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Motivi

Come prendere Metformin per la perdita di peso con il diabete

La metformina è un farmaco di prima linea per il trattamento del diabete insulino-dipendente. In grado di trattare i disturbi del metabolismo e risolvere il problema del sovrappeso con l'inefficacia della dieta e dell'esercizio fisico. Il meccanismo d'azione si basa sull'aumentata sensibilità dei tessuti all'insulina, normalizzando così i livelli di glucosio nel sangue.

Rilasciare forma, composizione e imballaggio

È fatto sotto forma di compresse biconvesse rivestite con un rivestimento solubile in film. I dosaggi disponibili sono 500, 850 e 1000 mg.

L'imballaggio è un blister da 30, 60 o 120 compresse. Queste piastre, rispettivamente, 1-3 pezzi ciascuna sono poste in una scatola di cartone con istruzioni mediche per l'uso.

Il principale ingrediente attivo è metformina cloridrato. Appartiene alla classe delle biguanidi della 3a generazione. Tra i componenti ausiliari sono presenti: povidone, amido di mais, crospovidone, magnesio stearato, talco. La composizione del guscio è l'acido metacrilico e il copolimero di metilmetacrilato, il macrogol, il diossido di titanio, il talco.

INN, produttori

L'INN (nome non proprietario internazionale) del farmaco è metformina cloridrato. Nelle farmacie vendute con vari nomi commerciali.

Il farmaco originale basato sulla metformina è Glucophage, prodotto in Francia dalla società MERCK SANTE. Oltre a ciò, vengono generati molti generici, che si differenziano per qualità e costo. Gli analoghi più popolari sono Siofor (Germania), Formetin e Gliformin (Russia), Bagomet (Argentina), Formin Pliva (Croazia).

Costo di

Il prezzo di metformina, a seconda del dosaggio, del produttore e del numero di compresse, varia da 80 a 290 rubli.

Azione farmacologica

La metformina ha una proprietà ipoglicemizzante grazie alla sua capacità di inibire la gluconeogenesi. Non stimola il pancreas, quindi non influenza negativamente lo stato e il funzionamento dell'organo.

Efficienza dovuta alle seguenti azioni:

  • riduce il livello di zucchero basale regolando il metabolismo del glicogeno (glicogenolisi);
  • inibisce la formazione di glucosio (gluconeogenesi) dai prodotti del metabolismo delle proteine ​​e dei grassi;
  • rallenta l'assorbimento del glucosio nell'intestino;
  • migliora la sensibilità dei recettori dell'insulina, riducendo in tal modo la resistenza all'insulina;
  • aumenta la velocità di conversione del glucosio in lattato nel tratto digestivo;
  • riduce la quantità di trigliceridi LDL (lipoproteine ​​a bassa densità) e di colesterolo totale nel sangue, aumenta i livelli di HDL e HDLF (lipoproteine ​​ad alta e altissima densità);
  • promuove l'assorbimento del glucosio nei muscoli;
  • migliora le proprietà fibrinolitiche del sangue.

farmacocinetica

La metformina viene rapidamente assorbita nel tratto gastrointestinale, la biodisponibilità è di circa il 50%. Il picco di concentrazione del sangue si verifica 1-3 ore dopo l'assunzione della pillola. Se un farmaco a base di esso è in grado di rallentare il rilascio del principio attivo, la concentrazione massima viene rilevata in 4-8 ore. La metformina si lega in modo scadente alle proteine ​​plasmatiche, pertanto concentrazioni stabili si trovano nel sangue solo dopo 1-2 giorni di terapia.

Usare il farmaco contemporaneamente al cibo riduce la sua capacità di essere assorbito nel tratto gastrointestinale. La metformina si accumula nelle pareti dell'intestino e dello stomaco, nel fegato e nelle ghiandole salivari. L'emivita è di 6,2 ore. La metformina nel corpo non è metabolizzata. Escreto dai reni invariato dalla secrezione tubulare. Quando il funzionamento di questi organi è compromesso, l'escrezione del farmaco cambia, si accumula nel corpo.

testimonianza

La metformina ha un ampio spettro di azione. Lo scopo principale è il diabete mellito di 2 tipi in pazienti con scarsa efficacia della terapia dietetica, sovrappeso. Applicato a:

  • negli adulti, in monoterapia o in combinazione con altri agenti ipoglicemici orali o insulina;
  • nei bambini di età superiore a 10 anni come metodo di trattamento indipendente, nonché in parallelo con l'insulina.

Oltre al diabete di tipo 2, è prescritto per:

  • obesità secondaria dovuta all'insulino-resistenza;
  • sollievo dalla sindrome metabolica;
  • ovaie policistiche;
  • prevenire lo sviluppo del diabete nei pazienti a rischio;
  • forma del corpo del bodybuilder.

Controindicazioni

La metformina è considerata uno dei farmaci ipoglicemici più sicuri. Ma, come qualsiasi altra medicina, ha controindicazioni per l'uso:

  • insufficienza renale o epatica;
  • chetoacidosi diabetica, precoma, coma;
  • condizioni gravi del corpo: disidratazione, febbre, shock, sepsi, processi infettivi;
  • gravidanza e allattamento;
  • intervento chirurgico serio, lesioni o ustioni estese;
  • l'alcolismo;
  • acidosi lattica;
  • ipersensibilità al farmaco o ai componenti.

ATTENZIONE! Con cautela, la metformina è prescritta ai bambini di età inferiore ai 10 anni, agli anziani (basso metabolismo) e ai pazienti impegnati in lavori fisici pesanti (rischio di acidosi lattica).

dosaggio

Il regime di trattamento standard inizia a 500-1000 mg / die. (1-2 compresse). In parallelo, la correzione raccomandata di attività fisica e dieta. Se in 1-2 settimane non si osservano dinamiche positive, la dose cambia. Il massimo consentito di 2000 mg / die Per i pazienti anziani: 1000 mg / die.

Prendere una pillola è necessario durante un pasto o subito dopo, con un bicchiere d'acqua. Se la raccomandazione non viene seguita, l'efficacia del farmaco viene significativamente ridotta.

La durata della terapia è determinata dal medico. Non è possibile annullare gli appuntamenti da soli.

Effetti collaterali

Come ogni altra droga sintetica, la metformina causa una serie di effetti indesiderati. Si sviluppano quasi sempre all'inizio del trattamento e passano da soli. Gli effetti collaterali più comuni includono:

  • dal tratto gastrointestinale: nausea, vomito, dolore addominale, feci anormali;
  • da parte del metabolismo delle sostanze: acidosi lattica (il farmaco è cancellato); ipoglicemia; con trattamento a lungo termine - ipovitaminosi B12;
  • dal lato della formazione del sangue: anemia megaloblastica;
  • reazioni allergiche: eritema, prurito e rash.

I malfunzionamenti del tratto digestivo sono spesso noti. Sono causati bloccando l'assorbimento del glucosio, che causa processi di fermentazione con il rilascio di gas. A poco a poco, il corpo si adatta, i fenomeni scompaiono. Nel caso di una natura pronunciata di effetti indesiderati e disagio, viene assunto un trattamento sintomatico.

overdose

I casi di eccedenza della dose terapeutica massima spesso portano all'interruzione del funzionamento dei sistemi o degli organi. Possono verificarsi nausea, vomito, diarrea, ipo o iperglicemia. Gli esiti letali in questo caso sono rari.

Una complicazione terribile è sufficiente - acidosi lattica. È una sindrome metabolica che si sviluppa a seguito del cumulo di metformina. Si manifesta con diabete mellito incontrollato, chetoacidosi, incapacità a seguire una dieta, aumento dell'attività fisica o qualsiasi condizione di ipossia. I segni di acidosi lattica sono:

  • disagio addominale;
  • vomito;
  • sonnolenza o insonnia;
  • dolore muscolare;
  • apatia;
  • ridotto tono muscolare e dismotilità.

ATTENZIONE! In caso di sospetto di acidosi lattica, la somministrazione di metformina deve essere interrotta e il paziente deve essere urgentemente ospedalizzato per la terapia infusionale.

Interazione farmacologica

Quando si eseguono studi a raggi X che utilizzano agenti di contrasto contenenti iodio, i pazienti hanno un rischio di acidosi lattica, specialmente in caso di funzionalità renale compromessa. Per evitare questa complicanza, la metformina viene interrotta 2 giorni prima dello studio e riprende nello stesso tempo dopo di essa.

La co-somministrazione di danazolo o clorpromazina con metformina può portare a stati iperglicemici.

L'uso neurolettico richiede un aggiustamento della dose di metformina e monitoraggio del glucosio.

La somministrazione parallela di metformina con farmaci sulfonilurea, FANS, insulina, ACE-inibitori, beta-bloccanti può portare allo sviluppo di ipoglicemia.

Il tasso di escrezione di metformina riduce significativamente la cimetidina, che può causare acidosi lattica.

Compatibilità con alcol

L'uso di bevande e farmaci contenenti alcol durante il periodo di terapia con metformina aumenta significativamente il rischio di sviluppare acidosi lattica, in particolare con una dieta a basso contenuto di carboidrati o con funzionalità renale compromessa. Questa combinazione di sostanze non è raccomandata. In un articolo separato, abbiamo discusso in dettaglio la compatibilità di metformina e alcol.

Istruzioni speciali

Durante l'assunzione del farmaco è necessario monitorare la funzionalità renale. Diverse volte all'anno per studiare la concentrazione di lattato nel sangue, così come in caso di dolore muscolare. Una volta in 6 mesi, viene monitorata la creatinina plasmatica.

La combinazione di metformina e sulfoniluree è accettabile, ma sotto stretto controllo glicemico.

AIUTO! L'uso di metformina come monoterapia non riduce la concentrazione e non rappresenta una controindicazione per guidare un'auto o lavorare con meccanismi complessi.

Quando si combinano metformina con altri agenti ipoglicemizzanti, vi è un aumentato rischio di sviluppare stati ipoglicemici, quindi è necessario diffidare di attività potenzialmente pericolose.

Gravidanza e allattamento

La metformina non è prescritta ai pazienti durante la gravidanza e l'allattamento.

Se necessario, durante questi periodi viene eseguita la terapia insulinica. Nel caso di pianificazione o il verificarsi di una gravidanza dovrebbe consultare un medico per un trasferimento ad un altro trattamento e un costante monitoraggio medico.

La ricerca sulla capacità di metformina di penetrare nel latte materno non è stata condotta al momento, quindi il farmaco viene annullato per le donne che allattano al seno. Se questo non è possibile, l'allattamento viene interrotto.

Usare nei bambini

Fino a 10 anni, il farmaco non è prescritto, perché non ci sono dati affidabili sulla sicurezza e l'efficacia del suo uso in questa categoria di pazienti.

La metformina è utilizzata solo per il trattamento di pazienti di età superiore a 10 anni in monoterapia o in combinazione con insulina.

Ricevimento nella vecchiaia

Una caratteristica dell'uso dopo 60 anni è la necessità di monitorare costantemente le condizioni dei reni. Questo è uno studio della concentrazione di creatinina nel sangue almeno 2 volte l'anno.

Termini e condizioni di conservazione

Tenere lontano dall'umidità e dalla luce diretta del sole a una temperatura fino a 25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

La validità è di 36 mesi, dopo di che è vietato l'uso del farmaco.

Confronto con analoghi

Attualmente, le farmacie offrono una serie di strumenti alternativi per i diabetici.

Glyukofazh

La droga originale francese basata sulla metformina è un'azione normale e prolungata. A differenza dei farmaci generici, Glucophage causa due effetti collaterali due volte di meno. Ma, come ogni medicina originale, il prezzo supera in modo significativo il costo degli analoghi.

Siofor

Uno dei farmaci a base di metformina popolare prescritto per il diabete insulino-dipendente. Usato come monoterapia per una dieta inefficace. Siofor ha più controindicazioni ed effetti collaterali, ma il costo è inferiore.

Galvus

Lo strumento combinato, le sostanze principali - metformin e vildagliptin. Ha un effetto ipoglicemico più pronunciato rispetto ad altri analoghi. La sua bassa domanda tra i diabetici è dovuta al prezzo del farmaco - in media, costa 1.000 rubli.

Formetin

Uno dei farmaci di bilancio basati sulla metformina. Ha un gran numero di effetti collaterali.

Diabeton

Appartiene al gruppo dei derivati ​​sulfonilurea. Diabete MB è prescritto per il diabete di tipo 2, se il peso è normale e non c'è insulino-resistenza. Il meccanismo d'azione è quello di stimolare il pancreas, che porta alla sua "usura" durante l'uso prolungato. Ha un'alta incidenza di complicanze.

Gliformin

È prescritto come monoterapia per i pazienti che seguono una dieta e un'attività fisica moderata. Gliformina è a buon mercato - fino a 280 rubli. per confezione.

gliclazide

Principio attivo del gruppo sulfonilurea. Questi sono i farmaci di seconda linea nel trattamento del diabete mellito di tipo 2, poiché hanno molti effetti collaterali e complicanze. L'uso prolungato causa una rottura irreversibile del pancreas.

Manin

Appartiene ai derivati ​​sulfonilurea e possiede tutte le proprietà dei preparati di questo gruppo. I vantaggi del maninil sono determinati individualmente per ciascun paziente.

glibenclamide

Appartiene alla terza generazione di derivati ​​sulfonilurea. Con efficacia simile, la frequenza di sviluppo degli stati ipoglicemici viene registrata 2 volte di più. Si ritiene che la glibenclamide sia in grado di controllare costantemente i livelli di zucchero nel sangue.

Glidiab

L'agente ipoglicemico per somministrazione orale, un derivato della sulfonilurea di seconda generazione, ha un'alta incidenza di effetti collaterali, come tutti i membri di questo gruppo di sostanze.

Merifatin

Agente ipoglicemico per la somministrazione orale della categoria delle biguanidi. Viene spesso utilizzato durante il trasferimento dalla terapia con metformina.

Reduxine

È una droga anoressica, che accelera la sensazione di pienezza. Appartiene ad un gruppo di farmaci per il trattamento dell'obesità, usati nel trattamento di pazienti con obesità. Reduxine Met contiene metformina.

sibutramina

Si riferisce anche a sostanze anoressigene, aumenta il metabolismo, accelera la generazione di calore corporeo e stimola la combustione dei grassi.

Glibomet

Contiene due principi attivi: glibenclamide e metformina. Questi composti appartengono a diversi gruppi chimici. A causa della loro interazione, il farmaco influenza contemporaneamente diversi stadi della patogenesi.

Dibikor

La sostanza principale è taurina. Il principio di azione è quello di mantenere il livello di zucchero e colesterolo nel sangue. Dibikor prescritto per migliorare la salute generale dei diabetici e la normalizzazione del sistema cardiovascolare.

Recensioni

I pazienti che assumono metformina, lo considerano un farmaco efficace in grado di far fronte ai problemi del metabolismo del glucosio e con un eccesso di peso.

Dmitry Eremin, 56 anni:

"Nel 2010, mi è stato diagnosticato il diabete. Per tutto questo tempo, ha usato glibenclamide, ma circa un anno fa, il medico curante ha tradotto la metformina. Gli effetti collaterali sono molto meno, e il farmaco è molto più economico. Il livello di glucosio è più stabile e entro i limiti normali, lo stato di salute è migliorato. "

Elena Sedakova, 40 anni:

"La metformina è stata prescritta da un endocrinologo quando ho affrontato il problema dell'essere sovrappeso. Il glucosio era al limite superiore della norma e tutti gli altri indicatori del metabolismo dei carboidrati non venivano rivelati. Ha assunto Metformin e si è messa a dieta a basso contenuto di carboidrati. Nel giro di pochi mesi, 10 chilogrammi erano "andati" e anche la pelle non era così problematica. "

La metformina si è affermata come farmaco con un efficace effetto ipoglicemico. È usato nel diabete mellito di tipo 2 e come mezzo per normalizzare il peso. Prima di usare la metformina, è necessario consultare un medico.

Come metformina sul corpo umano? I suoi effetti collaterali e controindicazioni

Questo materiale descrive il meccanismo d'azione della metformina, un popolare farmaco ipoglicemizzante orale che viene prescritto per il trattamento del diabete di tipo 2, nonché per le persone in sovrappeso e obese. La metformina previene lo sviluppo di malattie cardiovascolari e complicanze del diabete mellito, aiuta il corpo ad aumentare la sensibilità all'insulina.

Nonostante la popolarità, l'effetto della metformina sul corpo umano non è completamente compreso. La metformina è anche chiamata "bestseller, non letto fino alla fine". Fino ad oggi, vari studi sono stati condotti attivamente e gli scienziati stanno scoprendo nuove sfaccettature di questo farmaco, rivelando le sue proprietà benefiche aggiuntive e gli effetti collaterali.

È noto che l'Organizzazione Mondiale della Sanità ha riconosciuto la metformina come una delle medicine più efficaci e sicure utilizzate nel sistema sanitario.

D'altra parte, anche se Metformin fu scoperto nel 1922, fu solo nel 1995 che fu usato negli Stati Uniti. E in Germania, la metformina non è ancora un farmaco da prescrizione e i medici tedeschi non lo prescrivono.

Meccanismo d'azione di metformina

La metformina attiva la secrezione dell'enzima epatico Chinasi proteica attivata da AMP (AMPK), che è responsabile del metabolismo del glucosio e del grasso. L'attivazione di AMPA è necessaria per l'effetto inibitorio di metformina sulla gluconeogenesi nel fegato.

Oltre a sopprimere il processo di gluconeogenesi nel fegato, la metformina aumenta la sensibilità del tessuto all'insulina, aumenta l'assorbimento del glucosio periferico, aumenta l'ossidazione degli acidi grassi, riducendo l'assorbimento di glucosio dal tratto gastrointestinale.

Più semplicemente, dopo che il cibo ricco di carboidrati entra nel corpo, l'insulina pancreatica viene secreta per mantenere i livelli di zucchero nel sangue nel range normale. I carboidrati contenuti negli alimenti vengono digeriti nell'intestino e trasformati in glucosio, che entra nel flusso sanguigno. Con l'insulina, viene consegnato alle cellule e diventa disponibile per l'energia.

Il fegato e i muscoli hanno la capacità di immagazzinare il glucosio in eccesso, ed è anche facile rilasciarlo nel sangue se necessario (ad esempio durante l'ipoglicemia durante lo sforzo fisico). Inoltre, il fegato può immagazzinare il glucosio da altre sostanze nutritive, ad esempio, da grassi e amminoacidi (elementi costitutivi delle proteine).

L'effetto più importante della metformina è l'inibizione (soppressione) della produzione di glucosio da parte del fegato, che è caratteristica del diabete di tipo 2.

Un altro effetto del farmaco è espresso nel ritardare l'assorbimento del glucosio nell'intestino, che consente di ottenere livelli più bassi di glucosio nel sangue dopo i pasti (livello di zucchero nel sangue postprandiale), nonché di aumentare la sensibilità delle cellule all'insulina (le cellule target iniziano a rispondere più rapidamente all'insulina espulso per assorbimento di glucosio).

Le osservazioni del Dr. R. Bernstein sulla metformina: "L'assunzione di metformina ha alcune proprietà positive aggiuntive: riduce l'incidenza del cancro e sopprime l'ormone della fame grelina, riducendo così la tendenza all'eccesso di cibo. Tuttavia, nella mia esperienza, non tutti gli analoghi della metformina sono ugualmente efficaci. Io prescrivo sempre Glucophage, sebbene sia un po 'più costoso delle sue controparti "(Diabetes Soluton, 4 edizione.).

Quanto velocemente funziona la metformina?

Dopo somministrazione orale, la compressa di metformina viene assorbita nel tratto gastrointestinale. L'azione della sostanza attiva inizia 2,5 ore dopo l'ingestione e dopo 9-12 ore viene espulsa dai reni. La metformina può accumularsi nel fegato, nei reni e nel tessuto muscolare.

dosaggio

All'inizio della terapia, la metformina viene solitamente prescritta due o tre volte al giorno prima o dopo i pasti di 500-850 mg. Dopo un corso di 10-15 giorni, viene valutata l'efficacia della sua azione sui livelli di zucchero nel sangue e, se necessario, la dose del farmaco viene aumentata sotto la supervisione di un medico. La dose di metformina può essere aumentata a 3000 mg. al giorno, diviso in 3 dosi equivalenti.

Se il livello di zucchero nel sangue non diminuisce alla norma, viene presa in considerazione la questione dell'appuntamento di una terapia di combinazione. Preparazioni combinate di metformina sono disponibili sui mercati russo e ucraino, tra cui: Pioglitazon, Vildagliptin, Sitagliptin, Saksagliptin e Glibenclamide. È anche possibile la nomina di una terapia insulinica combinata.

Metformina ad azione prolungata e suoi analoghi

Per sbarazzarsi dei disturbi gastrointestinali e migliorare la qualità della vita dei pazienti, in Francia, la metformina è stata sviluppata per un'azione prolungata. Glyukofazh Long - un farmaco con un assorbimento lento della sostanza attiva, che può essere assunto solo 1 volta al giorno. Questo metodo di ricezione previene la comparsa di picchi di concentrazione di metformina nel sangue, ha un effetto benefico sulla tollerabilità di metformina e riduce il verificarsi di problemi con la digestione.

L'assorbimento di metformina prolungata si verifica nel tratto digerente superiore. Gli scienziati hanno sviluppato un sistema di diffusione del gel GelShield ("gel all'interno del gel"), che aiuta la metformina a rilasciare gradualmente e in modo uniforme dalla forma della compressa.

Analoghi di metformina

Il farmaco originale è il Glyukofazh francese. Ci sono molti analoghi (generici) di metformina. Questi includono farmaci russi Gliformin, Novoformin, Formetin e Metformin-Richter, Metfohamma tedesco e Siofor, Formin pliva croata, Bagomet argentino, Metformin-Teva israeliano, Metformin Zentiva slovacca.

Analoghi di metformina a lunga durata d'azione e loro costo

Effetti collaterali di metformina

  • Abbastanza spesso (in più del 10% dei casi) si verificano problemi con il tratto gastrointestinale (vomito, nausea, diarrea, gonfiore, dolore addominale). In questi casi, la metformina deve essere assunta durante i pasti per irritare meno il tubo digerente. Nei disturbi gastrointestinali acuti, la metformina deve essere interrotta.
  • Una forte diminuzione della glicemia (ipoglicemia) può verificarsi dopo assunzione eccessiva di alcol durante la terapia con metformina (l'alcol stesso abbassa i livelli di zucchero nel sangue).
  • La carenza di vitamina B12 è osservata in circa il 5% di tutte le persone che assumono metformina, che è circa due volte più alta del normale. Il rischio di carenza di vitamina B12 aumenta con l'uso prolungato del farmaco - nel 30% dei pazienti che assumono Metformina per 10-12 anni, c'era un certo livello di carenza di questa vitamina. Pertanto, si raccomanda un'assunzione aggiuntiva di vitamina B12.
  • Cambiamento di gusto.
  • Con l'uso prolungato, così come quando si assume il farmaco, insieme a grandi dosi di alcol, potrebbe esserci un alto livello di acido lattico nel sangue (acidosi lattica).

Acidosi lattica e metformina

L'acidosi lattica (lacticidemia, coma lattico, acidosi lattica, acidosi lattica) è una malattia rara ma molto pericolosa, spesso fatale. Il corpo viene acidificato con acido lattico, il meccanismo di utilizzazione del lattato da parte del fegato e dei muscoli viene bloccato. La metà dei casi di grave acidosi lattica si verifica in pazienti con diabete di tipo 2.

Il rischio di acidosi lattica aumenta con una combinazione di assunzione di metformina con una grande quantità di alcol. Questo è il motivo per cui l'assunzione di metformina è controindicata nei pazienti con alcolismo.

I pazienti che assumono metformina o i suoi analoghi sono autorizzati a bere alcolici in quantità moderate con cibo contenente carboidrati raramente.

A rischio di sviluppare acidosi lattica sono i pazienti con funzionalità epatica e renale compromessa. Esistono anche rischi per malattie in cui è presente ipossia tissutale (insufficienza cardiaca, embolia polmonare, infarto, stati di shock).

Controindicazioni

La metformina è controindicata nei seguenti casi:

  • Con la mancanza assoluta di insulina - con diabete di tipo 1, chetoacidosi diabetica o coma diabetico, la metformina è completamente inaccettabile (controindicato).
  • Nella grave malattia renale (nefrite acuta, nefrosclerosi) e insufficienza renale.
  • Quando insufficienza epatica.
  • Quando l'alcolismo, perché L'alcol provoca l'acidificazione del corpo con acido lattico, quindi c'è il rischio di acidosi lattica.
  • Con insufficienza cardiaca instabile, infarto miocardico, cardiaco (shock cardiogeno).
  • Con grave infezione del corpo.
  • Se si sospetta che la presenza di enfisema in un paziente aumenti il ​​rischio di acidosi lattica.
  • Prima dell'intervento chirurgico, in cui è prevista l'anestesia o l'anestesia, prima di una visita medica con iniezione intravascolare di agenti di contrasto attraverso il sangue, la metformina deve essere interrotta 24-48 ore prima dell'inizio del trattamento a causa del rischio di sviluppare acidosi del sangue.

In che modo la metformina influisce sul fegato e sui reni?

La metformina può avere effetti collaterali sul fegato e sui reni, quindi è vietato portarla in pazienti con malattie croniche (con insufficienza renale cronica, epatite, cirrosi, ecc.).

La metformina deve essere evitata nei pazienti con cirrosi, come l'azione del farmaco avviene direttamente nel fegato e può causare cambiamenti in essa o portare a gravi ipoglicemie, bloccando la sintesi della gluconeogenesi. Forse la formazione dell'obesità epatica.

Tuttavia, in alcuni casi, la metformina ha un effetto positivo sulla malattia del fegato, quindi lo stato del fegato durante l'assunzione di questo farmaco deve essere attentamente monitorato.

Nell'epatite cronica, la metformina dovrebbe essere abbandonata, da allora la malattia epatica può peggiorare. In questo caso, è consigliabile ricorrere alla terapia insulinica, perché l'insulina entra direttamente nel sangue, aggira il fegato o prescrive il trattamento con sulfoniluree.

Non sono stati identificati effetti collaterali di metformina su un fegato sano.

Puoi leggere di più sul nostro sito Web sull'assunzione di metformina per le malattie renali.

In che modo la metformina agisce sulle donne in gravidanza con diabete gestazionale?

L'assunzione di metformina nelle donne in gravidanza non è una controindicazione assoluta, il diabete gestazionale non compensato è molto più dannoso per il bambino. Tuttavia, l'insulina è più comunemente prescritta per il trattamento del diabete gestazionale. Ciò è spiegato dai risultati controversi degli studi sugli effetti della metformina sulle pazienti gravide.

Uno degli studi condotti negli Stati Uniti ha dimostrato che la metformina è sicura durante la gravidanza. Le donne con diabete gestazionale che hanno assunto Metformina hanno avuto un minor aumento di peso durante la gravidanza rispetto ai pazienti con insulina. I bambini nati da donne che hanno ricevuto metformina hanno avuto un aumento minore del grasso viscerale, che li rende meno inclini alla resistenza all'insulina in un periodo successivo della vita.

Negli esperimenti su animali, non è stato osservato alcun effetto negativo di metformina sullo sviluppo fetale fetale.

Nonostante questo, in alcuni paesi, la metformina non è raccomandata per le donne incinte. Ad esempio, in Germania, la prescrizione di questo farmaco durante la gravidanza e il diabete gestazionale è ufficialmente vietata, e i pazienti che desiderano assumerla si assumono tutti i rischi e pagano direttamente. Secondo i medici tedeschi, la metformina può avere un effetto dannoso sul feto e costituisce la sua predisposizione all'insulino resistenza.

Quando l'allattamento deve abbandonare la metformina, perché penetra nel latte materno. Il trattamento con metformina durante l'allattamento deve essere interrotto.

Come metformina sulle ovaie?

La metformina è più spesso usata per trattare il diabete di tipo 2, ma è anche prescritta per la sindrome dell'ovaio policistico (PCOS) a causa dell'interrelazione tra queste malattie, perché la sindrome dell'ovaio policistico è spesso associata all'insulino-resistenza.

Gli studi clinici completati nel 2006-2007 hanno concluso che l'efficacia di metformina nella malattia dell'ovaio policistico non era migliore dell'effetto placebo e che la metformina in combinazione con clomifene non era migliore del solo clomifene.

Nel Regno Unito, la prescrizione di metformina come trattamento di prima linea per la sindrome dell'ovaio policistico non è raccomandata. Come raccomandazione, viene indicato il clomifene e viene sottolineata la necessità di cambiamenti nello stile di vita, indipendentemente dalla terapia farmacologica.

Metformina per l'infertilità femminile

Numerosi studi clinici hanno dimostrato l'efficacia di metformina nella sterilità, insieme al clomifene. La metformina deve essere utilizzata come farmaco di seconda linea se il trattamento con clomifene si è rivelato inefficace.

Un altro studio suggerisce che la metformina sia prescritta senza riserve come opzione di trattamento primario, poiché ha un effetto positivo non solo sull'anovulazione, ma anche sull'insulino-resistenza, sull'irsutismo e sull'obesità, che è spesso osservata nella PCOS.

Prediabet e metformina

La metformina può essere somministrata nel pre-diabete (quelli a rischio di sviluppare il diabete di tipo 2), il che riduce le possibilità di sviluppare la malattia, sebbene l'esercizio fisico intenso e una dieta a ridotto contenuto di carboidrati siano molto preferibili a questo scopo.

Negli Stati Uniti è stato condotto uno studio in base al quale un gruppo di soggetti è stato trattato con metformina, mentre l'altro è andato a fare sport e ha seguito una dieta. Di conseguenza, nel gruppo di uno stile di vita sano, l'incidenza del diabete era del 31% inferiore a quella dei prediabetici che assumevano metformina.

Ecco cosa scrivono su prediabet e metformina in una singola recensione scientifica pubblicata su PubMed, un database in lingua inglese di pubblicazioni mediche e biologiche (PMC4498279):

"Le persone con elevati livelli di zucchero nel sangue che non sono diabetici sono a rischio di sviluppare il diabete di tipo 2, chiamato prediabete." Il termine prediabete si applica di solito al glucosio plasmatico a digiuno (glucosio a digiuno compromesso) e / o glucosio plasmatico, somministrato 2 ore dopo il test di tolleranza al glucosio orale con 75 g di zucchero (tolleranza al glucosio compromessa) Negli Stati Uniti, anche il livello superiore borderline di emoglobina glicata (HbA1c) ha cominciato a essere considerato pre-diabete.
Le persone con pre-diabete hanno un aumentato rischio di danno microvascolare e lo sviluppo di complicanze macrovascolari simili alle complicanze a lungo termine del diabete. Sospendere o invertire la progressione della diminuzione della sensibilità all'insulina e dell'interruzione della funzione delle cellule beta è fondamentale per ottenere la prevenzione del diabete di tipo 2.

Sono state sviluppate molte misure mirate alla perdita di peso: trattamento farmacologico (metformina, tiazolidinedioni, acarbose, iniezioni di insulina basale e farmaci per dimagrire), nonché chirurgia bariatrica. Queste misure sono volte a ridurre il rischio di sviluppare il diabete di tipo 2 nelle persone con pre-diabete, sebbene non sempre si ottengano risultati positivi.

La metformina potenzia l'azione dell'insulina nel fegato e nei muscoli scheletrici e la sua efficacia nel ritardare o prevenire l'insorgenza del diabete è stata dimostrata in vari studi ampi, ben pianificati e randomizzati.

compresi i programmi di prevenzione del diabete. Decenni di uso clinico hanno dimostrato che la metformina è generalmente ben tollerata e sicura ".

Posso prendere Metformin per perdere peso? Risultati della ricerca

Secondo la ricerca, la metformina può aiutare alcune persone a perdere peso. Tuttavia, non è ancora chiaro come la metformina porti alla perdita di peso.

Una teoria è che la metformina riduce l'appetito, motivo per cui si verifica la perdita di peso. Nonostante il fatto che Metformin aiuti a perdere peso, questo farmaco non è direttamente destinato a questo scopo.

Secondo uno studio randomizzato a lungo termine (vedi: PubMed, PMCID: PMC3308305), la perdita di peso dall'uso di metformina tende a manifestarsi gradualmente, per un periodo da uno a due anni. Il numero di chilogrammi caduti varia anche con persone diverse ed è associato a molti altri fattori: la costituzione del corpo, il numero di calorie consumate quotidianamente e lo stile di vita. Secondo i risultati dello studio, i soggetti, in media, hanno perso da 1,8 a 3,1 kg dopo due o più anni di assunzione di metformina. Se si confronta con altri metodi di perdita di peso (diete low-carb, alta attività fisica, fame), allora questo è più di un risultato modesto.

La medicazione senza pensieri, senza osservare altri aspetti di uno stile di vita sano, non porta alla perdita di peso. Le persone che seguono una dieta sana e l'esercizio fisico assumendo metformina tendono a perdere più peso. Ciò è dovuto al fatto che la metformina aumenta il tasso di calorie bruciate durante l'esercizio. Se non pratichi sport, probabilmente non avrai questo vantaggio.

Inoltre, qualsiasi perdita di peso continuerà finché si prende la medicina. Ciò significa che se interrompe il trattamento con metformina, ci sono molte possibilità di ritornare al peso originale. E anche quando stai ancora assumendo il farmaco, puoi lentamente iniziare ad aumentare di peso. In altre parole, la metformina non è una "pillola magica" per la perdita di peso, contrariamente alle aspettative di alcune persone. Maggiori informazioni su questo argomento nel nostro materiale: applicazione di metformina per la perdita di peso: recensioni, ricerche, istruzioni

La metformina è prescritta per i bambini?

L'accettazione di metformina da parte di bambini e adolescenti di età superiore ai dieci anni è ammissibile - questo è stato verificato da vari studi clinici. Non hanno rivelato effetti collaterali specifici associati allo sviluppo del bambino, ma il trattamento deve essere effettuato sotto la supervisione di un medico.

risultati

  • La metformina riduce la produzione di glucosio nel fegato (gluconeogenesi) e aumenta la sensibilità dei tessuti corporei all'insulina.
  • Nonostante l'alta commerciabilità della droga nel mondo, il meccanismo della sua azione non è stato completamente studiato, e molti studi si contraddicono a vicenda.
  • L'accettazione di metformina in più del 10% dei casi causa problemi intestinali. Per risolvere questo problema è stata sviluppata una metformina a lunga durata d'azione (l'originale è Long Glucophage), che rallenta l'assorbimento del principio attivo e lo rende più delicato sullo stomaco.
  • La metformina non deve essere assunta per gravi malattie del fegato (epatite cronica, cirrosi) e reni (insufficienza renale cronica, nefrite acuta).
  • In combinazione con l'alcol, la metformina può causare un'acidosi lattica da malattia mortale, quindi è severamente vietato agli alcolisti prenderlo quando si beve grandi quantità di alcol.
  • La somministrazione a lungo termine di metformina causa una mancanza di vitamina B12, quindi è consigliabile assumere supplementi di questa vitamina in aggiunta.
  • La somministrazione di metformina non è raccomandata durante la gravidanza e il diabete gestazionale, così come durante l'allattamento penetra nel latte.
  • La metformina non è una "pillola magica" per la perdita di peso. Perdere peso è meglio con una dieta sana (compresa la limitazione di carboidrati), insieme con l'attività fisica.

fonti:

  1. Petunina N.A., Kuzina I.A. Analoghi di metformina azione prolungata // il medico curante. 2012. №3.
  2. La metformina causa acidosi lattica? / Cochrane Systematic Review: Fondamenti // Notizie mediche e farmaceutiche. 2011. №11-12.
  3. Sicurezza a lungo termine, tollerabilità e perdita di peso associati all'assunzione di metformina nella prevenzione del diabete mellito (studio) / Sicurezza a lungo termine, tollerabilità e cura del diabete. 2012 aprile; 35 (4): 731-737. PMCID: PMC3308305.

Insulina e metformina

La metformina è un gruppo anti-diabetico di biguanide per somministrazione orale. Grazie agli anni 80-90. Molti studi sperimentali e clinici hanno ottenuto nuovi dati sulla farmacologia, l'efficacia terapeutica e il meccanismo d'azione di Metformina, che ha significativamente ampliato la gamma di indicazioni per l'uso del farmaco.

Uso di metformina nella sindrome metabolica

La sindrome metabolica (sinonimi - sindrome da insulino-resistenza, sindrome X) è un complesso di disordini correlati al metabolismo dei carboidrati e dei grassi, nonché i meccanismi di regolazione della pressione arteriosa e della funzione dell'endotelio, che si basano sullo sviluppo della sensibilità all'insulina - resistenza all'insulina. Le principali manifestazioni della sindrome metabolica possono essere rappresentate come segue:

  • Iperinsulinemia (meccanismo di compensazione)
  • Obesità viscerale: indice di massa corporea> 25 kg / m² nelle donne e> 27 kg / m² negli uomini e / o il rapporto tra circonferenza della vita e circonferenza dell'anca> 85 nelle donne e> 95 negli uomini o circonferenza della vita> 100 cm
  • Interruzione del metabolismo dei carboidrati: iperglicemia a digiuno (> 5,5 mmol / l) o ridotta tolleranza ai carboidrati (glicemia 2 ore dopo l'ingestione di 75 g di glucosio> 7,8 mmol / l) o diabete di tipo 2 (glicemia a digiuno> 6, 7 mmol / l, dopo caricamento con glucosio> 11,1 mmol / l)
  • Dislipidemia: ipertrigliceridemia (> 2,2 mmol / l) o livello di colesterolo di lipoproteine ​​ad alta densità 140/90 mm. Hg. Art.)
  • Iperuricemia (> 0,383 mmol / l)
  • Diminuzione dell'attività fibrinolitica nel sangue

Nella stragrande maggioranza dei pazienti, la sindrome da insulino-resistenza è di solito soggettivamente asintomatica, tuttavia le possibili conseguenze della presenza a lungo termine della sindrome da insulino-resistenza, ovvero diabete mellito (DM) di tipo 2, ipertensione arteriosa, cardiopatia ischemica, aterosclerosi di diversa localizzazione possono portare ad un numero enorme complicanze e, in definitiva, aumento della mortalità dei pazienti.

Un prerequisito per il trattamento di successo dei pazienti con sindrome metabolica sono le attività di cambiamento dello stile di vita volte a ridurre il peso corporeo. Dato che gli approcci non farmacologici sono impraticabili per la maggior parte dei pazienti, è di interesse utilizzare nel trattamento di questi pazienti farmaci che promuovono la perdita di peso e farmaci che ripristinano la sensibilità del tessuto all'insulina. Il farmaco di scelta per questo gruppo di pazienti può essere la metformina, che ha un meccanismo d'azione multiforme volto a fermare le principali manifestazioni della sindrome metabolica:

  • La metformina aumenta la sensibilità all'insulina nei tessuti periferici (muscoli principalmente striati, in misura minore - tessuto adiposo). Il farmaco aumenta il legame dell'insulina ai recettori negli eritrociti, nei monociti, negli epatociti, negli adipociti, nei miociti, aumentando la velocità del glucosio nelle cellule sopra.
  • Nei pazienti con diabete di tipo 2 con obesità e in pazienti senza sovrappeso, Metformin riduce la produzione di glucosio da parte del fegato, che colpisce in particolare la riduzione dell'iperglicemia a digiuno. La base di questo effetto è la soppressione della gluconeogenesi dal lattato, riducendo l'ossidazione degli acidi grassi liberi e dei lipidi.
  • La metformina ha un effetto anoressigeno.
  • La metformina rallenta l'assorbimento dei carboidrati nell'intestino. Ciò porta ad un livellamento dei picchi di glucosio ematico dopo un pasto. Forse il rallentamento nell'assorbimento dei carboidrati è in parte dovuto alla diminuzione del tasso di svuotamento gastrico e alla motilità dell'intestino tenue.
  • La metformina migliora l'utilizzo del glucosio da parte delle cellule della mucosa intestinale.
  • Nei pazienti con ridotta tolleranza al glucosio, la metformina migliora significativamente le prestazioni del metabolismo dei grassi, riducendo la concentrazione di trigliceridi nel plasma.
  • La metformina ha un effetto positivo sul sistema emostatico. La monoterapia con questo farmaco accelera e aumenta la trombolisi, aumenta l'attività fibrinolitica riducendo la concentrazione di fibrinogeno, aumentando la concentrazione di attivatore del plasminogeno tissutale e, più probabilmente, la soppressione significativa (del 10-45%) dell'attività inibitrice dell'attivatore del plasminogeno.

Metformina nel trattamento del diabete

Attualmente Metformin è l'unico biguanide raccomandato per l'uso da parte del Gruppo Europeo per lo sviluppo di tattiche per la gestione del diabete di tipo 2 (European NIDDM Policy Group, 1993). L'indicazione principale per l'uso di metformina è il diabete di tipo 2 in combinazione con obesità e / o iperlipidemia, che è associato agli effetti farmacologici del farmaco (figura).

La metformina è efficace nei pazienti con diabete di tipo 2 senza obesità. In particolare, questo è evidenziato dai risultati del British Prospective Diabetes Study (UKPDS) di un anno. Inoltre, circa il 5-10% dei pazienti con diabete di tipo 2 non tollerano i derivati ​​sulfonilurea o, a seguito del trattamento prolungato con questi farmaci, hanno sviluppato una resistenza secondaria alla sulfanilamide. In una tale situazione può aiutare Metformin.

Inoltre, la metformina è utilizzata per il diabete di tipo 1 in aggiunta alla terapia insulinica.

Monoterapia con metformina

Il farmaco è raccomandato per i pazienti di età inferiore ai 65 anni. Ma, come mostrano gli studi, il rifiuto a priori di trattare i pazienti più anziani con Metformina non è sempre giustificato, poiché l'ipoglicemia è la principale complicazione durante l'uso dei derivati ​​sulfonilurea, può aumentare il rischio di malattia vascolare acuta (infarto, ictus).

Le dosi di metformina vengono selezionate singolarmente, sotto il controllo della concentrazione di glucosio nel sangue. Una dose singola di metformina è di 500-850 mg, la dose giornaliera più alta è di 2,5-3 g Nella maggior parte dei pazienti la dose giornaliera media efficace del farmaco è di 2,25 g. Il trattamento inizia solitamente con una piccola dose (500-850 mg al giorno o 1 compressa), se necessario, aumentandolo a 500 mg con un intervallo di almeno una settimana. Aumentare la dose a più di 2,5-3 g al giorno non porta ad un ulteriore miglioramento del metabolismo dei carboidrati.

Nei pazienti anziani, non è raccomandato prescrivere la dose giornaliera più alta di metformina. Il farmaco è controindicato nei pazienti con funzionalità renale compromessa.

Il più delle volte, la metformina viene assunta 2-3 volte al giorno, si ritarda le forme - una volta al giorno. Al fine di evitare reazioni avverse dal tratto gastrointestinale, si consiglia di assumere il farmaco durante o immediatamente dopo un pasto.

Si consiglia inoltre di tenere conto della caratteristica unica di metformina, che, ad esempio, non sono in grado di preparare i derivati ​​sulfonilurea, la capacità di sopprimere l'iperproduzione mattutina del glucosio da parte del fegato. Per sfruttare al meglio questo effetto travolgente di Metformin, è consigliabile iniziare a prenderlo una volta al giorno la sera, prima di andare a letto.

Un miglioramento nel metabolismo dei carboidrati è di solito notato 1-2 settimane dopo l'inizio dell'uso di Metformina, sebbene a volte la diminuzione della glicemia diventi evidente già il primo giorno di somministrazione. Dopo aver raggiunto un sufficiente mantenimento della compensazione del metabolismo dei carboidrati, è possibile ridurre gradualmente la dose di metformina sotto il controllo della glicemia.

Metformina in combinazione con sulfoniluree

Con il trattamento a lungo termine del diabete di tipo 2 con derivati ​​sulfonilurea, è possibile lo sviluppo della cosiddetta inefficienza secondaria di questi farmaci. In tali casi, l'inclusione di Metformina nel trattamento può avere un effetto positivo, poiché ha un diverso meccanismo di azione. La metformina riduce la glicemia, in media, di 3,3-4,4 mmol / l (nel 20-40% del valore iniziale), emoglobina glicata HbA1C - circa l'1,9%. In diversi studi, i pazienti con resistenza secondaria alla glibenclamide inclusi nel trattamento con Metformina o insulina; in entrambi i gruppi, il miglioramento del metabolismo dei carboidrati era lo stesso. Al contrario, se la terapia farmacologica per il diabete di tipo 2 inizia con Metformina, quindi, se la sua efficacia è insufficiente, i farmaci sulfonilurea possono essere prescritti in aggiunta. Quindi, secondo dati di ricerca, con la monoterapia con Metformina, il compenso del metabolismo dei carboidrati (glicemia a digiuno inferiore a 6,7 ​​mmol / l) può essere raggiunto in circa il 40-45% dei pazienti, dopo aver collegato il farmaco sulfonilurea, la proporzione di tali pazienti aumenta al 66%.

Metformina in associazione con terapia insulinica

Anche se i medici prescrivono spesso una terapia combinata per i pazienti con diabete di tipo 2 con insulina e metformina, ci sono relativamente pochi studi randomizzati, controllati con placebo controllati in questo settore, e hanno incluso un piccolo numero di pazienti. Di regola, tutti mostrano una diminuzione del fabbisogno di insulina di circa il 25%, mentre la dose di insulina prima dei pasti può essere ridotta fino al 50% rispetto a quella iniziale, che è facilmente spiegabile con un aumento della sensibilità all'insulina durante l'assunzione di Metformina. Inoltre, la terapia di combinazione è accompagnata da dinamiche positive di dislipidemia e pressione sanguigna.

Il più informativo degli studi randomizzati controllati con placebo sulla terapia di combinazione in pazienti con diabete di tipo 2 dovrebbe essere chiamato studio FINFAT (Finlandia). Comprendeva 96 pazienti con diabete di tipo 2 in sovrappeso, non adeguatamente compensati con preparazioni di sulfonilurea, con un livello iniziale di emoglobina glicata del 9,9% e glucosio a digiuno superiore a 8 mmol / l (il glucosio a digiuno medio è di 11,9 mmol / l). Durante l'anno sono stati confrontati l'efficacia e la sicurezza di diversi regimi di terapia combinata: il primo gruppo di pazienti ha ricevuto insulina ad azione prolungata (NPH, una iniezione prima di coricarsi) in combinazione con un farmaco sulfonilurea (glibenclamide 10,5 mg al giorno), il secondo gruppo - insulina ad azione prolungata (NPH, una iniezione prima di coricarsi) e metformina (2 g al giorno), la terza - insulina a lunga durata d'azione (NPH secondo lo stesso schema) più la glibenclamide più metformina e la quarta - due iniezioni di insulina con prolungato azione (NPH al mattino e alla sera) senza farmaci per via orale. L'obiettivo della terapia era di ridurre il glucosio a digiuno ad un livello inferiore a 6 mmol / l, che, di regola, corrisponde al livello di НbА1c meno del 7,5%.

Un anno dopo, tutti e quattro i regimi hanno portato a un migliore compenso del metabolismo dei carboidrati, tuttavia, la combinazione di insulina con Metformina si è dimostrata la più efficace e l'efficacia degli altri tre schemi era la stessa.

Uso profilattico di metformina

Numerosi studi negli ultimi anni consentono di riconoscere finalmente che il diabete di tipo 2 ha una stretta relazione con l'ereditarietà e che il paziente sviluppa insulino-resistenza molto prima del previsto. Pertanto, si raccomanda l'uso di metformina alla dose di 1-1,5 g al giorno, solitamente in associazione a dieta ed esercizio fisico, per le persone a rischio di diabete di tipo 2, in particolare, tolleranza al glucosio compromessa in presenza di sovrappeso, obesità, iperlipoproteinemia primaria, ipertensione e tendenza ereditaria al diabete. La metformina aiuta a superare l'insulino-resistenza esistente, riducendo l'iperinsulinemia e quindi previene o posticipa lo sviluppo di complicanze del sistema vascolare.

Metformina - istruzioni per l'uso di compresse, indicazioni per il diabete di tipo 2, effetti collaterali e prezzo

Il mercato farmaceutico è rifornito di farmaci che riducono efficacemente il livello di glucosio nel sangue. Tali farmaci sono particolarmente necessari per i pazienti con diabete mellito, ma hanno molti effetti collaterali.Il 1957 ha completato la lista con tre farmaci contemporaneamente - fenformina, buformina, metformina. Di questi, solo l'ultimo farmaco ha messo radici e viene attivamente utilizzato nella pratica clinica. La metformina è prescritta per i diabetici, per il trattamento della sindrome dell'ovaio policistico, in combinazione con dieta ed esercizio fisico - per ridurre il peso corporeo.

Cos'è la metformina

Posizioni di primo piano nel trattamento del diabete di tipo 2 hanno assunto Metformin. Lui appartiene alle biguanidi. Queste sono sostanze che riducono il livello di glucosio nel sangue. L'efficacia dei mezzi è dimostrata dal tempo, pratica dell'applicazione, come evidenziato dalle recensioni dei pazienti. Questo è l'unico prodotto medico che viene utilizzato per il trattamento del diabete nei bambini. Metformina ha diversi nomi, è venduto come Glyukofazh, Siofor, Gliformin. Dipende dal produttore e dalla composizione dell'agenzia farmaceutica.

Composizione e forma di rilascio

La metformina è disponibile in forma di pillola. Sono rotondi, biconvessi, ricoperti da un rivestimento enterico di colore bianco. Preparato in blister da 10 o 15 pezzi. Le confezioni di cartone conterranno 30 compresse. La tabella mostra la composizione di una capsula del farmaco:

Concentrazione di principio attivo

Metformina cloridrato (o dimetilbiguanide)

Amido di mais (o di patate)

Farmacodinamica e farmacocinetica

La metformina inibisce la sintesi di ATP (adenosina trifosfato) nei mitocondri (organuli cellulari specializzati). Questo processo ha un impatto diretto su un numero di reazioni biochimiche associate al metabolismo dei carboidrati. Una volta nel corpo, il dimetilbiguanide provoca una diminuzione della concentrazione di zucchero dovuta a diversi meccanismi:

  • inibisce la gluconeogenesi (la formazione di glucosio da composti non carboidrati) nel fegato;
  • aumenta la sensibilità dei tessuti all'insulina;
  • migliora l'utilizzo del glucosio da parte delle cellule;
  • rallenta l'assorbimento del glucosio nell'intestino tenue.

Sotto l'azione del farmaco dopo un pasto, non vi è alcun cambiamento drastico nel livello di glucosio. droga:

  1. non causa ipoglicemia (patologia associata a una diminuzione del livello di glucosio);
  2. nessun effetto sulla sintesi di insulina;
  3. riduce il livello dei trigliceridi, lipoproteine ​​a bassa densità nel plasma sanguigno;
  4. Ha un effetto fibrinolitico (tromboassorbente) dovuto all'inibizione di un inibitore dell'attivatore del plasminogeno tissutale (una proteina che promuove la sintesi di un enzima fibrinolitico).

L'assorbimento del farmaco avviene dal tratto gastrointestinale. La dose standard del farmaco ha una biodisponibilità del 50-60%. La metformina non reagisce con le proteine ​​del sangue. La sostanza si accumula nelle ghiandole salivari, nei muscoli, nei reni e nel fegato. Escreto dai reni invariato. La monoterapia con metformina rispetto ad altri farmaci per normalizzare il livello di zucchero riduce:

  • il rischio di infarto miocardico;
  • tasso di mortalità nei pazienti con diabete di tipo 2.

Indicazioni per l'uso

Questo farmaco è sulla lista dei farmaci essenziali approvati dall'OMS (Organizzazione Mondiale della Sanità). La metformina è prescritta per condizioni come:

  1. Diabete mellito di tipo 2 (dipendenza da insulina). Le statistiche sull'uso del farmaco risolvono una diminuzione della mortalità dei pazienti del 30% rispetto ad altri farmaci prescritti per il diabete. La dinamica positiva è osservata in tutti i pazienti, specialmente nei pazienti con sovrappeso.
  2. Pre-diabete (aumento del rischio di diabete).
  3. Sindrome dell'ovaio policistico. Il farmaco ha iniziato a essere utilizzato per il trattamento della PCOS a cavallo tra gli 80 ei 90 anni del XX secolo. La connessione di questa patologia con l'ipersecrezione di insulina, una violazione della risposta metabolica dei tessuti all'insulina durante una normale reazione a questo ormone ovarico è stata rivelata. Quando il dimetilbiguanide è incluso nel complesso dei farmaci, l'80% delle donne con diagnosi di malattia policistica ha una dinamica positiva.
  4. Trattamento dell'obesità
  5. Sindrome metabolica

Come prendere

Le compresse vengono inghiottite intere, lavate con abbondante acqua. La dose minima iniziale è di 500 mg 1 volta al giorno, il massimo di 2,5-3 g. Si consiglia di assumere le compresse di Metformina dopo cena o immediatamente prima di andare a dormire. Il dosaggio del farmaco è migliorato gradualmente. Una grande dose iniziale di dimetilbiguanide causa disfunzione gastrica e interrompe la digestione. Gusto metallico, nausea - segni di sovradosaggio nelle fasi iniziali dell'uso del farmaco.

Quando la monoterapia è meglio aderire allo schema provato:

  1. Nella prima settimana, il farmaco nella quantità di 500 mg viene assunto 1 volta.
  2. Quindi, aumentare la dose giornaliera a 850-1000 mg e dividerla in 2 dosi.
  3. Se i processi metabolici non sono soddisfacenti con una dose massima di 2000 mg, le sulfoniluree devono essere aggiunte a metformina o l'insulina deve essere utilizzata.
  4. L'aumento del dosaggio dipende dai valori di glucosio. Il regime è selezionato dal medico individualmente.
  5. Nei pazienti anziani, la dose giornaliera massima è di 1000 mg.

Metformina Richter

Il farmaco del gruppo di farmaci ipoglicemici viene usato per trattare i diabetici insulino-dipendenti, se una dieta a basso contenuto di carboidrati e l'esercizio fisico non hanno funzionato. Il produttore è una società nazionale Gedeon Richter-Rus CJSC. Il principio attivo è metformina cloridrato, la sua concentrazione è di 850 o 500 mg. Prescrizione. L'uso indipendente di prodotti farmaceutici è inaccettabile. Il farmaco è controindicato nei bambini sotto i 18 anni.

Metformina Canon

Il farmaco è domestico, produttore - CJSC "CanonPharma Production". Il principio attivo è dimetilbiguanide con una concentrazione di 1000, 850, 500 mg. È prescritto a pazienti con diabete di tipo 2 con obesità in monoterapia, con trattamento complesso con altri farmaci ipoglicemici o insulina. Per i bambini, il farmaco è raccomandato dai 10 anni di età. Per correggere il trattamento, il monitoraggio del glucosio è obbligatorio. Il farmaco è disponibile su prescrizione medica.

Istruzioni speciali

Poiché il farmaco è assunto è necessario controllare la funzionalità dei reni. 2 volte l'anno è importante determinare il livello di lattato (acido lattico) nel plasma. Questo è un must se si verifica dolore muscolare. Un indicatore importante è il livello di creatinina (metabolita nel metabolismo delle proteine). Caratterizza lo stato del sistema muscolare e dei reni. L'analisi per determinare la concentrazione di questa sostanza deve essere effettuata 1 volta in mezzo anno.

Il farmaco deve essere sospeso 2 giorni prima e 2 giorni dopo lo studio radiopaco. Se ha un'infezione broncopolmonare, malattie infettive del sistema urogenitale, contatti immediatamente il medico. Il farmaco influenza la capacità di guidare macchinari e veicoli.

Durante la gravidanza

Sullo sfondo dello squilibrio ormonale, le donne in gravidanza possono sviluppare il diabete gestazionale. L'esperienza clinica a lungo termine dell'uso di metformina durante la gravidanza dimostra la sua efficacia e sicurezza nel trattamento del diabete. Il principio attivo passa attraverso la placenta, ma non causa patologie dello sviluppo fetale. In alcuni casi, i medici considerano questo farmaco un'alternativa all'insulina per il trattamento del diabete di tipo 2 nelle donne in gravidanza.

Per i bambini

Il farmaco viene prescritto ai bambini dai 10 anni di età con diabete insulino-dipendente diagnosticato, che è accompagnato da obesità, in altri casi secondo le istruzioni, è controindicato fino a 18 anni. La cura del diabete La metformina è prescritta come mototerapia, in combinazione con altri farmaci ipoglicemici o insulina. Il farmaco è indicato per i bambini in assenza di un effetto terapeutico di una dieta ipoglicemica.

Il dosaggio e la durata del trattamento sono determinati dal medico curante. Il regime di trattamento standard prevede l'uso di 500-850 mg del farmaco 1 volta. Se necessario, entro due settimane, il dosaggio viene gradualmente aumentato. La quantità massima consentita di ingrediente attivo è di 2000 mg. Con un trattamento complesso, la quantità di insulina viene selezionata in base al livello di glucosio.

Metformina per la perdita di peso

Uno dei nomi del farmaco nel mercato farmaceutico è Glucophage, o "mangiatore di glucosio". Questo effetto è ottenuto attraverso il lancio simultaneo di diversi meccanismi biochimici che contribuiscono alla perdita di peso:

  • ossidazione rapida degli acidi grassi;
  • la digestione dello zucchero, che arriva dal tratto gastrointestinale (GIT), diminuisce;
  • sintesi del glucosio soppressa nel fegato;
  • aumenta la sensibilità dei recettori dell'insulina;
  • il tessuto muscolare consuma il glucosio più attivamente;
  • riducendo i livelli di insulina, i nutrienti non vengono convertiti in grasso e non vengono depositati nello stock;
  • assorbimento di grasso nel tratto gastrointestinale e diminuzioni del plasma sanguigno, la formazione e il deposito di tessuto adiposo nel fegato diminuisce.

Interazione farmacologica

Per prevenire il verificarsi di iperglicemia, il farmaco non viene prescritto contemporaneamente a danazolo. Precauzione necessaria combinazione con clorpromazina e neurolettici. In questi casi, il dosaggio di dimethylbiguanide dipende dal livello di zucchero. Rafforzamento dell'effetto ipoglicemico del farmaco si osserva quando viene utilizzato contemporaneamente a:

  • una sulfonilurea;
  • insulina;
  • acarbosio;
  • inibitori delle monoaminossidasi (MAO) (un enzima che è contenuto nelle terminazioni nervose e contribuisce ad un aumento della concentrazione di serotonina, dopamina, noradrenalina e altre monoammine nella sinapsi a causa della loro distruzione);
  • ossitetraciclina;
  • ACE-inibitori (enzima di conversione dell'angiotensina) (farmaci che aiutano l'ipertensione);
  • beta-bloccanti;
  • clofibrare i derivati;
  • ciclofosfamide.

Aumenta il rischio di acidosi lattica nei pazienti trattati con cimetidina. La metformina riduce gli effetti degli anticoagulanti. Una diminuzione dell'effetto ipoglicemico del farmaco è stata osservata in combinazione con:

  1. glucocorticoidi;
  2. contraccettivi orali;
  3. glucagone;
  4. epinefrina;
  5. diuretici;
  6. ormoni tiroidei;
  7. derivati ​​dell'acido nicotinico.

Interazione alcolica

L'uso di metformina non è raccomandato sullo sfondo di alcol. Grande rischio di acidosi lattica - un forte aumento della concentrazione di acido lattico. Questa condizione è estremamente pericolosa. Secondo le statistiche, la mortalità da acidosi lattica è dal 50 al 90%. Il gruppo di rischio comprende i diabetici oltre i 50 anni di età, nei quali la condizione è aggravata da malattie croniche dei reni, del fegato, del cuore e dei vasi sanguigni. I sintomi dell'acidosi lattica in questo caso si verificano simultaneamente con il coma diabetico.

Effetti collaterali

La condizione più pericolosa che può verificarsi con la terapia con metformina è l'acidosi lattica. Con un trattamento adeguato, il rischio di insorgenza è trascurabile. Gli effetti collaterali sull'uso del farmaco sono osservati sulla parte del sistema digestivo:

  • disturbo intestinale;
  • nausea, vomito;
  • dolore addominale;
  • diminuzione dell'appetito;
  • sapore metallico.

Tutti i sintomi si verificano nelle fasi iniziali della terapia e scompaiono da soli man mano che il farmaco viene consumato. In caso di ipersensibilità al principio attivo dell'agente farmaceutico, possono verificarsi reazioni allergiche. Questi sono eruzioni cutanee e arrossamenti. Con il trattamento prolungato, l'assorbimento di vitamina B12 è compromessa, aumenta il rischio di ipoglicemia. Anoressia e anemia sono descritte come effetti collaterali.

overdose

Con il mancato rispetto del regime di trattamento, un dosaggio improprio del farmaco sviluppa acidosi lattica. L'accumulo del farmaco contribuisce alla disfunzione renale. Sintomi di sovradosaggio:

  • diarrea;
  • vomito;
  • nausea;
  • dolore addominale e muscolare;
  • diminuzione della temperatura corporea;
  • vertigini;
  • respirazione rapida;
  • convulsioni;
  • disturbo della coscienza;
  • sviluppo di coma.

Quando i sintomi descritti, il farmaco deve essere interrotto immediatamente, il paziente deve essere ricoverato in ospedale, la concentrazione di lattato deve essere determinata, la diagnosi deve essere chiarita. L'emodialisi è la misura più efficace per l'acidosi lattica. Il trattamento sintomatico per ripristinare le funzioni vitali viene effettuato dopo il ritiro del farmaco dal corpo.

Controindicazioni

La metformina farmaco ha numerose controindicazioni. Sono associati a malattie acute, croniche del paziente, al suo stile di vita, a condizioni speciali. Questo è:

  • disfunzione renale;
  • chetoacidosi diabetica (una condizione associata a disidratazione dovuta all'insufficienza di insulina);
  • coma diabetico o condizione precedente;
  • infezioni renali;
  • disidratazione con diarrea, vomito;
  • febbre;
  • malattie broncopolmonari;
  • infarto miocardico acuto;
  • insufficienza cardiaca e respiratoria;
  • terapia insulinica per operazioni chirurgiche complesse e lesioni;
  • disfunzione epatica;
  • rispetto della dieta ipocalorica (meno di 1000 kcal);
  • gravidanza e allattamento;
  • ipersensibilità al farmaco.

Condizioni di vendita e conservazione

Compresse di zucchero Metformin viene conservato in un luogo asciutto inaccessibile ai bambini ad una temperatura non superiore a + 25 ° C. Non assumere farmaci dopo la data di scadenza. Il farmaco può essere acquistato in farmacia con una prescrizione.

analoghi

Il dimetilbiguanide è un principio attivo di numerosi analoghi della metformina. La loro scelta è necessariamente coordinata con il medico curante. Assegnazione:

  • Bagomet;
  • Glucophage;
  • Diaformina AD;
  • Gliformin;
  • Lanzherin;
  • Metospanin;
  • Metfogamma;
  • Metformina Teva;
  • Siofor;
  • Sofamet;
  • Frmetin e altri.

Il costo del farmaco dipende dal produttore, dalla concentrazione del principio attivo, dal numero di compresse nel pacchetto. Il prezzo medio nelle farmacie di Mosca è mostrato nella tabella:

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Il diabete è una vera piaga della società moderna. La ragione diventa cibo rapido e troppo ipercalorico, eccesso di peso, ipodynamia. Sfortunatamente, una volta ottenuto questo disturbo, è già impossibile liberarsene.

L'iperinsulinemia è una condizione in cui aumenta il livello di insulina nel sangue. Spesso tali fallimenti indicano una diminuzione della sensibilità dei tessuti corporei a questo ormone.

L'invenzione dei sostituti dello zucchero ha reso la vita più facile per le persone con diabete, sovrappeso, malattie del tubo digerente e allergie alimentari.