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Diagnostica

Effetti collaterali ed effetti collaterali dell'insulina

La maggior parte dei pazienti con diabete è ben tollerata dal trattamento con insulina, se usato con dosi correttamente selezionate. Ma in alcuni casi, possono verificarsi reazioni allergiche all'insulina o componenti aggiuntivi del farmaco, nonché alcune altre caratteristiche.

Manifestazioni locali e ipersensibilità, intolleranza

Manifestazioni locali nel sito di iniezione di insulina. Queste reazioni includono dolore, arrossamento, gonfiore, prurito, orticaria, processi infiammatori.

La maggior parte di questi sintomi ha manifestazioni lievi e di solito assomigliano a pochi giorni o settimane dopo l'inizio della terapia. In alcuni casi, potrebbe essere necessario sostituire l'insulina con un preparato contenente altri conservanti o stabilizzanti.

Ipersensibilità immediata - tali reazioni allergiche sono raramente sviluppate. Possono svilupparsi sia sull'insulina stessa che sui composti ausiliari e manifestarsi sotto forma di reazioni cutanee generalizzate:

  1. broncospasmo,
  2. angioedema,
  3. caduta della pressione sanguigna, shock.

Cioè, tutti possono portare una minaccia per la vita del paziente. In caso di allergia generalizzata, è necessario sostituire la medicina con insulina d'azione rapida, e anche è necessario prendere misure antiallergiche.

Scarsa tolleranza all'insulina a causa di una diminuzione del tasso normale di glicemia alta abituale prolungata. Se si verificano tali sintomi, è necessario mantenere il livello di glucosio a un livello più alto per circa 10 giorni in modo che il corpo possa adattarsi al valore normale.

Compromissione della vista e escrezione di sodio

Effetti collaterali dalla vista. Forti cambiamenti nella concentrazione di glucosio nel sangue a causa della regolazione possono portare a temporanea compromissione della vista, poiché il turgore tissutale e il valore della rifrazione della lente cambiano con il diminuire della rifrazione dell'occhio (aumenta l'idratazione della lente).

Tale reazione può essere osservata all'inizio dell'uso di insulina. Questa condizione non richiede trattamento, hai solo bisogno di:

  • ridurre l'affaticamento degli occhi
  • usa meno un computer
  • leggere di meno
  • guarda meno tv.

I pazienti devono essere consapevoli che ciò non rappresenta un pericolo e in un paio di settimane la visione verrà ripristinata.

La formazione di anticorpi per l'insulina. A volte con una tale reazione, è necessario regolare la dose per eliminare la probabilità di iper- o ipoglicemia.

In rari casi, l'insulina ritarda l'escrezione di sodio, provocando l'inizio del gonfiore. Questo è particolarmente vero per quei casi in cui la terapia insulinica intensiva provoca un notevole miglioramento del metabolismo. L'edema dell'insulina si manifesta all'inizio del processo di trattamento, non è pericoloso e di solito scompare dopo 3-4 giorni, anche se in alcuni casi può durare fino a due settimane. Pertanto, è importante sapere come pungere l'insulina.

Lipodistrofia e reazioni ai farmaci

Lipodistrofia. Può manifestarsi come lipoatrofia (perdita di tessuto sottocutaneo) e lipoipertrofia (aumento della formazione di tessuto).

Se l'iniezione di insulina entra nell'area lipodistrofia, l'assorbimento di insulina può rallentare, portando a un cambiamento nella farmacocinetica.

Per ridurre le manifestazioni di questa reazione o per prevenire la comparsa di lipodistrofia, si raccomanda di cambiare costantemente il sito di iniezione entro i limiti di una zona del corpo destinata alla somministrazione di insulina per via sottocutanea.

Alcuni farmaci indeboliscono l'effetto ipoglicemizzante dell'insulina. Questi farmaci includono:

  • steroidi;
  • diuretici;
  • danazolo;
  • diazossido;
  • isoniazide;
  • glucagone;
  • estrogeni e progestogeni;
  • ormone della crescita;
  • derivati ​​fenotiazinici;
  • ormoni tiroidei;
  • simpaticomimetici (salbutamolo, adrenalina).

L'alcol e la clonidina possono indurre sia il rafforzamento che l'indebolimento dell'effetto ipoglicemico dell'insulina. La pentamidina può portare all'ipoglicemia, che viene poi sostituita dall'iperglicemia, come la seguente azione.

Altri effetti collaterali e azioni

Sindrome di Somodzhi - iperglicemia post-ipoglicemica, risultante dall'azione compensatoria degli ormoni della controinsulina (glucagone, cortisolo, ormone della crescita, catecolamine) come reazione alla carenza di glucosio nelle cellule cerebrali. Gli studi dimostrano che il 30% dei pazienti con diabete mellito non ha diagnosticato ipoglicemia notturna, questo non è un problema con il coma ipoglicemico, ma non dovrebbe essere ignorato.

Gli ormoni di cui sopra aumentano la glicogenolisi, un altro effetto collaterale. Pur mantenendo la necessaria concentrazione di insulina nel sangue. Ma questi ormoni, di norma, vengono rilasciati in quantità molto maggiori di quanto sia necessario e, pertanto, la risposta alla glicemia è anche molto più dei costi. Questa condizione può durare da alcune ore a diversi giorni ed è particolarmente pronunciata al mattino.

L'alto valore dell'iperglicemia mattutina solleva sempre la domanda: una quantità in eccesso o una carenza di insulina durante la notte? La risposta corretta sarà una garanzia che il metabolismo dei carboidrati sarà ben compensato, poiché in una situazione la dose di insulina serale dovrebbe essere ridotta, e nell'altra - aumentata o altrimenti distribuita.

Il fenomeno dell'alba è uno stato di iperglicemia al mattino (da 4 a 9 ore) dovuto all'aumento della glicogenolisi, in cui il glicogeno nel fegato si rompe a causa dell'eccessiva secrezione di ormoni controinsulina senza precedente ipoglicemia.

Di conseguenza, si manifesta resistenza all'insulina e aumenta la necessità di aumentare l'insulina, qui si può notare che:

  • il bisogno basale è sullo stesso livello dalle 10 di sera a mezzanotte.
  • La riduzione del 50% avviene tra le 12 e le 4 del mattino.
  • Aumentare dello stesso importo dalle 4 alle 9 del mattino.

La glicemia stabile di notte è abbastanza difficile da garantire, poiché anche i moderni preparati a base di insulina a lunga durata d'azione non sono in grado di imitare completamente tali cambiamenti fisiologici nella secrezione di insulina.

Durante il periodo di fabbisogno insulinico notturno ridotto fisiologicamente causato, un effetto collaterale è il rischio di ipoglicemia notturna quando somministrata con un farmaco prolungato prima di coricarsi, a causa di un aumento dell'attività dell'insulina prolungata. Per risolvere questo problema, forse, aiuterà i nuovi farmaci prolungati (senza picco), ad esempio glargine.

Ad oggi, non esiste un trattamento etiotropico del diabete mellito di tipo 1, sebbene siano stati fatti tentativi per svilupparlo.

Quali sono gli effetti collaterali dell'insulina?

Il diabete mellito è una malattia grave che è cronica. Il pancreas umano è un organo del sistema endocrino che produce l'ormone vitale, l'insulina. L'insulina scambia il glucosio, che è necessario per il cervello e l'intero corpo per funzionare. Nel diabete, il pancreas non è in grado di funzionare normalmente. Perché il paziente richiede un trattamento regolare. Nella maggior parte dei casi, abbastanza pillole. Ma il tipo di diabete insulino-dipendente richiede iniezioni regolari di insulina.

erogazione delle cure

Il diabete lieve può essere trattato con la sola dieta. Ma più spesso il paziente ha bisogno di farmaci. La forma più grave di diabete, il tipo insulino-dipendente della malattia, si verifica in circa il 10-15% dei casi di morbilità. Ma un tipo è in grado di trasformarsi in un altro.

I pazienti con un tipo di diabete insulino-dipendente richiedono, nella maggior parte dei casi, la somministrazione per tutta la vita di insulina artificiale. Il più delle volte si tratta di insulina bovina o suina sintetizzata, che contiene varie impurità. Questo distingue l'insulina paziente iniettata dall'ormone prodotto dal pancreas umano.

Effetti collaterali

Quando si usano iniezioni di insulina per mantenere un normale diabetico, come con qualsiasi trattamento, possono verificarsi effetti collaterali dell'insulina. Alcuni di loro non causano serie preoccupazioni, ma alcune manifestazioni sono molto serie.

Ciò non significa che il paziente debba rifiutare i colpi di insulina. È pericoloso per la sua vita. È importante scegliere il giusto farmaco per adattarlo al particolare paziente. Il più delle volte, il passaggio all'insulina purificata elimina la maggior parte delle manifestazioni indesiderate. Se questo non aiuta, il paziente dovrebbe sottoporsi a un ulteriore ciclo di trattamento. In ogni caso, il rifiuto delle iniezioni per un diabetico con un tipo di malattia insulino-dipendente è impossibile.

Possibili reazioni del corpo

Con i colpi di insulina possono verificarsi vari effetti collaterali.

L'ipoglicemia è l'effetto collaterale più comune della terapia. Questa è una condizione patologica caratterizzata da bassi livelli di glucosio nel sangue al di sotto della norma. Ciò si verifica quando un sovradosaggio del farmaco. Il battito del cuore di una persona si accelera, si alzano l'ansia e la paura, si osserva il pallore della pelle. Sono possibili vertigini, svenimento, sudorazione eccessiva e tremori del corpo. C'è un aumentato senso di fame, che dovrebbe essere placato per alleviare le condizioni del paziente (è meglio usare carboidrati veloci). Nei casi più gravi sono possibili convulsioni epilettiformi, coma e morte.

Un altro effetto collaterale comune è l'allergia all'insulina. È il più delle volte associato alla reazione alle impurità del farmaco. Spesso integrato da atrofia tissutale nel sito di iniezione.

La sindrome di somogia è l'iperglicemia post-ipoglicemica. Le variazioni dei livelli di glucosio nel sangue causano conseguenze indesiderabili per un diabetico.

La lipodistrofia è una patologia del tessuto sottocutaneo nell'area di iniezione, che si manifesta nella sua scomparsa o proliferazione eccessiva. Si raccomanda di cambiare i siti di iniezione più spesso.

L'edema dell'insulina - si verifica più spesso all'inizio del trattamento, ma alla fine passa. Non richiedere la terapia.

insulina

Istruzioni per l'uso:

Prezzi nelle farmacie online:

L'insulina è un farmaco per l'ormone della ghiandola pancreatica.

Azione farmacologica

L'insulina, che è nel nostro sangue, è un ormone che regola il metabolismo dei carboidrati, abbassa i livelli di zucchero nel sangue e aiuta ad assorbire il glucosio.

Nell'ottenere l'insulina dall'esterno, una persona ha bisogno di quei casi in cui il pancreas smette di produrre abbastanza o produce troppo. Il livello di insulina nel sangue di una persona sana è 3-20μC / ml. Se c'è una deviazione dalla norma, il diabete di tipo 1 si sviluppa in una direzione più piccola e il diabete di tipo 2 si sviluppa con un'insulina elevata.

L'insulina artificiale per uso medico è prodotta dalle ghiandole dei suini del pancreas, il bestiame e l'ingegneria genetica è anche usata.

Modulo di rilascio

Il farmaco viene prodotto sotto forma di una soluzione, 1 ml di cui contiene 20, 40, 80 U di insulina.

Indicazioni per l'uso di insulina

L'uso principale del farmaco è il trattamento del diabete di tipo 1. In alcuni casi, è usato nel diabete di tipo 2.

Una piccola dose di insulina (5-10 EED) viene utilizzata per trattare l'epatite, la cirrosi nella fase iniziale, con esaurimento, foruncolosi, acidosi, scarsa nutrizione, tireotossicosi.

Il farmaco può essere utilizzato nell'esaurimento del sistema nervoso, per il trattamento dell'alcolismo, alcune forme di schizofrenia.

Metodo di applicazione

Fondamentalmente, il farmaco viene iniettato nel muscolo o sotto la pelle, nei casi gravi con coma diabetico viene somministrato per via endovenosa.

La dose richiesta del farmaco viene determinata individualmente in base ai risultati del test, incl. dati sul livello di zucchero, insulina nel sangue, in modo da poter portare solo le norme medie ammissibili.

La dose di insulina necessaria per il diabete mellito varia da 10 a 40 unità al giorno.

Con il coma diabetico al giorno, non più di 100 EU possono essere iniettati per via sottocutanea e per somministrazione endovenosa - non più di 50 U al giorno.

Per altre indicazioni, il farmaco è prescritto in piccole dosi - 6-10ED / giorno.

Per le iniezioni di insulina, viene utilizzata una siringa speciale, con un ago incorporato, il cui design prevede l'introduzione di tutto il suo contenuto senza residui, il che consente di attenersi al dosaggio esatto del farmaco.

Prima di raccogliere l'insulina in sospensione nella siringa, agitare il contenuto della fiala per formare una sospensione uniforme.

Di solito la dose giornaliera viene somministrata in due o tre dosi. Un'iniezione viene effettuata mezz'ora prima del pasto. L'azione dell'insulina, la sua dose singola, inizia dopo mezz'ora, un'ora e dura 4-8 ore.

L'effetto dell'insulina somministrata per via endovenosa inizia dopo 20-30 minuti., Il livello di zucchero scende al basale dopo una o due ore.

Effetti collaterali

Con l'introduzione del farmaco può sviluppare la lipodistrofia sottocutanea. Inoltre, il farmaco può causare allergie.

L'aumento dell'insulina a causa di sovradosaggio può portare a shock ipoglicemico. Sintomi: aumento della salivazione, sudorazione, debolezza, mancanza di respiro, vertigini, palpitazioni, raramente - coma, convulsioni, delirio, perdita di conoscenza.

Controindicazioni all'uso di insulina

L'insulina è controindicata in: epatite acuta, ittero emolitico, cirrosi epatica, amiloidosi renale, urolitiasi, difetti cardiaci scompensati, ulcera duodenale, stomaco, malattie accompagnate da ipoglicemia.

Siringa bd insulina micro fain + 1ml n10 (u40 ​​30g 0,3x8)

Siringa bd insulina micro fain + 1ml n10 (u100 g30 0,3x8)

Siringa bd insulina micro fain + 1ml n10 (u100 g29 0,33x12,7)

Siringa bd insulina micro fain + 1ml n10 (u40 ​​29g 0,33х12,7)

Siringa bd insulina micro fain + 0,5 ml n10 (u100 g30 0,3х8)

Siringa bd insulina micro fain + 0,5 ml n10 (u100 g29 0,33x12,7)

Siringa bd insulina micro fain + demi 0,3 ml n10 (u100 g30 0,3х8)

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, sono fornite a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'autotrattamento è pericoloso per la salute!

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Effetti collaterali dell'insulina

L'effetto collaterale più comune dell'insulina è l'ipoglicemia. Questo problema è dedicato a un articolo separato. Altri effetti indesiderati sono molto meno comuni e si sviluppano con un uso prolungato.

Allergia all'insulina e resistenza all'insulina [modifica]

Con l'introduzione di insulina umana e di farmaci ormonali altamente purificati, il rischio di insulino-resistenza e di reazioni allergiche all'insulina è diminuito drasticamente. Tuttavia, questi effetti collaterali si verificano ancora. Sono dovute alla presenza di insulina denaturato e dei suoi aggregati (in piccole quantità contenute in tutti i preparati), impurità e eccipienti (protamina, zinco, fenolo e altri). Le reazioni allergiche più frequenti sono la pelle, mediata dagli anticorpi IgE. Occasionalmente si osservano reazioni allergiche sistemiche e resistenza all'insulina mediata da anticorpi IgG (Kahn e Rosenthal, 1979). Per determinare la causa della reazione allergica, misurare i livelli di anticorpi IgE e IgG anti-insulina. Anche i test cutanei sono utili, ma in molti pazienti la somministrazione intracutanea di insulina provoca una reazione allergica, ma la somministrazione sottocutanea no. Se si è verificata una reazione allergica all'insulina mista bovina / suina, il paziente viene trasferito all'uomo. Nei casi in cui questa misura non aiuta, ricorrono alla desensibilizzazione. Ha successo nel 50% dei casi. Gli H2-bloccanti aiutano con le reazioni allergiche cutanee all'insulina, i glucocorticoidi sono utilizzati per reazioni allergiche sistemiche e insulino-resistenza.

Lipoatrofia e lipoipertrofia [modifica]

L'atrofia del tessuto sottocutaneo nel sito di iniezione dell'insulina (lipoatrofia) è probabilmente un tipo di reazione allergica all'ormone. La crescita locale del tessuto sottocutaneo (lipoipertrofia) è attribuita all'effetto lipogenico di alte concentrazioni di insulina (LeRoith et al., 2000). È possibile che entrambe le complicazioni siano causate non dall'insulina stessa, ma dalle impurità. In ogni caso, quando si usano farmaci altamente purificati tali complicazioni sono rare. Tuttavia, se l'insulina umana viene somministrata nello stesso luogo per tutto il tempo, la lipoipertrofia è altamente probabile. Creando un difetto estetico, la lipoipertrofia distrugge anche l'assorbimento di insulina. Pertanto, non è raccomandato l'iniezione nella zona ipertrofica. Per quanto riguarda la lipoatrofia, le iniezioni di insulina vicino all'area atrofizzata possono aiutare a ripristinare il tessuto adiposo sottocutaneo.

Gonfiore di insulina [modifica]

Molti pazienti con grave iperglicemia o chetoacidosi diabetica dopo l'inizio della terapia insulinica appaiono gonfiore, flatulenza e visione offuscata (Wheatley and Edwards, 1985). Questi sintomi sono solitamente accompagnati da un aumento di peso da 0,5 a 2,5 kg. Se non ci sono malattie associate del cuore e dei reni, la complicazione si risolve da sola entro pochi giorni, al massimo una settimana. L'edema è principalmente dovuto alla ritenzione di sodio, sebbene sia anche importante che la permeabilità capillare sia aumentata a causa di disturbi metabolici.

Chetoacidosi diabetica e altre situazioni cliniche [modifica]

In caso di malattia acuta, le persone con diabete possono sviluppare gravi disturbi metabolici che richiedono insulina per via endovenosa. Tale somministrazione è richiesta anche nella chetoacidosi diabetica (Scha-de ed Eaton, 1983, Kitabchi, 1989). Vi sono disaccordi circa le dosi ottimali, tuttavia, l'infusione di insulina a un tasso relativamente basso (0,1 U / kg / h) crea una concentrazione dell'ormone nel plasma di circa 100 μed / ml. In una persona sana, questo è sufficiente per fermare completamente la lipolisi e la gluconeogenesi e quasi il più possibile per stimolare l'assorbimento di glucosio da parte dei tessuti. Nella maggior parte dei pazienti con chetoacidosi diabetica, la concentrazione di glucosio nel sangue durante questo trattamento scende di circa il 10% all'ora, il pH del sangue si normalizza più lentamente. In futuro, potrebbe essere necessario introdurre il glucosio insieme all'insulina al fine di prevenire l'ipoglicemia e rimuovere tutti i corpi chetonici dal corpo. Alcuni medici preferiscono iniziare con una dose saturante di insulina. Questo non ci sembra necessario, dal momento che la concentrazione terapeutica di insulina nel sangue viene raggiunta già 30 minuti dopo l'inizio dell'infusione. I pazienti con coma molare iperosolare sono spesso più sensibili all'insulina rispetto ai pazienti con chetoacidosi diabetica. In entrambi i casi, il reintegro delle perdite di acqua ed elettrolita, che di solito sono molto significative, dovrebbe essere una componente integrante del trattamento. Indipendentemente dal regime di insulina, la chiave del successo è un attento monitoraggio delle condizioni del paziente e una misurazione regolare del glucosio e degli elettroliti. Almeno 30 minuti prima della fine dell'infusione endovenosa di insulina, è necessario effettuare un'iniezione dell'ormone poiché ha una T molto breve1/2. Sfortunatamente, questo è spesso dimenticato.

Anche nell'introduzione di pazienti insulino-diabetici si ricorre al periodo perioperatorio e durante il parto. Per quanto riguarda la via ottimale di somministrazione di insulina durante le operazioni, tuttavia, ci sono delle differenze. Alcuni medici insistono sulle iniezioni di s / c, ma la maggior parte di questi giorni si sta ancora inclinando verso l'infusione endovenosa. I più comunemente usati sono due regimi di insulina / IV: infusione a velocità variabile (Watts et al., 1987) e co-infusione di glucosio, insulina e potassio (Thomas et al., 1984). Entrambi gli schemi forniscono un livello stabile di glucosio plasmatico e di bilancio idrico-elettrolitico durante l'intervento chirurgico e nel periodo postoperatorio. Contrariamente a queste raccomandazioni, molti medici prescrivono metà della loro dose giornaliera sotto forma di iniezione s / c di insulina di media durata al mattino prima dell'intervento, e durante l'operazione, per mantenere i livelli di glucosio plasmatico, infondono il 5% di glucosio. Per alcuni pazienti, questo approccio è adatto, ma in generale, non consente le esigenze metaboliche precise e in continua evoluzione, come in / in infusione di insulina. I dati disponibili, sebbene siano pochi, confermano i vantaggi dell'infusione endovenosa di insulina rispetto alle iniezioni sottocutanee nel periodo perioperatorio.

Interazioni farmacologiche e metabolismo del glucosio. Molti farmaci possono causare ipoglicemia o iperglicemia o alterare la risposta dei diabetici al trattamento (Koffleret al., 1989; Seltzer, 1989). Alcuni di questi strumenti, insieme alla loro posizione prevista, sono elencati in Tabella. 61.5.

A parte l'insulina e gli agenti che riducono lo zucchero per via orale, l'etanolo, i beta-bloccanti e i salicilati spesso causano l'ipoglicemia. L'etanolo inibisce principalmente la gluconeogenesi. Questo effetto non è una reazione idiosincratica ed è osservato in tutte le persone. I beta-bloccanti inibiscono l'azione delle catecolamine sulla gluconeogenesi e sulla glicogenolisi. Pertanto, il trattamento dei beta-bloccanti adrenergici nei pazienti con diabete mellito è associato al rischio di ipoglicemia. Inoltre, questi farmaci mascherano i sintomi adrenergici causati da una diminuzione della glicemia (in particolare, tremore e palpitazioni). I salicilati hanno un effetto di riduzione dello zucchero, aumentando la sensibilità delle cellule beta al glucosio e aumentando la secrezione di insulina. Nei tessuti periferici, i salicilati hanno un debole effetto insulino-simile. Il farmaco antiprotozoico pentamidina, attualmente ampiamente usato per il trattamento della polmonite, può causare sia l'ipoglicemia che l'iperglicemia. L'effetto di riduzione dello zucchero è dovuto alla distruzione delle cellule beta e al rilascio di insulina. Il proseguimento del trattamento con pentamidina porta a ipoinsulinemia e iperglicemia.

Non un numero minore di farmaci causa iperglicemia in persone sane e aggrava i disordini metabolici nei pazienti diabetici. Molti di loro, come l'adrenalina e i glucocorticoidi, hanno l'effetto opposto all'insulina sui tessuti periferici. Altri causano l'iperglicemia inibendo la secrezione di insulina direttamente (fenitoina, clonidina, calcio antagonisti) o esaurendo le riserve di potassio (diuretici). Molti farmaci stessi non hanno un effetto riducente dello zucchero, ma aumentano l'effetto dei derivati ​​sulfonilurea (vedi sotto). È importante ricordare tutte le interazioni farmacologiche al fine di regolare tempestivamente il trattamento che i pazienti con diabete mellito ricevono.

Effetti collaterali dell'insulina: come è pericoloso?

A volte i pazienti con una diagnosi di diabete mellito si verificano a causa dei vari effetti collaterali dell'insulina. Gli effetti collaterali dell'insulina possono essere reazioni allergiche, processi infiammatori e alcuni altri cambiamenti.

Le conseguenze delle iniezioni dipendono direttamente dalle caratteristiche individuali della persona, dalla correttezza della dose selezionata e dalla tecnica di somministrazione del medicinale.

La parte principale delle persone è un farmaco iniettato ben tollerato.

Quali sono le principali proprietà dell'insulina?

Nell'uomo, l'insulina ormonale è prodotta dal pancreas e serve a ridurre la regolazione dello zucchero nel sangue. La funzione principale di questo ormone è di utilizzare e mantenere aminoacidi, acidi grassi e glucosio a livello cellulare.

Per molti anni, l'insulina sintetica è stata ampiamente utilizzata nel trattamento del diabete mellito e ha anche trovato il suo uso nell'atletica e nel bodybuilding (come anabolizzanti).

L'effetto principale dell'insulina è i seguenti effetti:

  • promuove la rimozione di nutrienti dal sangue, fegato, tessuto adiposo e muscoli;
  • attiva i processi metabolici in modo tale che il corpo tragga la sua energia principale attraverso i carboidrati, preservando proteine ​​e grassi.

Inoltre, l'insulina svolge le seguenti funzioni:

  • ha la capacità di trattenere e accumulare glucosio nei muscoli e nel tessuto adiposo;
  • consente la trasformazione del glucosio da parte delle cellule del fegato in glicogeno;
  • promuove un aumento dei processi metabolici del grasso;
  • è una barriera alla rottura delle proteine;
  • aumenta i processi metabolici della proteina nel tessuto muscolare.

L'insulina è uno degli ormoni che contribuisce alla crescita e al normale sviluppo del bambino, quindi i bambini hanno soprattutto bisogno della necessaria produzione di ormoni da parte del pancreas.

Il livello di insulina dipende direttamente dal cibo assunto dalla persona e dal mantenimento di uno stile di vita attivo. Pertanto, molte diete popolari sono sviluppate sulla base di questo principio.

Nel diabete del primo tipo, non c'è produzione di insulina nell'organismo, con conseguente sensazione di costante bisogno di iniezioni di questo ormone da parte del paziente.

Varietà e tipi di farmaci moderni

Oggi ci sono due modi principali per ottenere l'insulina:

droga sintetica farmaceutica, ottenuta grazie all'uso delle moderne tecnologie;

un medicinale che si ottiene a seguito della produzione ormonale da parte del pancreas degli animali (usato meno frequentemente nella medicina moderna, è una reliquia degli anni passati).

A loro volta, le preparazioni mediche di origine sintetica possono essere:

  1. L'insulina ultracorta e ad azione rapida, che manifestano la sua attività già venti minuti dopo la somministrazione, include actrapid, regolatore dell'umilolo e normale insano. Tali farmaci sono solubili e vengono somministrati per via sottocutanea. Qualche volta c'è un'iniezione intramuscolare o endovenosa. La maggiore attività del farmaco iniettato inizia da due a tre ore dopo l'iniezione. Tale insulina è usata, di regola, per la regolazione dei picchi di zucchero nel sangue, in caso di disturbi alimentari o di forti shock emotivi.
  2. Farmaci di durata media. Tali farmaci influenzano il corpo da quindici ore a giorni. Questo è il motivo per cui per i pazienti con diabete è sufficiente fare due o tre iniezioni al giorno. Di norma, tali farmaci comprendono lo zinco o la protamina, che fornisce il livello necessario di assorbimento nel sangue e una dissoluzione più lenta.
  3. Farmaci a lunga esposizione. La loro caratteristica principale è che l'effetto dopo l'iniezione dura per un periodo di tempo più lungo - da venti a trentasei ore. L'effetto dell'insulina inizia ad apparire dopo un'ora o due dal momento dell'iniezione. Il più delle volte, i medici prescrivono questo tipo di medicina a pazienti che hanno una ridotta sensibilità all'ormone, agli anziani e a coloro che sono costantemente costretti ad andare in clinica per le iniezioni.

Solo il medico curante può prescrivere i farmaci necessari al paziente, quindi è difficile giudicare quale sia l'insulina migliore. A seconda della complessità del decorso della malattia, della necessità di un ormone e di una serie di altri fattori, viene selezionato il farmaco ottimale per il paziente. Un fattore importante è quanti anni ha una persona.

C'era un'opinione secondo cui l'insulina si ingrassa, ma va notato che nel diabete mellito molti processi metabolici che si verificano nel corpo sono disturbati. Pertanto, potrebbero esserci problemi di sovrappeso in un paziente.

È possibile diventare sovrappeso a causa di molti altri fattori, gli effetti collaterali dell'insulina hanno altre caratteristiche.

Come possono verificarsi gli effetti negativi della terapia insulinica?

Nonostante l'importanza dell'uso dell'ormone, c'è anche il pericolo di somministrare insulina. Così, per esempio, alcuni pazienti osservano un buon effetto dalla somministrazione del farmaco, usandolo per anni, mentre altri possono lamentare lo sviluppo di varie reazioni allergiche. In questo caso, le allergie possono verificarsi non solo sul principio attivo, ma anche su altri componenti della preparazione medica. Inoltre, a seguito di iniezioni costanti, potrebbe esserci un problema su come sbarazzarsi di dossi o urti.

Qual è l'insulina pericolosa Quali effetti collaterali possono verificarsi dopo la somministrazione di insulina? Gli effetti negativi più comuni della terapia insulinica includono:

  1. La manifestazione di reazioni allergiche nel luogo in cui viene effettuata l'iniezione. Può manifestarsi sotto forma di una varietà di arrossamenti, prurito, gonfiore o processi infiammatori.
  2. C'è una possibilità di allergie a causa di ipersensibilità a uno dei componenti del farmaco. Le principali manifestazioni sono le malattie della pelle, lo sviluppo di broncospasmo.
  3. Intolleranza individuale al farmaco a causa di iperglicemia prolungata.
  4. Possono verificarsi problemi di visione. Di regola, tale insulina causa effetti collaterali temporanei. Una delle misure principali è ridurre qualsiasi carico sugli occhi e garantire il riposo.
  5. In alcuni casi, il corpo umano è in grado di produrre anticorpi in risposta alla somministrazione di un farmaco.
  6. La prima volta dopo l'inizio della ricezione, il pericolo dell'insulina può consistere nella comparsa di un forte edema, che passa in pochi giorni. L'edema può verificarsi a causa dell'eliminazione ritardata del sodio da parte dell'organismo. Di norma, i pazienti che usano i farmaci da molti anni non affrontano questo problema.

Se vengono somministrati preparati insulinici, possono verificarsi effetti collaterali a seguito dell'interazione con altri farmaci. Per evitare gli effetti collaterali dell'insulina, è necessario coordinare l'uso di ogni nuovo farmaco con il medico.

Quando si usa l'insulina, gli effetti collaterali del farmaco possono non apparire solo se il paziente aderisce rigorosamente a tutte le raccomandazioni del medico.

Quali sono le controindicazioni per l'uso del farmaco?

La terapia insulinica può avere una serie di controindicazioni. Prendere la medicina direttamente dipende dallo stile di vita del paziente e dalla dieta appropriata.

Se si seguono rigorosamente tutte le raccomandazioni del medico curante, è possibile ottenere una riduzione della dose del preparato medico somministrato. Inoltre, i fattori che possono influenzare la presenza di controindicazioni sono il numero di anni e la salute generale del paziente.

È vietato condurre la terapia insulinica nei seguenti casi:

  • l'ipoglicemia nel diabete mellito può causare complicanze;
  • i processi patologici che si verificano nel fegato, tra cui la cirrosi e l'epatite acuta;
  • malattie del pancreas e dei reni (pancreatite, nefrite, urolitiasi);
  • alcune malattie del tratto gastrointestinale (ulcera gastrica o duodenale);
  • patologie gravi del cuore.

Se un paziente ha malattie come l'insufficienza coronarica o problemi di circolazione cerebrale, tutte le procedure terapeutiche devono essere eseguite sotto la supervisione del medico curante. Il video in questo articolo ti parlerà degli effetti collaterali dell'assunzione di insulina.

Qual è il pericoloso sovradosaggio di insulina e quali sono gli effetti collaterali?

Un'overdose di insulina è un'emergenza, indipendentemente dalla causa, che l'ha provocata e richiede una risposta immediata da parte del paziente, e se questo aiuto è impossibile da altri.

Informazioni generali

L'insulina è un ormone prodotto dalle cellule beta delle isole di Langerhans nel pancreas. La sintesi dell'insulina è sempre disturbata dal danno alla ghiandola. Allo stesso tempo, non solo i carboidrati, ma anche tutti i tipi di metabolismo sono disturbati.

Come farmaco, ha iniziato ad essere utilizzato dal 1922 per il trattamento del diabete di tipo 1. Le idee generali sull'ormone insulina sono responsabili dell'assorbimento del glucosio da parte delle cellule del corpo, dividendo il glucosio dal cibo.

A causa di ciò, le cellule sono sature di energia. Il glucosio in eccesso viene sempre depositato come deposito di glicogeno nel fegato e consumato quando necessario. Più tardi da questo stock si forma il colesterolo. E questo succede anche con la partecipazione all'insulina.

Come ogni ormone, è necessario nel dosaggio esatto, qualsiasi delle sue fluttuazioni minaccia il corpo con avversità. Con la sua mancanza di zucchero si accumula nelle navi, inizia a stabilirsi su di loro.

Il risultato è l'iperglicemia. Nel tempo, questo porta allo sviluppo del diabete di tipo 1. I medici lo chiamano anche mancanza assoluta di insulina. Con esso, il medico può prescrivere l'insulina sotto forma di iniezioni come terapia sostitutiva.

Effetto positivo dell'insulina:

  • stimola la sintesi delle proteine, preserva la loro struttura molecolare;
  • promuove la crescita muscolare;
  • attraverso la formazione del glicogeno, aiuta a mantenere l'energia nei muscoli.

Effetti collaterali e azioni dall'insulina, vale a dire il suo lato negativo è:

  • promuove l'accumulo di grasso partecipando alla blocking lipasi;
  • aumenta la produzione di LCD
  • priva le pareti dell'elasticità dei vasi sanguigni e aumenta la pressione sanguigna;
  • partecipa alla comparsa di cellule atipiche.

Normalmente, la quantità di insulina nel sangue è nell'intervallo da 3 a 28 μED / ml.

Il sintomo principale del diabete di tipo 1 è l'iper- o l'ipoglicemia. In assenza di misure per eliminarli in tempo, queste condizioni possono trasformarsi in un coma.

Uso di insulina

L'insulina è usata non solo per il trattamento dei diabetici, ma anche in molti altri casi, spesso ingiustificati. Ad esempio, i bodybuilder lo usano come anabolizzanti, anche se questo effetto ormonale non è stato confermato dai medici. Inoltre, tali amanti lo assegnano a se stessi, cosa che non può fare a meno delle conseguenze. Inoltre, le giovani donne diabetiche possono spesso usare l'insulina per regolare il peso corporeo; adolescenti nella lotta contro la tossicodipendenza.

Le dosi di insulina da parte di un medico per un paziente sono sempre selezionate individualmente, per le quali vengono prese le normali misurazioni di zucchero nel sangue, vengono prese in considerazione le condizioni generali, l'età e il livello delle patologie da parte del pancreas. Quando la terapia insulinica richiede il più stretto autocontrollo. Per questo, il paziente deve sempre avere un misuratore di glucosio nel sangue a portata di mano. Cambiare la dose del farmaco o rifiutare la sua iniezione da solo è assolutamente impossibile.

Dosaggi di insulina

Una dose sicura del farmaco senza complicazioni per le persone sane - 2-4 U. Ma nei diabetici, un aumento della dose del farmaco anche per 1ED / kg dà già delle conseguenze. Pertanto, solo i medici sono impegnati a calcolare dosi giornaliere e singole per loro con schemi speciali. Quindi insegnano ai pazienti le regole di somministrazione e controllo dell'insulina.

Non ci sono modelli di assegnazione comuni, perché contano:

  • peso, età del paziente, sua condizione generale;
  • stadio della malattia;
  • tipo di insulina utilizzata;
  • ora del giorno per l'iniezione di insulina;
  • usalo a seconda del pasto;
  • grado di attività fisica, prodotti gastrointestinali;
  • le donne incinte tengono conto del trimestre di gravidanza.

La dose letale è quindi anche individuale, ma in media varia da 100 a 500 U.

Cosa possono fare gli ormoni se una persona sana beve o riceve un farmaco iniettato?

Effetti collaterali di insulina di esso, si manifestano sotto forma di un attacco di grave ipoglicemia. E se una persona ordinaria non può sostenere più di 4 UI, i bodybuilder guidano fanaticamente fino a 20 UI al giorno. Non tengono conto del fatto che l'ipoglicemia fisiologica si verifica con carichi di potenza e la presenza di insulina aggiuntiva può essere fatale. Nei diabetici, la dose di insulina somministrata può essere compresa tra 20 e 50 U.

Cause di sovradosaggio di insulina

Le cause del sovradosaggio includono:

  1. Il sovradosaggio si verifica quando viene accidentalmente somministrato a una persona sana.
  2. Errore nei calcoli e l'uso prolungato della dose sbagliata.
  3. Cambia tipo di insulina e tipo di siringhe.
  4. Iniezione errata: invece di p / derma - intramuscolare.
  5. Attività fisica senza assunzione di carboidrati o una piccola quantità.
  6. Errori del paziente con l'introduzione di insulina veloce o lenta; Questo è particolarmente vero per i principianti. Inoltre, il paziente può entrare per errore al posto di 30 unità. lungo e 10 unità. Insomma, inserisci 30 unità. breve.
  7. Dopo aver assunto il farmaco non c'era l'assunzione di carboidrati.
  8. La combinazione dell'insulina breve e lunga contemporaneamente.

I diabetici dovrebbero sempre portare con sé una scorta di carboidrati veloci per eliminare l'ipoglicemia - dolci, pasticcini, caramelle, cioccolato. Inoltre, in certi periodi, il corpo diventa più sensibile al farmaco. Questi includono la gravidanza (specialmente 1 trimestre), l'insufficienza renale cronica, l'epatite.

Non usare l'insulina quando si beve alcolici. Ma molti pazienti sono pochi con questo. Pertanto, i medici indicano almeno il rispetto di alcune regole di consumo:

  • prima di assumere l'alcol è necessario ridurre la dose;
  • prima e dopo l'alcol solo rallentare i carboidrati;
  • beve solo luce - non più del 10% di alcol.
  • dopo l'alcol il giorno successivo, la dose deve essere aggiustata.

Soprattutto zelante deve essere ricordato che l'alcol sotto forma di bevande leggere è consentito solo in assenza di scompenso del diabete, solo dopo i pasti e nella quantità di 330 ml di birra leggera o 150 ml di vino secco.

Effetti collaterali della terapia insulinica: la mortalità da insulina si sviluppa molto raramente, ma con un'assistenza e un trattamento tempestivo effettuati nel tempo.

La mortalità non è la stessa per tutti ed è determinata dalle caratteristiche individuali dell'organismo (peso corporeo, stile di vita, alimentazione, ecc.). Ci sono pazienti che sono tolleranti a 300-400 IU di insulina.

Segni di overdose

Un sovradosaggio di un ormone viene diagnosticato se il livello di zucchero nel sangue è inferiore a 3,3 mmol / l. Manifestazioni comuni all'inizio della condizione: un attacco acuto di fame acuta, tremori e puntura delle labbra e delle dita.

Un attacco di cefalea acuta del tipo zoster, vertigini, aumento della frequenza cardiaca, cardialgia, il viso è grigio-pallido, il paziente suda pesantemente, inizia a sbadigliare, debolezza generale.

L'irritabilità appare, ma il comportamento dei pazienti rimane adeguato. Questa è la fase 1 dell'ipoglicemia - corticale. In questa fase, tutto costa con l'assunzione di dolci, si ritiene che i livelli più alti di zucchero nel sangue siano migliori di quelli inferiori.

Stadio 2 - subcorticale diencefalico. Il comportamento comincia a diventare inadeguato, si manifestano disturbi vegetativi: sudore abbondante, ipersalivazione, tremore del corpo, visione doppia, aggressività e tentativi di procurarsi il cibo. Con l'ipoglicemia, non c'è odore di acetone dalla bocca.

Stadio 3 - ipoglicemia: il tono muscolare aumenta bruscamente, appaiono convulsioni epilettiformi. La pressione sanguigna è aumentata, la pelle è bagnata, midriasi, diminuzione dell'acuità visiva, tachicardia, riflesso patologico di Babinsky. Il tremore del corpo è mantenuto, la pelle è pallida, la sensibilità negli arti è ridotta. Quando il polso si accelera, appare un tremore delle membra e del corpo: questo è l'inizio di un coma. Puoi ancora mangiare velocemente carboidrati e fermare la progressione del processo.

Fase 4 - in realtà coma. Zucchero ridotto di 5 unità. dal valore originale. Non c'è consapevolezza, i riflessi e il tono dei bulbi oculari sono elevati, le pupille rimangono dilatate. Anche tutti gli altri sintomi sono validi.

Fase 5: coma profondo, aumento dell'iperidrosi. I riflessi scompaiono, il tono muscolare diminuisce, la sudorazione si ferma. Le cadute di pressione sanguigna, il ritmo cardiaco e la respirazione sono disturbati. La velocità di insorgenza dei sintomi dipende dal tipo di insulina - con manifestazioni brevi, veloci, con tempi lenti - circa diverse ore. In media, i sintomi iniziano a svilupparsi 2 ore dopo la somministrazione. Se non vengono prese misure, si sviluppa una perdita di coscienza. Qui è già richiesto l'aiuto delle persone in giro.

La morte si verifica con una diminuzione delle funzioni di base della respirazione e della circolazione sanguigna, l'areflessia. La frequenza cardiaca rallenta, non c'è riflesso corneale. Se tali episodi di ipoglicemia sono frequenti, si notano anormalità mentali, perché le cellule cerebrali sono le prime a rispondere all'ipoglicemia. I bambini hanno ritardo mentale.

Conseguenze di overdose

Sovradosaggio del farmaco: complicazioni e conseguenze possono manifestarsi sotto forma di infarto miocardico, ictus, edema polmonare ed cerebrale, manifestazioni meningee, ipertermia, demenza e morte. L'insulina negli effetti insulino-dipendenti e collaterali, specialmente nei nuclei, può manifestarsi sotto forma di emorragia nella retina dell'occhio.

Nel sovradosaggio cronico si sviluppa la sindrome di Somoji. Può svilupparsi chetoacidosi acuta. Qualsiasi trattamento indebolisce sempre il corpo del paziente, poiché vengono applicati PSSP più forti e la remissione viene posticipata.

Aiuto con un sovradosaggio di insulina

Quando si verifica un attacco di ipoglicemia, c'è sempre tempo per l'azione. Il diabetico stesso ai primi segni può assumere carboidrati veloci. Ma se ti manca l'ora, dovresti chiamare immediatamente un'ambulanza.

Prima del suo arrivo è necessario: posare il paziente dalla sua parte. Avvolgere le gambe; non devi fare le iniezioni te stesso. L'unico rimedio che può essere utilizzato sono le bevande zuccherate.

Nella bocca del paziente, anche se è incosciente, è necessario mettere un pezzo di zucchero. In presenza di coscienza, il paziente mangia 50-100 g di pane bianco. Se non ci sono cambiamenti, dopo 3-5 minuti - 2-3 caramelle sono date in aggiunta o 2-3 cucchiaini. zucchero. Dopo altri 5 minuti, tutto può essere ripetuto.

Tutte le iniezioni, in particolare per le convulsioni, sono eseguite da medici delle ambulanze - questo, ovviamente, è l'introduzione del 40% di glucosio e il ricovero del paziente.

Overdose di insulina cronica

Con la terapia insulinica si può anche verificare un sovradosaggio cronico. Nel suo caso, la malattia procede sempre più intensamente, il paziente ha aumentato l'appetito, lo zucchero e l'acetone sono aumentati nelle urine, il paziente sta ingrassando, ha una tendenza alla chetoacidosi, ha spasmi di glucosio nel sangue durante il giorno con diversi livelli. Questo processo è accompagnato dalla produzione di tali ormoni kontrinsulyarnyh come ACTH, ormone della crescita, adrenalina, GCS. Essi vanno fuori scala e prevengono l'ipoglicemia, una tale sindrome è chiamata "sindrome di Somoji". Ha sempre bisogno di cure.

C'è un cosiddetto "Il fenomeno dell'alba", in cui l'iperglicemia si verifica dalle 5 alle 7 del mattino. Ciò è dovuto all'azione degli ormoni contrainsulari. E con la sindrome di Somodzhi, al contrario, l'ipoglicemia si sviluppa da 2 a 4 del mattino - lo zucchero è inferiore a 4 mmol / l.

Il corpo in questi casi cerca di compensare tale stato, ma si esaurisce rapidamente. Se tali cambiamenti non attirano l'attenzione del medico, la condizione può diventare più pesante, poiché le capacità compensative dell'organismo si asciugano rapidamente. Per escludere fluttuazioni di insulina può solo scrupolosa conformità con tutte le raccomandazioni del medico. Non usare il farmaco senza prove speciali. Devi anche stare attento durante la somministrazione del farmaco e condurre costantemente l'autocontrollo.

insulina

Gruppo farmacologico: ormoni; ormoni peptidici;
Azione farmacologica: regolazione dei livelli di glucosio nel sangue, aumento dell'assorbimento di glucosio da parte dei tessuti corporei, aumento della lipogenesi e della glicogenogenesi, sintesi proteica, diminuzione della produzione di glucosio da parte del fegato;
Effetti sui recettori: recettore dell'insulina.

L'insulina è un ormone che aumenta quando aumenta il livello di glucosio nel sangue e agisce per abbassare il livello di glucosio introducendolo nelle cellule e aumentandone l'uso. Cambia temporaneamente lo scambio di energia dai grassi ai carboidrati, mentre chiaramente non porta ad un aumento della massa grassa. Il suo potere d'azione è definito come la sensibilità all'insulina.

Insulina: informazioni di base

L'insulina è un ormone peptidico prodotto nelle isole di Langerhans del pancreas. Il rilascio dell'ormone nel corpo umano è strettamente correlato ai livelli di glucosio nel sangue, sebbene un certo numero di altri fattori influenzino anche questi livelli, compresa l'attività degli ormoni pancreatici e degli ormoni gastrointestinali, aminoacidi, acidi grassi e corpi chetonici. Il ruolo biologico principale dell'insulina è quello di promuovere l'uso intracellulare e la conservazione di aminoacidi, glucosio e acidi grassi, mentre contemporaneamente inibisce la scissione di glicogeno, proteine ​​e grassi. L'insulina aiuta a controllare i livelli di zucchero nel sangue, quindi l'insulina viene solitamente prescritta ai pazienti con diabete, una malattia metabolica caratterizzata da iperglicemia (alto livello di zucchero nel sangue). Nel tessuto muscolare scheletrico, questo ormone agisce come un anabolico e anti-catabolico, motivo per cui l'insulina farmaceutica è utilizzata in atletica e culturismo. L'insulina è un ormone che viene secreto nel corpo dal pancreas ed è noto come mezzo per regolare il metabolismo dei carboidrati. Funziona in combinazione con il suo ormone correlato, il glucagone e molti altri ormoni per regolare il livello di zucchero nel sangue del corpo e proteggere contro livelli eccessivi di zucchero (iperglicemia) o livelli di zucchero troppo bassi (ipoglicemia). Principalmente è un ormone anabolico, il che significa che agisce sulla formazione di molecole e tessuti. Ha proprietà in qualche modo cataboliche (il catabolismo è un meccanismo d'azione finalizzato alla distruzione di molecole e tessuti per produrre energia). Quando attivo, l'insulina e le proteine ​​recitanti controllate da esso possono essere riassunte avendo due effetti principali:

Sorge in risposta al cibo. I più importanti sono i carboidrati e le proteine ​​meno pronunciate. A differenza di molti ormoni, l'insulina è più suscettibile al cibo e allo stile di vita; manipolare i livelli di insulina attraverso il cibo e lo stile di vita è molto diffuso nelle strategie dietetiche. È necessario per la sopravvivenza, quindi per i soggetti la cui insulina non è prodotta o è contenuta in piccole quantità, è necessario iniettarla (diabete di tipo I). L'insulina ha un fenomeno noto come "sensibilità all'insulina", che in generale può essere definita come "la quantità di azione di una singola molecola di insulina, che può avere all'interno della cellula". Maggiore è la sensibilità all'insulina, minore è la quantità totale di insulina necessaria per fornire la stessa quantità di azione. Nel diabete di tipo II (tra le altre patologie concomitanti) si osserva uno stato maggiore di insensibilità all'insulina. L'insulina non è né cattiva né buona in termini di salute e composizione corporea. Ha un ruolo specifico nel corpo e attivarlo può essere utile o meno per i soggetti individuali, può anche essere insolito per gli altri. Di solito le persone obese e sedentarie dimostrano una limitata secrezione di insulina, mentre atleti forti o soggetti atletici relativamente magri usano strategie di controllo dei carboidrati per massimizzare l'azione dell'insulina.

Ulteriori informazioni sull'ormone

struttura

L'mRNA è codificato per una catena polipeptidica, nota come preproinsulina, che viene quindi passivamente avvolta nell'insulina a causa dell'affinità degli amminoacidi. 1) L'insulina è un ormone peptidico (un ormone costituito da aminoacidi), che consiste in due catene, una catena alfa di 21 aminoacidi di lunghezza e una catena beta di 30 aminoacidi di lunghezza. È collegato da ponti di solfuro tra le catene (A7-B7, A20-B19) e nella catena alfa (A6-A11), che fornisce un nucleo idrofobo. Questa struttura proteica terziaria può esistere da sola come monomero e anche con altri come dimero ed esamero. 2) Queste forme di insulina sono metabolicamente inerte e diventano attive quando si verificano cambiamenti conformazionali (strutturali) in seguito al legame con il recettore dell'insulina.

Ruoli corporei

Sintesi in condizioni naturali, decadimento e regolazione

L'inulina è sintetizzata nel pancreas, in un sottospazio noto come "isole di Langerhans", che sono in cellule beta e sono gli unici produttori di insulina. L'insulina dopo la sintesi viene rilasciata nel sangue. Non appena la sua azione viene eseguita, viene scomposta dall'enzima che distrugge l'insulina (insulisina), che è universalmente espressa e diminuisce con l'età.

Cascata di segnalazione del recettore dell'insulina

Per comodità, i singoli mediatori che sono fondamentali nella cascata di segnalazione sono in grassetto. La stimolazione dell'insulina avviene attraverso l'azione dell'insulina sulla superficie esterna del recettore dell'insulina (che è incorporata nella membrana cellulare, situata sia all'esterno che all'interno), che causa cambiamenti strutturali (conformazionali) che eccitano la tirosin-chinasi sul lato interno del recettore e causano la fosforilazione multipla. I composti che sono direttamente fosforilati all'interno del recettore dell'insulina includono quattro substrati etichettati (substrato del recettore dell'insulina, IRS, 1-4), così come un certo numero di altre proteine ​​note come Gab1, Shc, Cbl, APD e SIRP. La fosforilazione di questi mediatori provoca cambiamenti strutturali in essi, che dà origine alla cascata di segnalazione post-recettore. PI3K (attivato dagli intermediari IRS1-4) è in alcuni casi considerato il principale mediatore di secondo livello 3) e agisce tramite phosphoinositides per attivare un intermediario noto come Akt, la cui attività è altamente correlata al movimento di GLUT4. L'inibizione di PI3k da parte della wortmannina elimina completamente l'assorbimento di glucosio correlato all'insulina, il che indica che questa via è critica. Il movimento di GLUT4 (la capacità di trasferire gli zuccheri nella cellula) è co-dipendente con l'attivazione di PI3K (come sopra indicato), così come con la cascata CAP / Cbl. L'attivazione in vitro di PI3K non è sufficiente per spiegare tutta la captazione di glucosio correlata all'insulina. L'attivazione del mediatore APS originale attrae il CAP e il c-Cbl verso il recettore dell'insulina, dove formano un complesso dimero (collegato insieme) e poi si muovono attraverso le zattere lipidiche verso le vescicole GLUT4, dove attraverso la proteina GTP-binding esse contribuiscono al suo movimento sulla superficie cellulare. 4) Per la visualizzazione di quanto sopra, vedere la via metabolica dell'insulina Enciclopedia dei geni e dei genomi dell'Istituto di ricerca chimica a Kyoto.

Effetto sul metabolismo dei carboidrati

L'insulina è il principale regolatore metabolico del glucosio ematico (noto anche come zucchero nel sangue). Funziona insieme al relativo ormone glucagone al fine di mantenere l'equilibrio dei livelli di glucosio nel sangue. L'insulina ha il ruolo di aumentare e diminuire il livello di glucosio nel sangue, in particolare aumentando la sintesi di glucosio e la deposizione di glucosio nelle cellule; Entrambe le reazioni sono anaboliche (formazione del tessuto), generalmente contrarie agli effetti catabolici del glucagone (alterazione tissutale).

Regolazione della sintesi e della decomposizione del glucosio

Il glucosio può essere formato da fonti non glucose di fegato e reni. I reni riassorbono la quantità di glucosio che sintetizzano, indicando che possono essere autosufficienti. Questo è il motivo per cui il fegato è considerato il principale centro della gluconeogenesi (glucosio = glucosio, neo = nuovo, genesi = creazione, creazione di nuovo glucosio). 5) L'insulina viene rilasciata dal pancreas in risposta ad un aumento dei livelli di glucosio nel sangue rilevati dalle cellule beta. Ci sono anche sensori neurali che possono agire direttamente attraverso il pancreas. Quando il livello di zucchero nel sangue aumenta, l'insulina (e altri fattori) causano (in tutto il corpo) l'escrezione di glucosio dal sangue al fegato e ad altri tessuti (come grasso e muscoli). Lo zucchero può essere introdotto e rimosso dal fegato attraverso GLUT2, che è sufficientemente indipendente dalla regolazione ormonale, nonostante la presenza di una certa quantità di GLUT2 nell'intestino crasso. 6) In particolare, la sensazione di un sapore dolce può aumentare l'attività di GLUT2 nell'intestino. L'introduzione del glucosio nel fegato indebolisce la formazione del glucosio e inizia a promuovere la formazione del glicogeno attraverso la glicogenesi epatica (glicogeno = glicogeno, genesi = creazione, creazione di glicogeno). 7)

Assorbimento del glucosio da parte delle cellule

L'insulina agisce per rilasciare glucosio dal sangue alle cellule muscolari e adipose attraverso un trasportatore noto come GLUT4. Ci sono 6 GLUTs nel corpo (1-7, di cui 6 è uno pseudogeno), ma GLUT4 è il più ampiamente espresso e importante per il muscolo e il tessuto adiposo, mentre GLUT5 è responsabile per il fruttosio. GLUT4 non è un vettore di superficie, ma è contenuto in piccole bolle all'interno della cella. Queste vescicole possono spostarsi sulla superficie cellulare (membrana citoplasmatica) stimolando l'insulina al recettore o rilasciando calcio dal reticolo sarcoplasmatico (contrazione muscolare). 8) Come accennato in precedenza, è necessaria una stretta interazione di attivazione di PI3K (attraverso la segnalazione di insulina) e segnalazione CAP / Cbl (in parte attraverso l'insulina) per l'attivazione efficace di GLUT4 e l'assorbimento di glucosio da parte delle cellule muscolari e adipose (dove GLUT4 è più pronunciato).

Sensibilità dell'insulina e resistenza all'insulina

L'insulino-resistenza si osserva quando si mangiano cibi ricchi di grassi (solitamente il 60% delle calorie totali o superiori), che può essere dovuto ad un'interazione avversa con la cascata di segnalazione CAP / Cbl richiesta per il movimento GLUT4, poiché la reale fosforilazione del recettore insulinico non è suscettibile di e la fosforilazione dei mediatori dell'IRS non è significativamente influenzata da effetti avversi. 9)

Insulina nel bodybuilding

L'uso di insulina per migliorare le prestazioni e l'aspetto del corpo è un punto abbastanza controverso, dal momento che questo ormone ha la proprietà di promuovere l'accumulo di sostanze nutritive nelle cellule adipose. Tuttavia, questo accumulo può essere controllato in qualche misura dall'utente. Un regime rigoroso di allenamenti intensivi per il peso più una dieta senza contenuto di grasso in eccesso garantisce la conservazione delle proteine ​​e del glucosio nelle cellule muscolari (invece della conservazione degli acidi grassi nelle cellule adipose). Ciò è particolarmente importante nel periodo immediatamente successivo all'esercizio, quando la capacità di assorbimento del corpo è aumentata e la sensibilità all'insulina nei muscoli scheletrici è significativamente aumentata rispetto al tempo di riposo.
Se assunto immediatamente dopo un allenamento, l'ormone favorisce una crescita muscolare rapida e visibile. Poco dopo l'inizio della terapia insulinica, è possibile osservare un cambiamento nell'aspetto dei muscoli (i muscoli cominciano a sembrare più pieni ea volte più pronunciati).
Il fatto che l'insulina non venga rilevata nei test delle urine lo rende popolare tra molti atleti professionisti e culturisti. Si noti che, nonostante alcuni progressi nei test per il rilevamento del farmaco, soprattutto se parliamo di analoghi, oggi l'insulina originale è ancora considerata una droga "sicura". L'insulina viene spesso utilizzata in combinazione con altri farmaci "sicuri" per il controllo antidoping, come l'ormone della crescita umano, i farmaci tiroidei e basse dosi di iniezioni di testosterone, che insieme possono influenzare significativamente l'aspetto e le prestazioni dell'utente, che potrebbe non temere un risultato positivo nell'analisi delle urine. Gli utenti che non si sottopongono a test antidoping spesso trovano che l'insulina in combinazione con steroidi anabolizzanti / androgeni agisce sinergicamente. Questo perché AAS mantiene attivamente uno stato anabolico attraverso vari meccanismi. L'insulina migliora significativamente il trasporto di nutrienti alle cellule muscolari e inibisce la disgregazione proteica e gli steroidi anabolizzanti (tra le altre cose) aumentano significativamente il tasso di sintesi proteica.
Come già accennato, in medicina l'insulina viene abitualmente utilizzata per il trattamento di varie forme di diabete mellito (se il corpo umano non è in grado di produrre insulina a un livello sufficiente (diabete di tipo I) o non è in grado di identificare l'insulina nei siti cellulari quando c'è un certo livello nel sangue (zucchero diabete di tipo II)). I diabetici di tipo I, quindi, devono assumere regolarmente insulina, poiché il corpo di queste persone non ha un livello sufficiente di questo ormone. Oltre alla necessità di un trattamento costante, i pazienti devono anche monitorare costantemente i livelli di glucosio nel sangue e monitorare l'assunzione di zucchero. Cambiando stile di vita, facendo esercizio fisico regolare e sviluppando una dieta equilibrata, gli individui insulino-dipendenti possono vivere una vita piena e sana. Tuttavia, se non curato, il diabete mellito può essere una malattia mortale.

Storia di

L'insulina divenne disponibile per la prima volta come farmaco negli anni '20. La scoperta di insulina è associata ai nomi del medico canadese Fred Banting e del fisiologo canadese Charles Best, che ha sviluppato congiuntamente i primi preparati di insulina come il primo rimedio efficace al mondo per il trattamento del diabete. Il loro lavoro è dovuto all'idea originariamente proposta da Banting, che, da giovane medico, ha avuto il coraggio di suggerire che un estratto attivo può essere estratto dal pancreas degli animali, il che permetterà di regolare il livello di zucchero nel sangue umano. Per realizzare la sua idea, indirizzò una richiesta al fisiologo di fama mondiale J.J.R. MacLeod dell'Università di Toronto. MacLeod, inizialmente non molto impressionato dal concetto insolito (ma deve essere stato colpito dalla convinzione e dalla perseveranza di Banting), ha nominato un paio di studenti laureati che lo avrebbero aiutato nel suo lavoro. Per determinare chi avrebbe lavorato con Banting, gli studenti hanno lanciato un sacco e la scelta è caduta su un laureato Best.
Insieme, Banting e Brest hanno cambiato la storia della medicina.
I primi preparati di insulina prodotti dagli scienziati sono stati estratti dagli estratti grezzi del pancreas dei cani. Tuttavia, a un certo punto la fornitura di animali da laboratorio era finita e, nel disperato tentativo di continuare la ricerca, un paio di scienziati hanno iniziato a cercare cani randagi per i loro scopi. Gli scienziati del prestito hanno scoperto che è possibile lavorare con il pancreas di mucche e maiali macellati, il che ha notevolmente facilitato il loro lavoro (e reso più eticamente accettabile). Il primo trattamento di successo del diabete con insulina è stato effettuato nel gennaio 1922. Nell'agosto dello stesso anno, gli scienziati hanno messo in piedi un gruppo di pazienti clinici, tra cui la quindicenne Elizabeth Hughes, figlia del candidato presidenziale Charles Evans Hughes. Nel 1918, a Elizabeth fu diagnosticato il diabete e la sua impressionante lotta per la vita ricevette pubblicità a livello nazionale.
L'insulina ha salvato Elizabeth dalla fame, perché in quel momento l'unico modo conosciuto per rallentare lo sviluppo di questa malattia era una grave restrizione calorica. Un anno dopo, nel 1923, Banging e McLeod ricevettero il premio Nobel per la loro scoperta. Poco dopo, le dispute su chi sia realmente l'autore di questa scoperta hanno inizio, e alla fine Banting condivide il suo premio con Best, e McLeod con J.B. Collip, un chimico che assiste nell'estrazione e nella purificazione dell'insulina.
Dopo che la speranza della propria produzione di insulina è crollata, Banting e il suo team iniziano una collaborazione con Eli LillyС. La collaborazione ha portato allo sviluppo dei primi preparati di massa di insulina. Le droghe hanno avuto un successo rapido e travolgente e nel 1923 l'insulina ha ottenuto un'ampia disponibilità commerciale nello stesso anno in cui Banting e McLeod hanno vinto il premio Nobel. Nello stesso anno, lo scienziato danese August Krog fondò Nordisk Insulinlaboratorium, desiderando disperatamente di restituire la tecnologia di produzione di insulina alla Danimarca per aiutare la moglie diabetica. Questa società, che in seguito cambia nome in Novo Nordisk, diventa infine il secondo produttore al mondo di insulina, insieme a Eli LillyС.
Per gli standard odierni, i primi preparati insulinici non erano abbastanza puliti. Di solito contenevano 40 unità di insulina animale per millilitro, in contrasto con la concentrazione standard di 100 unità adottate oggi. Le grandi dosi richieste per questi farmaci, che inizialmente avevano una bassa concentrazione, non erano molto convenienti per i pazienti e le reazioni avverse erano spesso osservate nei siti di iniezione. I preparati contenevano anche importanti impurità di proteine ​​che potevano causare reazioni allergiche negli utilizzatori. Nonostante questo, il farmaco ha salvato la vita a innumerevoli persone che, dopo aver ricevuto una diagnosi di diabete, sono state letteralmente di fronte a una condanna a morte. Negli anni seguenti, Eli Lilly e Novo Nordisk migliorarono la purezza dei loro prodotti, ma non ci furono miglioramenti significativi nella tecnologia di produzione di insulina fino alla metà degli anni '30, quando furono sviluppati i primi preparati insulinici a lunga durata d'azione.
Nel primo di questi farmaci, protamina e zinco sono stati usati per ritardare l'azione dell'insulina nel corpo, estendendo la curva di attività e riducendo il numero di iniezioni richieste giornalmente. Il farmaco è stato chiamato Protamina Zinco Insulina (PDH). Il suo effetto è durato 24-36 ore. In seguito, nel 1950, viene rilasciata l'insulina neutra Protamina Hagedorn (NPH), anche nota come Insulina Isophane. Questo farmaco era molto simile all'insulina PDH, tranne che poteva essere miscelato con insulina regolare senza interrompere il rilascio dell'insulina corrispondente. In altre parole, l'insulina normale può essere miscelata nella stessa siringa con l'insulina NPH, fornendo un rilascio bifasico, caratterizzato da un effetto di picco precoce dell'insulina regolare e un effetto prolungato causato dall'azione a lungo termine dell'NPH.
Nel 1951 apparve l'insulina di Lente, compresi i preparativi di Semilento, Lenta e Ultra-Lenta.
Le quantità di zinco utilizzate nei preparati sono diverse in ciascun caso, il che garantisce la loro maggiore variabilità in termini di durata d'azione e farmacocinetica. Come le precedenti insuline, questo farmaco è stato anche prodotto senza l'uso di protamina. Poco dopo, molti medici iniziano a trasferire con successo i loro pazienti da insulina NPH a Lenta, che richiede solo una dose mattutina (sebbene alcuni pazienti abbiano ancora assunto dosi serali di insulina Lenta per mantenere il controllo completo sulla glicemia per 24 ore). Nei successivi 23 anni, non sono seguiti cambiamenti significativi nello sviluppo di nuove tecnologie per l'uso di insulina.
Nel 1974, le tecnologie di purificazione cromatografica hanno permesso di produrre insulina di origine animale con un livello estremamente basso di impurità (meno di 1 pmol / l di impurità proteiche).
Novo è stata la prima azienda a produrre insulina monocomponente utilizzando questa tecnologia.
Eli Lilly rilascia anche la sua versione del farmaco, chiamata Single Peak Insulin, che è associata a un singolo picco dei livelli di proteine ​​osservati durante l'analisi chimica. Questo miglioramento, sebbene significativo, non è durato a lungo. Nel 1975, Ciba-Geigy lanciò la prima preparazione di insulina sintetica (CGP 12831). E solo tre anni dopo, gli scienziati della Genentech hanno sviluppato insulina utilizzando E. coli, il batterio E. coli, la prima insulina sintetica con una sequenza amminoacidica identica all'insulina umana (tuttavia, l'insulina animale funziona bene nel corpo umano, nonostante il fatto che le loro strutture siano leggermente diverse). La FDA statunitense ha approvato i primi farmaci simili, presentati da Humulin R (Regular) e Humulin NPH di Eli Lilly Co, nel 1982. Il nome Humulin è un'abbreviazione delle parole "umano" e "insulina".
Presto Novo rilascia Insulina semisintetica Actrapid HM e Monotard HM.
Nel corso di diversi anni, la FDA ha approvato una serie di altre preparazioni di insulina, tra cui vari preparati bifasici che combinano diverse quantità di insulina ad azione rapida e ad azione lenta. Più di recente, la FDA ha approvato un analogo dell'insulina ad azione rapida, l'Humalog di Eli Lilly. Ulteriori analoghi di insulina sono attualmente in fase di studio, tra cui Lantus e Apidra di Aventis e Levemir e NovoRapid di Novo Nordisk. Esiste una vasta gamma di diversi preparati di insulina approvati e commercializzati negli Stati Uniti e in altri paesi, ed è molto importante capire che l'insulina è una classe molto ampia di farmaci. È probabile che questa classe continui ad espandersi man mano che nuovi farmaci sono stati sviluppati e testati con successo. Oggi circa 55 milioni di persone usano regolarmente alcune forme di insulina iniettabile per controllare il diabete, il che rende questa area della medicina estremamente importante e redditizia.

Tipi di insulina

Esistono due tipi di insulina farmaceutica - di origine animale e sintetica. L'insulina di origine animale è secreta dal pancreas dei maiali o delle mucche (o entrambi). Le preparazioni di insulina di origine animale si dividono in due categorie: insulina "standard" e "purificata", a seconda del livello di purezza e del contenuto di altre sostanze. Quando si utilizzano questi prodotti, c'è sempre una piccola possibilità di sviluppare il cancro del pancreas, a causa della possibile presenza di contaminanti nella preparazione.
L'insulina biosintetica o sintetica viene prodotta utilizzando la tecnologia del DNA ricombinante, la stessa procedura utilizzata nella produzione dell'ormone della crescita umano. Il risultato è un ormone polipeptidico con una "catena A" contenente 21 aminoacidi, collegati da due legami disolfuro con una "catena B" contenente 30 amminoacidi. Come risultato del processo biosintetico, viene creato un farmaco privo di proteine ​​che inquina il pancreas, che viene spesso osservato durante l'assunzione di insulina di origine animale, strutturalmente e biologicamente identica all'insulina umana del pancreas. A causa della possibile presenza di contaminanti nell'insulina animale, così come il fatto che la sua struttura (molto leggermente) differisce da quella dell'insulina umana, l'insulina sintetica prevale oggi nel mercato farmaceutico. L'insulina umana biosintetica / i suoi analoghi sono anche più popolari tra gli atleti.
Esistono numerose insuline sintetiche disponibili, ognuna delle quali ha caratteristiche uniche in termini di velocità di insorgenza, picco e durata dell'attività, nonché la concentrazione delle dosi. Questa diversità terapeutica consente ai medici di adattare i programmi di trattamento per i pazienti insulino-dipendenti con diabete mellito, nonché di ridurre il numero di iniezioni giornaliere, fornendo ai pazienti il ​​massimo livello di comfort. I pazienti devono essere a conoscenza di tutte le caratteristiche del farmaco prima di usarlo. A causa delle differenze tra i farmaci, il passaggio da una forma di insulina a un'altra dovrebbe essere fatto con estrema cautela.

Insuline a breve durata d'azione

Humalog® (Insulina Lispro) Humalog® è un analogo dell'insulina umana a breve durata d'azione, in particolare l'analogo dell'insulina Lys (B28) Pro (B29), che è stato creato sostituendo i siti di amminoacidi nelle posizioni 28 e 29. È considerato equivalente alla normale insulina solubile a confronto l'unità per unità, tuttavia, ha un'attività più veloce. Il farmaco inizia ad agire circa 15 minuti dopo la somministrazione sottocutanea e il suo effetto massimo si ottiene in 30-90 minuti. La durata totale del farmaco è di 3-5 ore. L'insulina Lispro viene solitamente utilizzata come supplemento alle insuline ad azione prolungata e può essere assunta prima o immediatamente dopo un pasto per simulare la risposta naturale dell'insulina. Molti atleti ritengono che l'effetto a breve termine di questa insulina lo renda una preparazione ideale per scopi sportivi, poiché la sua massima attività si concentra sulla fase post-allenamento, che è caratterizzata da una maggiore suscettibilità all'assorbimento di nutrienti.
Novolog ® (insulina asparato) è un analogo dell'insulina umana a breve durata d'azione, creata sostituendo l'amminoacido prolina nella posizione B28 con l'acido aspartico. L'inizio dell'azione del farmaco viene osservato circa 15 minuti dopo la somministrazione sottocutanea e l'effetto massimo si ottiene in 1-3 ore. La durata totale dell'azione è di 3-5 ore. L'insulina Lispro viene solitamente utilizzata come supplemento alle insuline ad azione prolungata e può essere assunta prima o immediatamente dopo un pasto per simulare la risposta naturale dell'insulina. Molti atleti ritengono che la sua azione a breve termine lo renda uno strumento ideale per scopi sportivi, poiché la sua maggiore attività può concentrarsi sulla fase post-allenamento, caratterizzata da una maggiore suscettibilità all'assorbimento dei nutrienti.
Humulin ® R "Regular" (Insulin Inj). Identico all'insulina umana. Venduto anche come Humulin-S® (solubile). Il prodotto contiene cristalli di zinco-insulina disciolti in un liquido trasparente. Non ci sono additivi nel prodotto per rallentare il rilascio di questo prodotto, quindi viene solitamente chiamato "insulina umana solubile". Dopo somministrazione sottocutanea, il farmaco inizia ad agire dopo 20-30 minuti e l'effetto massimo viene raggiunto in 1-3 ore. La durata totale dell'azione è di 5-8 ore. Humulin-S e Humalog sono le due forme di insulina più popolari tra i bodybuilder e gli atleti.

Insuline intermedie e ad azione prolungata

Humulin ® N, NPH (Insulina Isofan). Sospensione di insulina cristallina con protamina e zinco per ritardare il rilascio e la diffusione dell'azione. L'insulina isophane è considerata l'insulina ad azione intermedia. L'inizio dell'azione del farmaco è osservato circa 1-2 ore dopo la somministrazione sottocutanea e raggiunge il suo picco dopo 4-10 ore. La durata totale dell'azione è superiore a 14 ore. Questo tipo di insulina non viene solitamente utilizzato per scopi sportivi.
Humulin ® L Lente (sospensione di zinco media). Sospensione di insulina cristallina con zinco per ritardarne il rilascio ed espandere la sua azione. Humulin-L è considerato come insulina ad azione intermedia. L'inizio dell'azione del farmaco è osservato in circa 1-3 ore e raggiunge il suo picco in 6-14 ore.
La durata totale del farmaco è superiore a 20 ore.
Questo tipo di insulina non è comunemente usato negli sport.

Humulin ® U Ultralente (sospensione di zinco a lunga durata d'azione)

Sospensione di insulina cristallina con zinco per ritardarne il rilascio ed espandere la sua azione. Humulin-L è considerato come insulina ad azione prolungata. L'inizio dell'azione del farmaco viene osservato circa 6 ore dopo la somministrazione e raggiunge il suo picco dopo 14-18 ore. La durata totale del farmaco è 18-24 ore. Questo tipo di insulina non viene solitamente utilizzato per scopi sportivi.
Lantus (insulina glargine). Analogo di insulina umana a lunga durata d'azione. In questo tipo di insulina, l'aminoacido asparagina nella posizione A21 è sostituito dalla glicina e due arginine vengono aggiunte al C-terminale dell'insulina. L'insorgenza dell'effetto del farmaco si osserva circa 1-2 ore dopo l'iniezione e si ritiene che il farmaco non abbia un picco significativo (ha un pattern di rilascio molto stabile durante l'intera attività). La durata totale del farmaco è 20-24 ore dopo l'iniezione sottocutanea. Questo tipo di insulina non viene solitamente utilizzato per scopi sportivi.

Insuline bifasiche

Humulin ® miscela. Queste miscele di insulina solubile normale con una rapida insorgenza di azione con insulina lunga o media per fornire un effetto più duraturo. Sono contrassegnati dalla percentuale della miscela, solitamente 10/90, 20/80, 30/70, 40/60 e 50/50. Sono disponibili anche miscele con l'insulina ad azione rapida Humalog.

Avvertenza: insulina concentrata

Le forme più comuni di insulina vengono fuori ad una concentrazione di 100 UI di ormone per millilitro. Sono identificati negli Stati Uniti e in molte altre regioni come preparati "U-100". Oltre a questo, ci sono anche forme concentrate di insulina disponibili per i pazienti che richiedono dosi più elevate e opzioni più economiche o convenienti rispetto ai farmaci U-100. Negli Stati Uniti, puoi anche trovare prodotti che sono contenuti in una concentrazione 5 volte superiore alla norma, ovvero 500 UI per millilitro. Tali farmaci sono identificati come "U-500" e sono disponibili solo su prescrizione medica. Tali prodotti possono essere estremamente pericolosi quando si sostituiscono i prodotti di insulina U-100 senza impostazioni di dosaggio compensative. Tenendo conto della complessità totale delle dosi di misurazione accurate (2-15 UI) con un farmaco con una concentrazione così elevata, i preparati U-100 sono utilizzati quasi esclusivamente per scopi sportivi.

Effetti collaterali dell'insulina

ipoglicemia

L'ipoglicemia è un importante effetto collaterale quando si usa l'insulina. Questa è una malattia molto pericolosa, che si verifica se il livello di glucosio nel sangue scende troppo basso. Questa è una reazione abbastanza comune e potenzialmente fatale nell'uso medico e non medico dell'insulina e dovrebbe essere presa sul serio. Pertanto, è molto importante conoscere tutti i segni dell'ipoglicemia.
Di seguito è riportato un elenco di sintomi che possono indicare ipoglicemia lieve o moderata: fame, sonnolenza, visione offuscata, depressione, vertigini, sudorazione, palpitazioni, tremori, ansia, formicolio alle mani, piedi, labbra o lingua, vertigini, incapacità a concentrarsi, mal di testa, disturbi del sonno, ansia, linguaggio confuso, irritabilità, comportamento anormale, movimenti irregolari e cambiamenti di personalità. Se si verificano tali segnali, è necessario consumare immediatamente alimenti o bevande contenenti zuccheri semplici, come caramelle o bevande a base di carboidrati. Ciò causerà un aumento dei livelli di glucosio nel sangue, che proteggerà il corpo da ipoglicemia da lieve a moderata. C'è sempre il rischio di sviluppare un'ipoglicemia di grado grave, una malattia molto grave che richiede una chiamata di emergenza immediata. I sintomi includono disorientamento, convulsioni, incoscienza e morte. Si noti che in alcuni casi i sintomi dell'ipoglicemia vengono scambiati per alcolismo.
È anche molto importante prestare attenzione alla sonnolenza dopo le iniezioni di insulina. Questo è un sintomo precoce dell'ipoglicemia e un chiaro segnale che l'utente dovrebbe consumare più carboidrati.
In questi casi, non è consigliabile dormire, poiché l'insulina può raggiungere il picco durante il riposo e il livello di glucosio nel sangue può diminuire in modo significativo. Non sapendo questo, alcuni atleti sono a rischio di sviluppare gravi ipoglicemie. Il pericolo di una tale condizione è già stato discusso. Sfortunatamente, un maggiore apporto di carboidrati prima di coricarsi non dà alcun vantaggio. Gli utenti che sperimentano l'insulina devono rimanere svegli per tutta la durata del farmaco e anche evitare di usare l'insulina nelle prime ore della sera per prevenire possibili attività di droga durante la notte. È importante comunicare alle persone l'uso del farmaco, in modo che possano informare l'ambulanza in caso di perdita di coscienza. Queste informazioni possono aiutare a risparmiare tempo prezioso (forse vitale) aiutando i professionisti medici a fornire la diagnostica e il trattamento necessario.

lipodistrofia

L'insulina sottocutanea può causare un aumento del tessuto adiposo nel sito di iniezione.
Questo può essere esacerbato reintroducendo l'insulina nello stesso posto.

Allergia all'insulina

Per una piccola percentuale di utenti, l'uso di insulina può innescare lo sviluppo di allergie localizzate, tra cui irritazione, gonfiore, prurito e / o arrossamento nei siti di iniezione. Con il trattamento a lungo termine, le allergie possono essere ridotte. In alcuni casi, ciò può essere dovuto a un'allergia a qualsiasi ingrediente o, nel caso dell'insulina animale, alla contaminazione delle proteine. Un fenomeno meno comune, ma potenzialmente più grave, è una reazione allergica sistemica all'insulina, tra cui un'eruzione cutanea su tutto il corpo, difficoltà di respirazione, mancanza di respiro, polso rapido, aumento della sudorazione e / o riduzione della pressione sanguigna. In rari casi, questo fenomeno può essere pericoloso per la vita. Se si verificano reazioni avverse, l'utente deve essere informato presso la struttura medica.

Somministrazione di insulina

Dato che ci sono diverse forme di insulina per uso medico con diversi modelli farmacocinetici, così come prodotti con diverse concentrazioni del farmaco, è estremamente importante che l'utente sia consapevole del dosaggio e dell'effetto dell'insulina in ciascun caso particolare al fine di controllare l'efficacia massima, la durata totale dell'azione, la dose e l'assunzione di carboidrati.. Le preparazioni di insulina ad azione rapida (Novolog, Humalog e Humulin-R) sono le più popolari negli sport. È importante sottolineare che prima di usare l'insulina, è necessario acquisire familiarità con l'azione del misuratore. Questo è un dispositivo medico che è in grado di determinare rapidamente e con precisione il livello di glucosio nel sangue. Questo dispositivo aiuterà a monitorare e ottimizzare l'assunzione di insulina / carboidrati.

Dosi di insulina

Insulina a breve durata d'azione

Le forme di insulina ad azione rapida (Novolog, Humalog, Humulin-R) sono destinate alle iniezioni sottocutanee. Dopo un'iniezione sottocutanea, il sito di iniezione deve essere lasciato in pace, e in nessun caso strofinare, evitando che il farmaco venga rilasciato troppo rapidamente nel sangue. È anche necessario modificare i luoghi delle iniezioni sottocutanee per evitare l'accumulo localizzato di grasso sottocutaneo a causa delle proprietà lipogeniche di questo ormone. Il dosaggio medico varierà a seconda del singolo paziente. Inoltre, i cambiamenti nella dieta, nel livello di attività o nei programmi di lavoro / sonno possono influire sulla quantità di insulina necessaria. Sebbene non raccomandato dai medici, è consigliabile iniettare alcune dosi di insulina a breve durata d'azione per via intramuscolare. Ciò, tuttavia, può provocare un aumento del rischio potenziale dovuto alla dissipazione del farmaco e al suo effetto ipoglicemico.
Il dosaggio dell'insulina negli atleti può variare leggermente e spesso dipende da fattori quali il peso corporeo, la sensibilità all'insulina, il livello di attività, la dieta e l'uso di altri farmaci.
La maggior parte degli utenti preferisce assumere l'insulina subito dopo l'esercizio, che è il momento più efficace per usare il farmaco. Tra i bodybuilder, le dosi regolari di insulina (Humulin-R) vengono utilizzate in quantità di 1 ME per 15-20 libbre di peso corporeo e la dose più comune è 10 UI. Questa dose può essere leggermente ridotta negli utenti che usano i farmaci Humalog e Novolog ad azione più rapida, fornendo un effetto massimo più potente e più veloce. Gli utenti inesperti di solito iniziano a usare il farmaco a basse dosi con un graduale aumento del dosaggio normale. Ad esempio, il primo giorno di terapia insulinica, l'utente può iniziare con una dose di 2 UI. Dopo ogni allenamento, la dose può essere aumentata di 1ME e questo aumento può continuare fino al livello impostato dall'utente. Molte persone credono che tale applicazione sia più sicura e contribuisca a tenere conto delle caratteristiche individuali del corpo, poiché gli utenti hanno differenti tolleranze insuliniche.
Gli atleti che usano l'ormone della crescita usano spesso dosi leggermente più elevate di insulina, poiché l'ormone della crescita riduce la secrezione di insulina e provoca la resistenza all'insulina cellulare.
Dobbiamo ricordare che entro poche ore dopo l'uso di insulina, devi mangiare carboidrati. È necessario consumare almeno 10-15 grammi di carboidrati semplici per 1 MU di insulina (con un consumo diretto minimo di 100 grammi, indipendentemente dalla dose). Questo dovrebbe essere fatto 10-30 minuti dopo la somministrazione sottocutanea di Humulin-R o immediatamente dopo l'uso di Novolog o Humalog. Le bevande a base di carboidrati sono spesso utilizzate come una veloce fonte di carboidrati. Per motivi di sicurezza, gli utenti dovrebbero avere sempre a portata di mano un pezzo di zucchero in caso di un calo imprevisto dei livelli di glucosio nel sangue. Molti atleti assumono la creatina monoidrato insieme a una bevanda a base di carboidrati, poiché l'insulina può contribuire ad aumentare la produzione di creatina muscolare. 30-60 minuti dopo l'iniezione di insulina, l'utente ha bisogno di mangiare bene e consumare un frullato proteico. Una bevanda di carboidrati e un frullato di proteine ​​sono assolutamente necessari, perché senza di esso, il livello di zucchero nel sangue può scendere a un livello pericolosamente basso e l'atleta può entrare in uno stato di ipoglicemia. Quantità sufficienti di carboidrati e proteine ​​sono una condizione costante quando si usa l'insulina.

L'uso di insulina media, ad azione prolungata, insulina bifasica

Le insuline medie, a lunga durata d'azione e bifasiche sono destinate alle iniezioni sottocutanee. Iniezioni intramuscolari aiuteranno a rilasciare il farmaco troppo rapidamente, il che può potenzialmente portare a un rischio di ipoglicemia. Dopo un'iniezione sottocutanea, il sito di iniezione deve essere lasciato in pace, non deve essere sfregato per evitare che il farmaco venga rilasciato troppo rapidamente nel sangue. Si raccomanda inoltre di modificare regolarmente i luoghi di iniezioni sottocutanee per evitare l'accumulo localizzato di grasso sottocutaneo a causa delle proprietà lipogeniche di questo ormone. Il dosaggio varia a seconda delle caratteristiche individuali di ogni singolo paziente.
Inoltre, i cambiamenti nella dieta, nel livello di attività o nel programma di lavoro / sonno possono influenzare il dosaggio di insulina. Le insuline medie, a lunga durata d'azione e bifasiche non sono ampiamente utilizzate negli sport a causa della loro natura a lunga durata d'azione, che le rende poco adatte all'uso in un breve periodo dopo l'esercizio, caratterizzate da un maggiore livello di assorbimento dei nutrienti.

disponibilità:

Le insuline U-100 sono disponibili presso le farmacie straniere negli Stati Uniti senza prescrizione medica. Quindi, i diabetici insulino-dipendenti hanno facile accesso a questo farmaco salvavita. L'insulina concentrata (U-500) è in vendita solo su prescrizione medica. Nella maggior parte delle regioni del mondo, l'alto uso medico del farmaco porta alla sua facile disponibilità e ai bassi prezzi sul mercato nero. In Russia, il farmaco è disponibile su prescrizione medica.

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