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Byetta

La soluzione per l'iniezione SC è incolore, trasparente.

Eccipienti: sodio acetato triidrato - 1,59 mg, acido acetico - 1,1 mg, mannitolo - 43 mg, metacresolo - 2,2 mg, acqua d / e - q.s. a 1 ml.

1,2 ml - cartucce (1) - penne a siringa (1) - imballa il cartone.
2,4 ml - cartucce (1) - penne a siringa (1) - imballa il cartone.

Exenatide (exendin-4) è un agonista del recettore di un polipeptide simile al glucagone ed è un amidopeptide di 39-amminoacidi. Incretine, come il peptide-1 glucagone-simile (GLP-1), aumentano la secrezione di insulina glucosio-dipendente, migliorano la funzione delle cellule beta, sopprimono insufficientemente la secrezione di glucagone e rallentano lo svuotamento gastrico dopo essere entrati nel flusso sanguigno dall'intestino.

Exenatide è un potente mimetismo incretinico, che causa un aumento della secrezione insulinica glucosio-dipendente e ha altri effetti ipoglicemici inerenti all'incretina, che consente un miglior controllo glicemico nei pazienti con diabete di tipo 2.

La sequenza amminoacidica di exenatide corrisponde parzialmente alla sequenza di GLP-1 umana, in conseguenza della quale lega e attiva i recettori GLP-1 nell'uomo, il che porta ad un aumento della sintesi glucosio-dipendente e della secrezione insulinica dalle cellule beta del pancreas con la partecipazione dell'AMP ciclico e / o di altri segnali intracellulari modi. Exenatide stimola il rilascio di insulina dalle cellule beta in presenza di elevate concentrazioni di glucosio.

In termini di struttura chimica e azione farmacologica, exenatide differisce da insulina, derivati ​​sulfonilurea, derivati ​​D-fenilalanina e meglitinidi, biguanidi, tiazolidinedioni e inibitori alfa-glucosidasi.

Exenatide migliora il controllo glicemico nei pazienti con diabete di tipo 2 a causa dei seguenti meccanismi.

Secrezione insulinica dipendente dal glucosio: in condizioni iperglicemiche, l'exenatide aumenta la secrezione di insulina glucosio-dipendente dalle cellule β del pancreas. Questa secrezione di insulina si arresta quando la concentrazione di glucosio nel sangue diminuisce e si avvicina alla sua normalità, riducendo così il potenziale rischio di ipoglicemia.

La prima fase della risposta all'insulina: la secrezione di insulina durante i primi 10 minuti, nota come "la prima fase della risposta all'insulina", è specificamente assente nei pazienti con diabete di tipo 2. Inoltre, la perdita della prima fase della risposta all'insulina è una disfunzione precoce delle cellule beta nel diabete di tipo 2.

La somministrazione di exenatide ripristina o migliora significativamente sia la prima che la seconda fase della risposta all'insulina nei pazienti con diabete di tipo 2.

Secrezione di glucagone: nei pazienti con diabete di tipo 2 con iperglicemia, la somministrazione di exenatide sopprime la secrezione eccessiva di glucagone. Tuttavia, exenatide non interferisce con la normale risposta glucagone all'ipoglicemia.

Consumo di cibo: l'introduzione di exenatide porta ad una diminuzione dell'appetito e ad una diminuzione dell'assunzione di cibo; inibisce la motilità gastrica, che porta a un rallentamento nel suo svuotamento.

Svuotamento gastrico: l'introduzione di exenatide ha dimostrato di inibire la motilità gastrica, che porta a un rallentamento del suo svuotamento. Nei pazienti con diabete di tipo 2, il trattamento con exenatide in combinazione con metformina, tiazolidinedione e / o sulfonilurea porta a una diminuzione della glicemia a digiuno, della glicemia postprandiale e dell'HbA1c, migliorando così il controllo glicemico in questi pazienti.

Dopo somministrazione di s / c in pazienti con diabete di tipo 2, exenatide viene rapidamente assorbito e raggiunge la C mediamax dopo 2,1 ore Media Cmax fa 211 pg / ml, AUCo-inf è 1036 pg × h / ml dopo una dose di 10 μg di exenatide. Quando esposto a exenatide, l'AUC aumenta in proporzione all'aumento della dose da 5 μg a 10 μg, mentre non vi è alcun aumento proporzionale in Cmax. Lo stesso effetto è stato osservato quando s / c l'introduzione di exenatide nell'addome, nella coscia o nella spalla.

Vd exenatide dopo l'iniezione di s / c è 28,3 l.

Metabolismo ed escrezione

Exenatide viene prevalentemente escreto mediante filtrazione glomerulare seguita da disintegrazione proteolitica. La clearance di Exenatide è di 9.1 l / h. Finale t1/2 è di 2,4 ore Queste caratteristiche farmacocinetiche di exenatide non dipendono dalla dose.

Le concentrazioni misurate di exenatide sono determinate per circa 10 ore dopo una dose.

Gruppi di pazienti speciali

Pazienti con funzionalità renale compromessa

Nei pazienti con insufficienza renale lieve o moderata (CC 30-80 ml / min), la clearance di exenatide non è significativamente diversa dalla clearance in pazienti con funzionalità renale normale; pertanto, non è richiesto un aggiustamento della dose del farmaco. Tuttavia, nei pazienti con malattia renale allo stadio terminale in dialisi, la clearance media è ridotta a 0,9 l / h (rispetto a 9,1 l / h nei pazienti sani).

Pazienti con insufficienza epatica

Poiché exenatide è principalmente escreto dai reni, si ritiene che una disfunzione epatica non altera la concentrazione di exenatide nel sangue.

L'età non influisce sulle caratteristiche farmacocinetiche di exenatide. Pertanto, i pazienti anziani non sono tenuti a eseguire un aggiustamento della dose.

La farmacocinetica di exenatide nei bambini non è stata studiata.

Ragazzi (da 12 a 16 anni)

In uno studio di farmacocinetica condotto su pazienti con diabete di tipo 2 nella fascia di età compresa tra 12 e 16 anni, la somministrazione di exenatide alla dose di 5 μg è stata accompagnata da parametri farmacocinetici simili a quelli osservati nella popolazione adulta.

Non ci sono differenze clinicamente significative nella farmacocinetica di exenatide tra uomini e donne.

La razza non ha effetti significativi sulla farmacocinetica di exenatide. Non è richiesto un aggiustamento della dose basato sull'origine etnica.

Pazienti obesi

Non esiste una marcata correlazione tra il BMI e la farmacocinetica di exenatide.

Non è richiesto un aggiustamento della dose basato sul BMI.

- diabete di tipo 2 come monoterapia oltre alla dieta e all'esercizio fisico per ottenere un adeguato controllo glicemico.

- diabete mellito di tipo 2 come terapia aggiuntiva alla metformina, un derivato del sulfonilurea, tiazolidinedione, una combinazione di metformina e un derivato del sulfonilurea, o metformina e tiazolindione in caso di mancato raggiungimento di un adeguato controllo glicemico;

- Il diabete mellito di tipo 2 come terapia aggiuntiva a una combinazione di preparazioni basali di insulina e metformina per migliorare il controllo glicemico.

- ipersensibilità a exenatide o eccipienti che fanno parte del farmaco;

- diabete mellito di tipo 1 o presenza di chetoacidosi diabetica;

Baetha ® (Byetta)

Principio attivo:

contenuto

Gruppo farmacologico

Classificazione Nosologica (ICD-10)

Composizione e forma di rilascio

in penne a siringa con cartucce da 1,2 o 2,4 ml; in una confezione di cartone 1 penna a siringa.

Descrizione della forma di dosaggio

Soluzione per iniezione s / c - incolore, trasparente.

caratteristica

Azione farmacologica

farmacodinamica

Exenatide (exendin-4) è un incretino mimetico ed è un amidopeptide di 39-amminoacidi. Incretine, come il peptide-1 glucagone-simile (GLP-1), aumentano la secrezione di insulina glucosio-dipendente, migliorano la funzione delle cellule beta, sopprimono insufficientemente la secrezione di glucagone e rallentano lo svuotamento gastrico dopo essere entrati nel flusso sanguigno dall'intestino. Exenatide è un potente mimetismo incretinico che provoca un aumento della secrezione di insulina glucosio-dipendente e ha altri effetti ipoglicemici inerenti all'incretina, che consente un miglioramento del controllo glicemico nei pazienti con diabete di tipo 2.

La sequenza amminoacidica di exenatide corrisponde parzialmente alla sequenza di GLP-1 umana, in conseguenza della quale lega e attiva i recettori GLP-1 negli umani, il che porta ad un aumento della sintesi glucosio-dipendente e della secrezione di insulina dalle cellule beta pancreatiche con la partecipazione di adenosina monofosfato ciclico (AMP) e / o altre vie di segnalazione intracellulare. Exenatide stimola il rilascio di insulina dalle cellule beta in presenza di elevate concentrazioni di glucosio.

In termini di struttura chimica e azione farmacologica, exenatide differisce da insulina, derivati ​​sulfonilurea, derivati ​​D-fenilalanina e meglitinidi, biguanidi, tiazolidinedioni e inibitori alfa-glucosidasi.

Exenatide migliora il controllo glicemico nei pazienti con diabete di tipo 2 a causa dei meccanismi elencati di seguito.

In condizioni iperglicemiche, exenatide migliora la secrezione di insulina glucosio-dipendente dalle cellule beta pancreatiche. Questa secrezione di insulina si arresta quando la concentrazione di glucosio nel sangue diminuisce e si avvicina alla sua normalità, riducendo così il potenziale rischio di ipoglicemia.

La secrezione di insulina nei primi 10 minuti, nota come "prima fase della risposta all'insulina", è specificamente assente nei pazienti con diabete di tipo 2. Inoltre, la perdita della prima fase della risposta all'insulina è una disfunzione precoce delle cellule beta nel diabete mellito di tipo 2. Introduzione di exenatide ripristina o migliora significativamente sia la prima che la seconda fase della risposta all'insulina nei pazienti con diabete di tipo 2.

Nei pazienti con diabete di tipo 2 con iperglicemia, la somministrazione di exenatide sopprime la secrezione eccessiva di glucagone. Tuttavia, exenatide non interferisce con la normale risposta glucagone all'ipoglicemia.

È stato dimostrato che la somministrazione di exenatide porta ad una diminuzione dell'appetito e ad una diminuzione dell'assunzione di cibo; inibisce la motilità gastrica, che porta a un rallentamento nel suo svuotamento.

Nei pazienti con diabete mellito di tipo 2, la terapia con exenatide in combinazione con metformina e / o sulfonilurea porta a una diminuzione della glicemia a digiuno, della glicemia postprandiale, nonché a un indicatore dell'emoglobina glicosilata (HbA1c), migliorando in tal modo il controllo glicemico in questi pazienti.

farmacocinetica

Aspirazione. Dopo somministrazione di sodium di exenatide in una dose di 10 μg a pazienti con diabete di tipo 2, exenatide viene rapidamente assorbita e dopo 2,1 ore raggiunge Cmax, che è uguale a 211 pg / ml. AUC o-inf è 1036 pg × h / ml. Quando esposto a exenatide, l'AUC aumenta in proporzione all'aumento della dose da 5 a 10 μg, e non vi è alcun aumento proporzionale in Cmax. Lo stesso effetto è stato osservato quando s / c l'introduzione di exenatide nell'addome, nella coscia o nell'avambraccio.

Distribuzione. Volume apparente di distribuzione (vd ) exenatide dopo l'iniezione di s / c è 28,3 litri.

Metabolismo ed escrezione. Exenatide viene prevalentemente escreto mediante filtrazione glomerulare seguita da disintegrazione proteolitica. La clearance di Exenatide è di 9.1 l / h. Finale t1/2 è di 2,4 ore Queste caratteristiche farmacocinetiche di exenatide non dipendono dalla dose. Le concentrazioni misurate di exenatide sono determinate per circa 10 ore dopo una dose.

Farmacocinetica in situazioni cliniche speciali. Nei pazienti con insufficienza renale lieve o moderata (creatinina Cl 30-80 ml / min), la clearance di exenatide non è significativamente diversa dalla clearance in pazienti con funzionalità renale normale; pertanto, non è richiesto un aggiustamento della dose del farmaco. Tuttavia, nei pazienti con malattia renale allo stadio terminale in dialisi, la clearance media è ridotta a 0,9 l / h (rispetto a 9,1 l / h nei soggetti sani).

Poiché exenatide è principalmente escreto dai reni, si ritiene che una disfunzione epatica non altera la concentrazione di exenatide nel sangue.

L'età non influisce sulle caratteristiche farmacocinetiche di exenatide. Pertanto, i pazienti anziani non sono tenuti a eseguire un aggiustamento della dose.

La farmacocinetica di exenatide nei bambini non è stata studiata.

Non ci sono differenze clinicamente significative nella farmacocinetica di exenatide tra uomini e donne.

La farmacocinetica di exenatide tra rappresentanti di razze diverse praticamente non cambia. Non è richiesto un aggiustamento della dose basato sull'origine etnica.

Non esiste una marcata correlazione tra indice di massa corporea (BMI) e farmacocinetica di exenatide. Non è richiesto un aggiustamento della dose basato sul BMI.

Indicazioni farmaco Byetha ®

Diabete mellito di tipo 2 in aggiunta a metformina, un derivato del sulfonilurea, tiazolidinedione, una combinazione di metformina e un derivato del sulfonilurea, o metformina e tiazolidinedione in caso di mancato raggiungimento di un adeguato controllo glicemico.

Controindicazioni

ipersensibilità al farmaco;

diabete mellito di tipo 1 o presenza di chetoacidosi diabetica;

insufficienza renale grave (Cl di creatinina - ® con derivati ​​sulfonilurea, è necessario ridurre la dose di derivati ​​sulfonilurea con un aumentato rischio di ipoglicemia.La maggior parte degli episodi di ipoglicemia sono stati di intensità lieve o moderata e sono stati interrotti dall'assunzione di carboidrati per via orale.

In generale, gli effetti collaterali di intensità sono stati lievi o moderati e non hanno portato all'abolizione del trattamento. La nausea più comunemente registrata di intensità debole o moderata era dose-dipendente e diminuita nel tempo senza interferire con l'attività quotidiana.

interazione

Il farmaco Byetha ® deve essere usato con cautela nei pazienti che assumono farmaci orali che richiedono un rapido assorbimento dal tratto gastrointestinale, perché Byetta ® può causare uno svuotamento gastrico ritardato. I pazienti devono essere avvisati di assumere farmaci orali, il cui effetto dipende dalla loro concentrazione soglia (ad esempio antibiotici), non meno di 1 ora prima della somministrazione di exenatide. Se tali farmaci devono essere assunti con il cibo, devono essere assunti durante quei pasti in cui non viene somministrato exenatide.

Con la nomina contemporanea di digossina (alla dose di 0,25 mg 1 volta / giorno) con il farmaco Byetta ® ridotto Cmax digossina del 17% e Tmax aumenta di 2,5 ore, tuttavia l'effetto farmacocinetico complessivo non cambia in uno stato di equilibrio.

Sullo sfondo della somministrazione del farmaco Bytata ® AUC e Cmax La lovastatina diminuiva di circa il 40 e il 28%, rispettivamente, e Tmax aumentato di circa 4 ore.La co-somministrazione di Byetta ® con inibitori della riduttasi HMG-CoA non è stata accompagnata da variazioni della composizione lipidica nel sangue (colesterolo HDL, colesterolo LDL, colesterolo totale e trigliceridi).

Nei pazienti con ipertensione arteriosa lieve o moderata, stabilizzata dal lisinopril (5-20 mg / die), il farmaco Byetta ® non ha modificato AUC e Cmax lisinopril in equilibrio. Tmax nello stato di equilibrio, il lisinopril è aumentato di 2 ore.Non sono stati apportati cambiamenti negli indici della media giornaliera di SBP e DAD.

Si noti che con l'introduzione di warfarin 30 minuti dopo il farmaco Byetta ® Tmax aumentato di circa 2 ore Cambiamento clinicamente significativo Conmax e l'AUC non è stata osservata.

L'uso del preparato Byeta ® in combinazione con insulina, derivati ​​di D-fenilalanina, meglitinidi o inibitori alfa-glucosidasi non è stato studiato.

Dosaggio e somministrazione

P / c, nella regione della coscia, dell'addome o dell'avambraccio.

La dose iniziale è 5 μg, che viene somministrata 2 volte / die in qualsiasi momento durante il periodo di 60 minuti prima del pasto del mattino e della sera. Non somministrare il farmaco dopo i pasti. In caso di mancanza di una iniezione, il trattamento continua senza modificare la dose.

Un mese dopo l'inizio del trattamento, la dose del farmaco può essere aumentata a 10 μg 2 volte / die.

Se somministrato in concomitanza con metformina, tiazolidinedione o con una combinazione di questi farmaci, la dose iniziale di metformina e / o tiazolidinedione non può essere modificata. Nel caso di una combinazione del farmaco Byetha ® con derivati ​​sulfonilurea, può essere necessario ridurre la dose del derivato del sulfonilurea per ridurre il rischio di ipoglicemia.

overdose

Sintomi: nausea e vomito gravi, così come il rapido sviluppo dell'ipoglicemia (quando si assume una dose 10 volte superiore al massimo raccomandato).

Trattamento: condurre una terapia sintomatica, inclusa la somministrazione parenterale di glucosio in caso di grave ipoglicemia.

Istruzioni speciali

Non raccomandato in / in o in / m l'introduzione del farmaco.

Byate ® non deve essere usato se le particelle vengono rilevate nella soluzione o se la soluzione è torbida o presenta macchie.

Durante la terapia con la preparazione di Byeta ®, possono comparire anticorpi anti-exide. Tuttavia, ciò non influisce sulla frequenza e sui tipi di effetti collaterali riportati.

I pazienti devono essere informati che il trattamento con Byetta ® può portare ad una diminuzione dell'appetito e / o del peso corporeo e che a causa di questi effetti non è necessario modificare il regime di dosaggio.

I pazienti prima di iniziare il trattamento con Byetha ® devono familiarizzare con il "Manuale sull'uso delle penne a siringa" allegato al preparato.

I risultati di studi sperimentali

In studi preclinici su topi e ratti, non è stato trovato alcun effetto carcinogenico di exenatide. Quando è stata introdotta una dose nei ratti che è stata 128 volte più elevata della dose nell'uomo, è stato notato un aumento numerico degli adenomi tiroidei delle cellule C senza alcun segno di malignità, che è stato associato ad un aumento dell'aspettativa di vita degli animali sperimentali che hanno ricevuto exenatide.

Condizioni di stoccaggio farmaco Byetha ®

Tenere lontano dalla portata dei bambini.

La durata di conservazione del farmaco Byetha ®

soluzione per somministrazione sottocutanea di 250 μg / ml - 2 anni. Dopo l'apertura, conservare per 30 giorni (a una temperatura di 2 - 8 ° C).

soluzione per somministrazione sottocutanea di 250 μg / ml - 3 anni.

Non utilizzare dopo la data di scadenza stampata sulla confezione.

La droga Byetta: recensioni di esperti e produttore, prezzo

La droga Byetha ha una proprietà ipoglicemica e viene utilizzata durante il trattamento del diabete di tipo 2. Questo rimedio è exenatide, che è considerato un aminoacido amidopeptide.

Il farmaco migliora la secrezione dell'ormone che riduce lo zucchero e aiuta a controllare la glicemia. Allo stesso tempo, rallenta lo svuotamento dello stomaco e stimola il funzionamento delle cellule beta del pancreas.

Questo articolo ti aiuterà a capire in quali casi è necessario assumere il farmaco e in cui potrebbe essere dannoso per un paziente con diabete.

Caratteristiche generali del farmaco

Medicine Byetta è una soluzione non dipinta per le infusioni sottocutanee. Il principio attivo del farmaco è exenatide, contiene anche una piccola quantità di sodio acetato triidrato, metacresolo, mannitolo, acido acetico, acqua distillata. Producono medicine sotto forma di ampolle (250 mg), ognuna con una speciale penna a siringa con un volume di 1,2 e 2,4 ml.

I pazienti che assumono questo farmaco, vedere una diminuzione della glicemia a causa di questo meccanismo di azione:

  1. Byetta migliora la secrezione di insulina dal parenchima con una maggiore concentrazione di glucosio nel sangue di una persona.
  2. La secrezione di insulina si interrompe nel momento in cui il livello di zucchero diminuisce.
  3. L'ultimo stadio è la stabilizzazione del glucosio nel sangue.

Nelle persone che soffrono della seconda forma di diabete, l'uso di farmaci porta a tali cambiamenti:

  • Prevenire la produzione eccessiva di glucagone che inibisce l'insulina.
  • Soppressione della motilità gastrica.
  • Diminuzione dell'appetito

Con l'introduzione del farmaco, la sostanza attiva per via sottocutanea inizia ad agire immediatamente e raggiunge la massima efficacia dopo due ore.

L'effetto del farmaco si ferma completamente solo in un giorno.

Istruzioni per l'uso di farmaci

Solo il medico curante può prescrivere il farmaco, in nessun caso si può praticare l'automedicazione. Dopo aver acquistato il medicinale Byetha, le istruzioni per l'uso devono essere attentamente studiate.

L'indicazione per l'uso di questo farmaco è il diabete di tipo 2 con terapia mono- o complementare. Viene utilizzato quando non è possibile controllare adeguatamente il livello di glicemia. Il farmaco può essere utilizzato in combinazione con tali strumenti:

  1. metformina;
  2. tiazolidinedione;
  3. derivati ​​sulfonilurea;
  4. combinando metformina, sulfoniluree;
  5. combinazioni di metformina e tiazolidinedione.

Il dosaggio della soluzione è di 5 μg due volte al giorno per un'ora prima di assumere la portata principale. Viene iniettato per via sottocutanea nella regione dell'avambraccio, della coscia o dell'addome. Dopo un mese di terapia riuscita, il dosaggio è aumentato a 10 μg due volte al giorno. Se il farmaco viene usato in associazione con derivati ​​sulfonilurea, la dose di quest'ultimo deve essere abbassata per evitare la condizione ipoglicemica del paziente.

Dovresti inoltre seguire le seguenti regole per la somministrazione del farmaco:

  • non può essere inserito dopo un pasto;
  • è indesiderabile fare iniezioni per via intramuscolare o endovenosa;
  • se la soluzione è torbida e ha cambiato colore, è meglio usarla;
  • se le particelle si trovano nella soluzione, la somministrazione del farmaco deve essere interrotta;
  • durante la terapia con il farmaco di Baet, è possibile il processo di produzione di anticorpi.

Il farmaco deve essere conservato in un luogo protetto dalla luce e dai bambini piccoli. La temperatura di conservazione deve essere mantenuta nell'intervallo da 2 a 8 gradi, quindi è meglio tenere il farmaco in frigorifero, ma non congelarlo.

La durata di conservazione del prodotto è di 2 anni e la soluzione nella penna è di 1 mese a una temperatura non superiore a 25 gradi.

Il costo del farmaco e recensioni

Il farmaco Byetta può essere acquistato in qualsiasi farmacia o effettuare un ordine in una farmacia online. Va notato che il farmaco viene venduto solo su prescrizione medica. Poiché il produttore di questo strumento è la Svezia, rispettivamente, il suo prezzo è piuttosto alto.

Pertanto, non tutte le persone ordinarie con diagnosi di diabete possono permettersi di acquistare tale farmaco. Il costo varia in base alla forma di rilascio dei fondi:

  • Penna a siringa da 1,2 ml - da 4246 a 6398 rubli;
  • Penna a siringa da 2,4 ml da 5301 a 8430 rubli.

Recentemente, sono stati condotti studi di marketing in cui hanno partecipato pazienti selezionati spontaneamente che hanno assunto questo farmaco. Riferendosi al farmaco Byetta, le cui revisioni indicano la presenza dei seguenti effetti negativi:

  1. Perturbazione del sistema nervoso: affaticamento, distorsione o mancanza di gusto.
  2. Cambiamenti nel metabolismo e nella dieta: perdita di peso, disidratazione dovuta al vomito.
  3. Evento molto raro di una reazione anafilattica.
  4. Disturbi e patologie dell'apparato digerente: aumento della formazione di gas, stitichezza, pancreatite acuta (a volte).
  5. Cambiamenti nella minzione: problemi ai reni, aumento dei livelli di creatinina, insufficienza renale o peggioramento di esso.
  6. Reazioni allergiche cutanee: alopecia (perdita di capelli), prurito, orticaria, angioedema, rash maculo-papulare.

Naturalmente, il punto negativo è l'alto costo del farmaco, per questo motivo, molti pazienti con diabete lasciano il loro feedback su Internet. Ma nonostante questo, il farmaco riduce effettivamente efficacemente il livello di glucosio nel sangue del paziente e aiuta a combattere l'eccesso di peso.

Allo stesso tempo, a causa delle peculiarità della sua azione terapeutica, non causa gli attacchi di ipoglicemia.

Controindicazioni e reazioni avverse

In alcuni casi, assumere il farmaco diventa impossibile a causa della presenza di controindicazioni al paziente. Potrebbe essere:

  • chetoacidosi diabetica - una violazione del metabolismo dei carboidrati;
  • diabete mellito insulino-dipendente;
  • insufficienza renale con un CC inferiore a 30 ml / min;
  • patologia dell'apparato digerente senza gastroparesi;
  • intolleranza individuale ai componenti del farmaco;
  • bambini e adolescenti fino a 18 anni;
  • periodo di gravidanza e allattamento.

Se usati in modo errato o per altri motivi, si verificano reazioni avverse manifestate:

  1. allergie, vale a dire orticaria, eruzioni cutanee e prurito;
  2. disturbi digestivi - nausea, vomito, flatulenza, diarrea, stitichezza, perdita di peso e appetito;
  3. disturbi del sistema nervoso, ovvero sonnolenza, vertigini, mal di testa;
  4. insufficienza renale / epatica;
  5. un aumento della coagulazione del sangue;
  6. lo sviluppo di ipoglicemia, pancreatite, iperidrosi;
  7. un aumento della creatinina sierica.

In caso di reazioni negative, lo specialista presente può regolare il regime di trattamento di questo farmaco o annullare del tutto l'uso.

Analoghi del farmaco

Nel caso in cui il paziente non può entrare in tali soluzioni o si sente reazioni avverse, il medico curante può cambiare la tattica del trattamento. Ciò avviene in due modi principali: cambiando il dosaggio del farmaco o rifiutandolo completamente. Nel secondo caso, è necessario selezionare farmaci analoghi che abbiano lo stesso effetto terapeutico e non danneggino il corpo del diabetico.

In quanto tale, mezzi simili non hanno Byeta. Solo AstraZeneca e Bristol-Myers Squibb Co (BMS) producono analoghi al 100% di questo farmaco (generici). Ci sono due tipi di farmaci sul mercato farmaceutico russo, che sono simili nel loro effetto terapeutico. Questi includono:

  1. Viktoza - una medicina che, proprio come Byetta, è un incretino mimetico. Il farmaco viene prodotto anche sotto forma di penne a siringa per infusioni sottocutanee per il diabete di tipo 2. L'uso costante del farmaco aiuta a ridurre il livello di emoglobina glicata all'1,8% e a perdere 4-5 kg ​​in più durante un anno di terapia. Va notato che solo un medico può determinare la fattibilità di un farmaco. Il costo medio (2 penne a siringa da 3 ml ciascuna) è di 10.300 rubli.
  2. Januvia è un incretomimetico che abbassa la glicemia nel trattamento del diabete di tipo 2. Disponibile in forma di pillola. Il prezzo medio di un farmaco (28 pezzi, 100 mg) è di 1672 rubli, che è il più economico tra i farmaci in questione. Ma la questione su quale rimedio è meglio prendere rimane nella competenza del medico.

E così, la droga Byetta è un efficace agente ipoglicemico. Il suo effetto terapeutico ha alcune caratteristiche che aiutano a raggiungere il completo controllo glicemico. Tuttavia, il farmaco in alcuni casi non può essere utilizzato, può anche causare effetti negativi.

Pertanto, non è necessario impegnarsi nell'auto-trattamento. È necessario effettuare un viaggio dal medico che valuta obiettivamente la necessità di usare il farmaco, tenendo conto delle peculiarità del corpo di ciascun paziente. Con i giusti dosaggi e il rispetto di tutte le regole dell'introduzione della soluzione, è possibile ridurre lo zucchero a livelli normali e liberarsi dei sintomi dell'iperglicemia. Il video in questo articolo parla del trattamento del diabete con farmaci.

Baetha - istruzioni ufficiali per l'uso

Numero di registrazione:

Nome commerciale del farmaco:

Nome internazionale non proprietario (DCI):

Forma di dosaggio

Soluzione sottocutanea

struttura

1 ml di soluzione contiene:

principio attivo: exenatide 250 μg;

eccipienti: sodio acetato triidrato 1,59 mg, acido acetico 1,10 mg, mannitolo 43,0 mg, metacresolo 2,20 mg, acqua per iniezione q.s. a 1 ml.

descrizione

Soluzione trasparente incolore

Gruppo farmacoterapeutico

Agente di Hypoglycemic - un agonist di recettori di un polypeptide simile a un glucagon.

Codice ATC: [А10ВХ04]

Proprietà farmacologiche

Exenatide (exendin-4) è un agonista del recettore del polipeptide simile al glucagone ed è un amidopeptide di 39-amminoacido. Incretine, come il peptide-1 glucagone-simile (GLP-1), aumentano la secrezione di insulina glucosio-dipendente, migliorano la funzione delle cellule beta, sopprimono insufficientemente la secrezione di glucagone e rallentano lo svuotamento gastrico dopo essere entrati nel flusso sanguigno dall'intestino. Exenatide è un potente mimetismo incretinico, che causa un aumento della secrezione insulinica glucosio-dipendente e ha altri effetti ipoglicemici inerenti all'incretina, che consente un miglior controllo glicemico nei pazienti con diabete di tipo 2.

La sequenza amminoacidica di exenatide corrisponde parzialmente alla sequenza di GLP-1 umana, in conseguenza della quale lega e attiva i recettori GLP-1 nell'uomo, il che porta ad un aumento della sintesi glucosio-dipendente e della secrezione di insulina dalle cellule beta pancreatiche con AMP ciclico e / o altra segnalazione intracellulare modi. Exenatide stimola il rilascio di insulina dalle cellule beta in presenza di elevate concentrazioni di glucosio. In termini di struttura chimica e azione farmacologica, exenatide differisce da insulina, derivati ​​sulfonilurea, derivati ​​D-fenilalanina e meglitinidi, biguanidi, tiazolidinedioni e inibitori alfa-glucosidasi.

Exenatide migliora il controllo glicemico nei pazienti con diabete di tipo 2 a causa dei seguenti meccanismi.

Secrezione insulinica dipendente dal glucosio: in condizioni di iperglicemia, exenatide aumenta la secrezione di insulina glucosio-dipendente dalle cellule beta pancreatiche. Questa secrezione di insulina si arresta quando la concentrazione di glucosio nel sangue diminuisce e si avvicina alla sua normalità, riducendo così il potenziale rischio di ipoglicemia.

La prima fase della risposta all'insulina: la secrezione di insulina nei primi 10 minuti, nota come "prima fase della risposta all'insulina", è assente nei pazienti con diabete di tipo 2. Inoltre, la perdita della prima fase della risposta all'insulina è una disfunzione precoce delle cellule beta nel diabete di tipo 2. La somministrazione di exenatide ripristina o migliora significativamente sia la prima che la seconda fase della risposta all'insulina nei pazienti con diabete di tipo 2.

Secrezione di glucagone: nei pazienti con diabete di tipo 2 con iperglicemia, la somministrazione di exenatide sopprime la secrezione eccessiva di glucagone. Tuttavia, Exenatide non interferisce con la normale risposta glucagone all'ipoglicemia.

Consumo di cibo: l'introduzione di exenatide porta ad una diminuzione dell'appetito e ad una diminuzione dell'assunzione di cibo.

Svuotamento gastrico: l'introduzione di exenatide ha dimostrato di inibire la motilità gastrica, che porta a un rallentamento del suo svuotamento. Nei pazienti con diabete di tipo 2, la terapia con exenatide in monoterapia e in combinazione con metformina e / o sulfonilurea porta a una diminuzione della glicemia a digiuno, della glicemia postprandiale e dell'HbA1c, migliorando così il controllo glicemico in questi pazienti.

farmacocinetica

Dopo somministrazione sottocutanea a pazienti con diabete di tipo 2, exenatide viene rapidamente assorbito e raggiunge concentrazioni plasmatiche massime medie dopo 2,1 ore. La concentrazione massima media (Cmax) è 211 pg / ml e l'area totale sotto la curva concentrazione-tempo (AUC0-int) è 1036 pg x h / ml dopo somministrazione sottocutanea di una dose di 10 μg di exenatide. Quando esposto a exenatide, l'AUC aumenta in proporzione all'aumento della dose da 5 μg a 10 μg, mentre non vi è alcun aumento proporzionale della Cmax. Lo stesso effetto è stato osservato con la somministrazione sottocutanea di exenatide nell'addome, nella coscia o nella spalla.

Il volume di distribuzione di exenatide dopo iniezione sottocutanea è di 28,3 litri.

Metabolismo ed escrezione

Exenatide è prevalentemente escreto a causa della filtrazione glomerulare con conseguente decadimento proteolitico. La clearance di Exenatide è di 9,1 l / he l'emivita finale è di 2,4 ore. Queste caratteristiche farmacocinetiche di exenatide non dipendono dalla dose. Le concentrazioni misurate di exenatide sono determinate approssimativamente entro 10 ore dopo una dose.

Gruppi di pazienti speciali

Pazienti con funzionalità renale compromessa

Nei pazienti con funzionalità renale lieve o moderata (clearance della creatinina 30-80 ml / min), la clearance di exenatide non è significativamente diversa dalla clearance in soggetti con funzionalità renale normale; pertanto, non è richiesto un aggiustamento della dose del farmaco. Tuttavia, nei pazienti con malattia renale allo stadio terminale in dialisi, la clearance media è ridotta a 0,9 l / h (rispetto a 9,1 l / h nei soggetti sani).

Pazienti con insufficienza epatica

Poiché exenatide è principalmente escreto dai reni, si ritiene che la funzionalità epatica compromessa non altera la concentrazione di exenatide nel sangue. L'età avanzata non influisce sulle caratteristiche farmacocinetiche di exenatide. Pertanto, i pazienti anziani non sono tenuti a eseguire un aggiustamento della dose.

Bambini La farmacocinetica di exenatide nei bambini non è stata studiata.

Ragazzi (da 12 a 16 anni)

In uno studio di farmacocinetica condotto su pazienti con diabete di tipo 2 nella fascia di età compresa tra 12 e 16 anni, la somministrazione di exenatide alla dose di 5 μg è stata accompagnata da parametri farmacocinetici simili a quelli osservati nella popolazione adulta.

Non ci sono differenze clinicamente significative nella farmacocinetica di exenatide tra uomini e donne. Gara La razza non ha un effetto notevole sulla farmacocinetica di exenatide. Non è richiesto un aggiustamento della dose basato sull'origine etnica.

Pazienti obesi

Non esiste una marcata correlazione tra indice di massa corporea (BMI) e farmacocinetica di exenatide. Non è richiesto un aggiustamento della dose basato sul BMI.

Indicazioni per l'uso

Il diabete di tipo 2 come monoterapia oltre alla dieta e all'esercizio fisico per ottenere un adeguato controllo glicemico.

Terapia combinata
Diabete mellito di tipo 2 in aggiunta alla metformina, un derivato del sulfonilurea, tiazolidinedione, una combinazione di metformina e un derivato del sulfonilurea o metformina e tiazolidinedione in assenza di adeguato controllo glicemico. Diabete mellito di tipo 2 come terapia aggiuntiva a una combinazione di insulina basale e metformina per migliorare il controllo glicemico.

Byetta

Il diabete mellito è una malattia che cambia notevolmente la vita di una persona. A causa sua, devi seguire una dieta rigida e uno sforzo fisico, ma succede che non è abbastanza. In questi casi, c'è bisogno di assistenza medica. Byetta è un farmaco destinato a normalizzare il livello di glucosio nel sangue.

applicazione

Byetta è un farmaco che ha un effetto ipoglicemico. Contiene il principio attivo exenatide, che è sintetico. Con esso, c'è una diminuzione del livello di glucosio nel sistema circolatorio.

Byetta contribuisce all'attivazione di GLP-1 (questo si verifica con l'aiuto del principio attivo exenatide, che è incretin mimetico). Il farmaco consente alle cellule beta del pancreas di normalizzare la produzione di insulina. Se il paziente soffre di iperglicemia, Byetta riduce la secrezione di glucagone. È importante che il farmaco non influenzi la risposta del glucagone. Byetta riduce la velocità di rimozione del contenuto dal sistema gastrico. Questo riduce l'appetito e il peso del paziente.

Il farmaco può essere usato per la terapia congiunta con metformina e insulina. Con questo, i pazienti hanno ridotto la glicemia e sono riusciti a raggiungere livelli normali di controllo glicemico.

Le istruzioni di Byetta indicano le seguenti indicazioni per l'uso del farmaco nel diabete del secondo tipo:

  • Per monoterapia, utilizzato in aggiunta alle attività fisiche e alla terapia dietetica.
  • Per la terapia di associazione con farmaci di analogo algoritmo di azione, insulina e metformina. Usato se la monoterapia non porta risultati adeguati.

Il farmaco viene iniettato nella pelle, dopo di che il principio attivo viene assorbito molto rapidamente. L'effetto massimo del farmaco si raggiunge un paio d'ore dopo la somministrazione.

Il principio attivo viene elaborato esclusivamente dai reni. Il tasso di emivita finale è di circa 2 ore.

Razza, sesso ed età (con un livello sufficiente di funzionalità renale) non hanno alcuna influenza sull'uso del farmaco.

Non sono stati condotti studi sull'uso del farmaco nei bambini di età inferiore a 18 anni. In questi casi, usare insulina o altri farmaci che hanno un simile algoritmo di azione.

Forme di rilascio

Il farmaco viene venduto sotto forma di una soluzione per iniezione, che è in siringhe speciali.

Una cartuccia di piccole dimensioni viene posta nella siringa, il cui contenuto della soluzione è 1,2 o 2,4 ml.

Istruzioni per l'uso

Il farmaco viene iniettato nella pelle. Devi prima scegliere un luogo per applicare l'iniezione, che sono indicati dalle istruzioni per l'uso:

I grafici devono essere alternati per ridurre il rischio di effetti collaterali.

Particolare attenzione dovrebbe essere prestata all'interazione tra farmaci. Se usato, può ridurre la velocità di assorbimento dei farmaci di natura orale (a causa del rilascio più lento dei contenuti del sistema gastrico). Se il paziente ha bisogno di farmaci per via orale, è necessario prestare attenzione. Se necessario, l'uso di farmaci anticoncezionali o di antibiotici è autorizzato a usare Byetha, ma solo dopo poche ore.

Il principio attivo exenatide aumenta il tempo per raggiungere il più alto stato di attività in Digossina e Lisinopril. Non riduce la concentrazione massima di sostanze. L'uso deve essere preso con attenzione.

Quando si utilizzava il farmaco insieme a metformina, non si osservava alcun cambiamento nelle proprietà di entrambi i farmaci.

Controindicazioni

Le istruzioni per l'uso di Byetas recitano le seguenti controindicazioni:

  • Maggiore sensibilità a exenatide e altre sostanze che fanno parte dell'iniezione.
  • Disturbi del metabolismo dei carboidrati causati da una bassa insulina nel sistema circolatorio.
  • Malattia renale o stadio grave di insufficienza renale.
  • Malattie del tratto gastrointestinale.
  • Il periodo di trasporto del feto.
  • Periodo di lattazione.
  • I bambini all'età adulta.

Dovresti anche evitare di usare il farmaco per il diabete mellito del primo tipo.

dosaggio

Il dosaggio iniziale è di 5 mcg. Viene somministrato 2 volte al giorno per un'ora prima di mangiare. Non usare il farmaco dopo i pasti. Se il paziente dimentica l'introduzione del farmaco, continuare l'ulteriore trattamento senza aggiustare la dose.

Dopo un mese di terapia, la dose può aumentare di 2 volte. Viene somministrato due volte al giorno, mattina e sera.

Con la terapia combinata di farmaci e metformina, non è necessario modificare i dosaggi.

Se Byetta è usato per la terapia di associazione con insulina, è necessaria una riduzione del dosaggio di insulina. Ciò ridurrà la probabilità di sviluppare l'ipoglicemia.

Effetti collaterali

Considera gli effetti collaterali che possono verificarsi durante l'utilizzo del farmaco:

  • Tratto gastrointestinale. Diminuzione dell'appetito, problemi di feci, vomito, gonfiore addominale, aumento del contenuto di gas nell'intestino, pancreatite.
  • Metabolismo. Se il farmaco viene usato in terapia di associazione con insulina o metformina, può verificarsi ipoglicemia.
  • Sistema nervoso centrale Tremando le dita, sensazione di debolezza e maggiore sonnolenza.
  • Eruzione allergica nel sito di iniezione. Include eruzioni cutanee e gonfiore.
  • Insufficienza renale.

Se usi il farmaco per un lungo periodo, allora potresti ricevere anticorpi. Questo rende l'ulteriore trattamento inutile. È necessario abbandonare il farmaco, sostituendolo con altri simili, e gli anticorpi andranno via.

Byetta non ha antidoti. Il trattamento degli effetti collaterali dipende dai sintomi.

Il prezzo dipende completamente dal dosaggio:

  • Per una soluzione di 1,2 ml dovrà pagare 3990 rubli.
  • Per una soluzione di 2,4 ml - 7890 rubli.

In diverse farmacie il prezzo oscilla. Così, per esempio, è stata trovata una soluzione di 1,2 ml per 5590 rubli e 2,4 ml - 8570 rubli.

analoghi

Considera gli equivalenti del farmaco Byetta:

  • Avandamet. Contiene i principi attivi metformina e rosiglitazone, che si completano a vicenda. Il farmaco aiuta a controllare i livelli di glucosio nel sistema circolatorio, aumentando la sensibilità all'insulina delle cellule beta del pancreas. Può essere acquistato per 2400 rubli.
  • Arfazetin. Ha un effetto ipoglicemico. Aiuta a ridurre il contenuto di glucosio nel sistema circolatorio. Può essere utilizzato per la terapia di mantenimento, ma non è adatto per il trattamento completo. Il farmaco non ha praticamente effetti collaterali e supera il costo di altri analoghi. Prezzo - 81 rubli.
  • Bagomet. Contiene i principi attivi glibenclamide e metformina. Aumenta la sensibilità dei tessuti all'insulina. Riduce il colesterolo. Il farmaco aiuta anche la secrezione di insulina. Può essere acquistato per 332 rubli.
  • Betanaz. Nel trattamento di questo strumento richiede un monitoraggio costante del sangue. Il farmaco è controindicato in gravidanza e allattamento. Durante la terapia non sono ammessi alcol e droghe contenenti etanolo. In farmacia, difficile da trovare.
  • Viktoza. Droga estremamente costosa ed efficace. Contiene il principio attivo liraglutide. Viktoza aumenta la secrezione di insulina, ma non il glucagone. Lyraglutide riduce l'appetito del paziente. Venduto sotto forma di siringa. Prezzo - 9500 rubli.
  • Glibenclamide. Contiene la principio attivo glibenclamide. Rafforza l'effetto dell'insulina sull'assorbimento di zucchero da parte del sistema muscolare. Il farmaco ha un basso rischio di ipoglicemia. Può essere usato in terapia combinata. Vendi per 103 rubli.
  • Glibomet. Contiene metformina. Promuove la secrezione di insulina. Può essere usato con insulina. Il farmaco aumenta la relazione dell'insulina con i recettori, non ha alcun rischio di ipoglicemia. Prezzo - 352 rubli.
  • Gliclazide. L'ingrediente attivo è gliclazide. Permette di normalizzare il livello di zucchero nel sistema circolatorio. Riduce la probabilità di trombosi vascolare, che ha un buon effetto sulla salute del paziente. Prezzo - 150 rubli.
  • Metformina. Sopprime la gluconeogenesi. Il farmaco non contribuisce alla secrezione di insulina, ma cambia il suo rapporto. Permette alle cellule muscolari di assorbire meglio il glucosio. Prezzo - 231 rubli.
  • Janow. Contiene sitagliptin. Usato per monoterapia o trattamento di combinazione. Aumenta la sintesi di insulina, così come la sensibilità delle cellule pancreatiche ad esso. Prezzo - 1594 rubli.

Qual è il miglior uso di tutti questi analoghi? Dipende dai test del paziente. Non è consentito passare da un farmaco a un altro in modo indipendente, prima di utilizzarlo è necessario consultare uno specialista.

Recensioni

Considera le recensioni che la gente lascia sul farmaco Byetta:

Le recensioni dicono che il farmaco non aiuta tutti. Uno dei suoi problemi principali è il modulo di rilascio. Non per tutti i pazienti è conveniente.

Byetta è un farmaco che ti permette di normalizzare il livello di zucchero nel sistema circolatorio. È piuttosto costoso, ma in alcuni casi viene scaricato gratuitamente negli ospedali. Se presti attenzione alle recensioni dei pazienti, il farmaco è tutt'altro che universale.

Byetta

  • AstraZeneca, Stati Uniti
  • Data di scadenza: fino all'8 / 01/2013
  • Amylin Ohio ElSi, Stati Uniti
  • Data di scadenza: fino al 03/01/2019
  • AstraZeneca, Stati Uniti
  • Data di scadenza: fino al 01.11.2019

Byte istruzioni per l'uso

Modulo di rilascio

Soluzione sottocutanea

struttura

    1 ml contiene exenatide 250 μg;
    Eccipienti: sodio acetato triidrato 1,59 mg, acido acetico 1,1 mg, mannitolo 43 mg, metacresolo 2,2 mg, acqua d / u (q.es. fino a 1 ml).

imballaggio

nella confezione 1 penna a siringa 1.2 e 2.4 ml

Azione farmacologica

Byetta è un farmaco ipoglicemico. Exenatide (exendin-4) è un incretino mimetico ed è un amidopeptide di 39-amminoacidi. Incretine, come il peptide-1 glucagone-simile (GLP-1), aumentano la secrezione di insulina glucosio-dipendente, migliorano la funzione delle cellule beta, sopprimono insufficientemente la secrezione di glucagone e rallentano lo svuotamento gastrico dopo essere entrati nel flusso sanguigno dall'intestino. Exenatide è un potente mimetismo incretinico, che causa un aumento della secrezione insulinica glucosio-dipendente e ha altri effetti ipoglicemici inerenti all'incretina, che consente un miglior controllo glicemico nei pazienti con diabete di tipo 2.

La sequenza amminoacidica di exenatide corrisponde parzialmente alla sequenza di GLP-1 umana, in conseguenza della quale lega e attiva i recettori GLP-1 nell'uomo, il che porta ad un aumento della sintesi glucosio-dipendente e della secrezione insulinica dalle cellule beta del pancreas con la partecipazione dell'AMP ciclico e / o di altri segnali intracellulari modi. Exenatide stimola il rilascio di insulina dalle cellule beta in presenza di elevate concentrazioni di glucosio.

In termini di struttura chimica e azione farmacologica, exenatide differisce da insulina, derivati ​​sulfonilurea, derivati ​​D-fenilalanina e meglitinidi, biguanidi, tiazolidinedioni e inibitori alfa-glucosidasi.

Exenatide migliora il controllo glicemico nei pazienti con diabete di tipo 2 a causa dei seguenti meccanismi.

In condizioni iperglicemiche, l'exenatide aumenta la secrezione di insulina glucosio-dipendente dalle cellule beta del pancreas. Questa secrezione di insulina si arresta quando la concentrazione di glucosio nel sangue diminuisce e si avvicina alla sua normalità, riducendo così il potenziale rischio di ipoglicemia.

La secrezione di insulina durante i primi 10 minuti (in risposta ad un aumento della glicemia), nota come "la prima fase della risposta all'insulina", è specificamente assente nei pazienti con diabete di tipo 2. Inoltre, la perdita della prima fase della risposta all'insulina è una disfunzione precoce delle cellule beta nel diabete di tipo 2. La somministrazione di exenatide ripristina o migliora significativamente sia la prima che la seconda fase della risposta all'insulina nei pazienti con diabete di tipo 2.

Nei pazienti con diabete di tipo 2 con iperglicemia, la somministrazione di exenatide sopprime la secrezione eccessiva di glucagone. Tuttavia, exenatide non interferisce con la normale risposta glucagone all'ipoglicemia.

È stato dimostrato che la somministrazione di exenatide porta ad una diminuzione dell'appetito e ad una diminuzione dell'assunzione di cibo; inibisce la motilità gastrica, che porta a un rallentamento nel suo svuotamento.

Nei pazienti con diabete di tipo 2, il trattamento con exenatide in combinazione con metformina, tiazolidinedione e / o sulfonilurea porta a una diminuzione della glicemia a digiuno, della glicemia postprandiale e dell'HbA1c, migliorando così il controllo glicemico in questi pazienti.

Byetta, indicazioni per l'uso

  • diabete di tipo 2 come monoterapia oltre alla dieta e all'esercizio fisico per ottenere un adeguato controllo glicemico.
  • diabete mellito di tipo 2 in aggiunta alla metformina, un derivato del sulfonilurea, tiazolidinedione, una combinazione di metformina e un derivato del sulfonilurea, o metformina e tiazoldinedione in caso di mancato raggiungimento di un adeguato controllo glicemico.

Controindicazioni

  • Diabete mellito di tipo 1 o presenza di chetoacidosi diabetica.
  • Insufficienza renale grave (clearance della creatinina inferiore a 30 ml / min).
  • La presenza di gravi malattie gastrointestinali con gastroparesi concomitante.
  • Gravidanza.
  • Periodo di allattamento (allattamento al seno).
  • Bambini sotto i 18 anni (la sicurezza e l'efficacia del farmaco nei bambini non è stata stabilita).
  • Ipersensibilità a exenatide o eccipienti che fanno parte del farmaco.

Dosaggio e somministrazione

P / c, nella regione della coscia, dell'addome o dell'avambraccio.

La dose iniziale è 5 μg, che viene somministrata 2 volte / die in qualsiasi momento durante il periodo di 60 minuti prima del pasto del mattino e della sera. Non somministrare il farmaco dopo i pasti. In caso di mancanza di una iniezione, il trattamento continua senza modificare la dose.

Un mese dopo l'inizio del trattamento, la dose del farmaco può essere aumentata a 10 μg 2 volte / die.

Se somministrato in concomitanza con metformina, tiazolidinedione o con una combinazione di questi farmaci, la dose iniziale di metformina e / o tiazolidinedione non può essere modificata. Nel caso di una combinazione del farmaco Byetta con derivati ​​sulfonilurea, può essere necessario ridurre la dose del derivato del sulfonilurea al fine di ridurre il rischio di ipoglicemia.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Il farmaco è controindicato durante la gravidanza e durante l'allattamento.

Effetti collaterali

Le reazioni avverse che si verificano più spesso che nei casi isolati sono elencate secondo la seguente gradazione: molto spesso - ≥10%, spesso - ≥1%, ma

Da parte del sistema digestivo: molto spesso - nausea, vomito, diarrea; spesso - perdita di appetito, dispepsia, reflusso gastroesofageo; a volte - dolore addominale, gonfiore, eruttazione, stitichezza, violazione del gusto, flatulenza.

Dal lato del sistema nervoso centrale: spesso - capogiri, mal di testa; raramente - sonnolenza.

Da parte del sistema endocrino: molto spesso - ipoglicemia (in combinazione con derivati ​​sulfonilurea); spesso - una sensazione di tremore, debolezza, iperidrosi.

Reazioni allergiche: raramente - eruzioni cutanee, prurito, angioedema; estremamente raramente - una reazione anafilattica.

Altro: spesso - reazione cutanea nel sito di iniezione; raramente, disidratazione (associata a nausea, vomito e / o diarrea). È stato riportato in diversi casi di aumento del tempo di coagulazione del sangue (INR) con l'uso simultaneo di warfarin e exenatide, che a volte era accompagnato da sanguinamento.

A causa del fatto che la frequenza dell'ipoglicemia aumenta con la co-somministrazione del farmaco Byetta con derivati ​​sulfonilurea, è necessario prevedere una riduzione della dose di derivati ​​sulfonilurea con un aumentato rischio di ipoglicemia. La maggior parte degli episodi di ipoglicemia di intensità sono stati lievi o moderati e sono stati interrotti dall'assunzione di carboidrati per via orale.

In generale, gli effetti collaterali di intensità sono stati lievi o moderati e non hanno portato all'abolizione del trattamento. La nausea più comunemente registrata di intensità debole o moderata era dose-dipendente e diminuita nel tempo senza interferire con l'attività quotidiana.

Istruzioni speciali

Non somministrare il farmaco dopo i pasti.

Non raccomandato in / in o in / m l'introduzione del farmaco.

Byate ® non deve essere usato se le particelle vengono rilevate nella soluzione o se la soluzione è torbida o presenta macchie.

A causa della potenziale immunogenicità dei farmaci contenenti proteine ​​e peptidi, durante il trattamento con il farmaco Byetta ®, è possibile la produzione di anticorpi anti-exenatide. Nella maggior parte dei pazienti in cui è stata osservata la produzione di tali anticorpi, il loro titolo è diminuito mentre la terapia continuava e rimaneva bassa per 82 settimane. La presenza di anticorpi non influenza la frequenza e i tipi di effetti collaterali riportati.

I pazienti devono essere informati che il trattamento con Byetta ® può portare ad una diminuzione dell'appetito e / o del peso corporeo e che a causa di questi effetti non è necessario modificare il regime di dosaggio.

In studi preclinici su topi e ratti, non è stato trovato alcun effetto carcinogenico di exenatide. Quando è stata applicata una dose nei ratti, 128 volte la dose nell'uomo, è stato notato un aumento numerico degli adenomi tiroidei delle cellule C senza alcun segno di malignità, che è stato associato ad un aumento dell'aspettativa di vita degli animali sperimentali che hanno ricevuto exenatide.

Sono stati riportati rari casi di funzionalità renale compromessa, tra cui livelli elevati di creatinina sierica, sviluppo di insufficienza renale, esacerbazione dell'insufficienza renale cronica e acuta; talvolta era necessaria l'emodialisi. Alcuni di questi fenomeni sono stati osservati in pazienti che hanno ricevuto uno o più farmaci che influenzano la funzionalità renale / metabolismo dell'acqua e / o sullo sfondo di altri eventi avversi che contribuiscono a una compromissione dell'idratazione, come nausea, vomito e / o diarrea. Farmaci correlati inclusi ACE inibitori, FANS, farmaci diuretici. Nella nomina della terapia sintomatica e dell'abolizione del farmaco, presumibilmente la causa di alterazioni patologiche, è stata ripristinata la compromissione della funzionalità renale. Nel condurre studi preclinici e clinici su exenatide, non è stata trovata evidenza della sua nefrotossicità diretta.

È stato riferito su rari casi di pancreatite acuta durante l'assunzione del farmaco Byetta ®. I pazienti devono essere informati sui sintomi caratteristici della pancreatite acuta: dolore addominale severo persistente. Quando si prescrive la terapia sintomatica, è stata osservata la risoluzione della pancreatite acuta.

I pazienti prima di iniziare il trattamento con Byetha ® devono familiarizzare con il "Manuale sull'uso delle penne a siringa" allegato al preparato.

Interazione farmacologica

Il farmaco Byetta deve essere usato con cautela nei pazienti che assumono farmaci orali che richiedono un rapido assorbimento nel tratto gastrointestinale, poiché Byetta può causare un ritardo nello svuotamento gastrico.

I pazienti devono essere informati di assumere farmaci per via orale, il cui effetto dipende dalla loro concentrazione soglia (ad esempio antibiotici), non meno di 1 ora prima della somministrazione di exenatide. Se tali farmaci devono essere assunti con il cibo, devono essere assunti durante tali pasti, quando non viene somministrato exenatide.

Con appuntamento simultaneo di digoxin (0.25 mg 1 volta / giorno) con la medicina Byetta diminuisce C max digossina del 17% e T max aumenta di 2,5 ore, tuttavia l'effetto farmacocinetico complessivo non cambia all'equilibrio.

Sullo sfondo dell'introduzione del farmaco Byetta AUC e C max La lovastatina è diminuita di circa il 40% e il 28%, rispettivamente, e T max aumentato di circa 4 ore.La co-somministrazione di Byetta con inibitori della riduttasi HMG-CoA non è stata accompagnata da variazioni della composizione lipidica nel sangue (colesterolo HDL, colesterolo LDL, colesterolo totale e trigliceridi).

Nei pazienti con ipertensione arteriosa lieve o moderata, stabilizzata dal lisinopril (5-20 mg / die), il farmaco Byetta non ha modificato AUC e C max lisinopril in equilibrio. T max il lisinopril in equilibrio è aumentato di 2 ore e non si sono verificati cambiamenti nella pressione sistolica e diastolica media giornaliera.

L'uso del farmaco Byetta in associazione con insulina, tiazolidinedioni, derivati ​​di D-fenilalanina, meglitinidi o inibitori alfa-glucosidasi non è stato studiato.

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