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Complicazioni

Invokana (kanagliflozin): istruzioni, recensioni

La preparazione di Invokan è necessaria per il trattamento del diabete di tipo 2 negli adulti. La terapia prevede una combinazione di un rigoroso cibo dietetico e un regolare esercizio fisico.

La glicemia sarà significativamente migliorata a causa della monoterapia e del trattamento combinato con altri agenti ipoglicemizzanti.

Controindicazioni e caratteristiche di utilizzo

Il farmaco di Invokan non può essere utilizzato in tali condizioni:

  • ipersensibilità a canaglyflozin o un'altra sostanza che è stata usata come ausiliaria;
  • diabete di tipo 1;
  • chetoacidosi diabetica;
  • grave insufficienza renale;
  • grave insufficienza epatica;
  • gravidanza e allattamento;
  • età infantile inferiore a 18 anni.

Durante la gravidanza e gli studi sull'allattamento al seno della risposta del corpo al farmaco non sono stati condotti. Negli studi su animali, non è stato stabilito che la kangagloflozin abbia un effetto tossico indiretto o diretto sul sistema riproduttivo.

Tuttavia, l'uso del farmaco da parte delle donne durante questo periodo della loro vita è estremamente sconsigliato, perché il principale ingrediente attivo è in grado di penetrare nel latte materno e il prezzo di tale trattamento può essere ingiustificato.

Dosaggio e somministrazione

Lo strumento è consigliato per uso orale una volta al giorno prima di colazione.

Per gli adulti con diabete di tipo 2, la dose raccomandata sarà di 100 mg o 300 mg una volta al giorno.

Se la canaglyflozin viene utilizzata in aggiunta ad altri farmaci (oltre all'insulina o ai farmaci che ne aumentano la produzione), allora è possibile ridurre i dosaggi per ridurre la probabilità dell'insorgenza dell'ipoglicemia.

È importante! Canagliflozin ha un pronunciato effetto diuretico.

In alcuni casi, ci può essere un'alta probabilità di reazioni avverse. Possono essere associati a una diminuzione del volume intravascolare. Questo può essere capogiro posturale, ipotensione arteriosa o ortostatica.

Stiamo parlando di questi pazienti che:

  1. i diuretici sono stati integrati;
  2. avere problemi con il funzionamento dei reni moderati;
  3. sono in età avanzata (oltre 75).

Pertanto, queste categorie di pazienti devono usare kagagliflozin in un dosaggio di 100 mg una volta prima di colazione.

I pazienti che manifesteranno segni di ipovolemia saranno trattati con aggiustamenti per questo stato della loro condizione anche prima dell'inizio della terapia con canagliflozin.

I pazienti che ricevono il farmaco Invokana in una dose di 100 ml e lo tollerano perfettamente, e necessitano anche di un ulteriore controllo dei livelli di zucchero nel sangue, saranno trasferiti a una dose fino a 300 mg di canagliflozin.

Se un paziente salta una dose per qualsiasi motivo, deve essere assunto il prima possibile. Tuttavia, è vietato usare una dose doppia per 24 ore!

Pazienti speciali

Come già notato, i bambini di Invokan non sono raccomandati per l'uso a causa del fatto che l'efficacia e la sicurezza di tale terapia non sono state stabilite.

Nella vecchiaia, la dose iniziale del farmaco sarà di 100 mg una volta. Se la tollerabilità è soddisfacente, i pazienti devono passare a una dose fino a 300 ml, ma soggetti a un ulteriore controllo della glicemia.

In caso di funzionalità renale compromessa di lieve entità, non è necessario regolare il volume del farmaco.

Se vi è una compromissione significativa dei reni (gravità moderata), il medico raccomanderà Invokan nella quantità iniziale di 100 mg al giorno. Con un'adeguata tolleranza e un ulteriore controllo dei livelli di zucchero nel sangue, i pazienti saranno trasferiti a una dose fino a 300 mg di canagliflozin. Con questo, è importante controllare lo zucchero. usando un dispositivo per misurarlo. Ma qual è il metro migliore da usare, racconta il nostro articolo sulle pagine del sito.

Il farmaco è controindicato per l'uso da parte del gruppo di pazienti che hanno un grave grado di disfunzione renale. Se lo stadio del decorso dell'insufficienza renale è cronico terminale, allora in tale situazione l'uso di kanagliflozin sarà inefficace. La stessa regola si applica a quei pazienti che sono in dialisi costante.

Effetti collaterali del farmaco

Sono stati condotti studi medici speciali per raccogliere dati sulle reazioni avverse derivanti dall'uso del farmaco. Le informazioni ottenute sono state sistematizzate in base a ciascun sistema di organi e alla frequenza dell'evento.

È necessario soffermarsi sugli effetti negativi più frequenti dell'uso di kanagliflozin:

  • problemi con il tratto digestivo (stitichezza, sete, secchezza in bocca);
  • disturbi dei reni e delle vie urinarie (urosepsi, malattie infettive delle vie urinarie, poliuria, pollachiuria, urgenza imperativa di emettere urina);
  • problemi delle ghiandole mammarie e dei genitali (balanite, balanopostite, infezioni vaginali, candidosi vulvovaginale).

Questi effetti collaterali sul corpo si basano sulla mototerapia e sul trattamento in cui il farmaco è stato integrato con pioglitazone e sulfonilurea.

Inoltre, le reazioni avverse di un organismo di un paziente con diabete mellito di secondo tipo dovrebbero includere quelle sviluppate in esperimenti di kanagliflozin controllati con placebo con una frequenza inferiore al 2%. Stiamo parlando di reazioni indesiderate associate a una diminuzione del volume intravascolare, oltre a orticaria e rash sulla superficie della pelle. Va notato che di per sé le manifestazioni cutanee nel diabete mellito non sono rare.

I principali sintomi di overdose di droga

Nella pratica medica, fino ad ora, non sono stati registrati casi di consumo eccessivo di canagliflozin. Anche quelle singole dosi che raggiungevano i 1600 mg nelle persone sane e 300 mg al giorno (per 12 settimane) nei pazienti con diabete di tipo 2 erano tollerate normalmente.

Se si è verificato il fatto di una overdose del farmaco, allora il prezzo del problema è l'implementazione di misure standard di supporto.

Un metodo per il trattamento di un sovradosaggio sarà la rimozione dei residui della sostanza attiva dal tratto digestivo del paziente, così come l'attuazione di osservazione clinica e terapia costanti, tenendo conto del suo stato attuale.

Canaglyflozin non può essere prelevato durante la dialisi di 4 ore. Per questo motivo, non ci sono prerequisiti per dire che la sostanza sarà derivata usando la dialisi peritoneale.

Il farmaco ipoglicemico di Invokan - azione sul corpo, istruzioni per l'uso

Invokana è il nome commerciale di un farmaco assunto per abbassare i livelli di glucosio nel sangue.

Lo strumento è destinato ai pazienti affetti da diabete di tipo II. Il farmaco è efficace sia in monoterapia che in combinazione con altri metodi di cura del diabete.

Informazioni generali, composizione e modulo di rilascio

Invokana è un farmaco che ha un effetto ipoglicemico. Lo strumento è destinato alla somministrazione orale. Invokana è usato con successo in pazienti con diabete di tipo II.

Il farmaco ha una durata di conservazione di due anni. Conservare il farmaco deve essere ad una temperatura non superiore a 30 0 C.

Il produttore di questo farmaco è Janssen-Orto, con sede a Puerto Rico. L'imballaggio è fatto dalla ditta "Janssen-Cilag", situata in Italia. Il titolare dei diritti su questo farmaco è la società "Johnson Johnson. "

Il componente principale del farmaco è emiidrato Kanagliflozina. In una compressa, Invokani ha circa 306 mg della sostanza attiva.

Inoltre, nella composizione delle compresse del medicinale, vi è la iprolosi nella quantità di 18 mg e lattosio anidro (circa 117,78 mg). All'interno del nucleo della compressa si trovano anche stearato di magnesio (4,44 mg), cellulosa in microcristalli (117,78 mg) e sodio croscarmelloso (circa 36 mg).

La shell dello strumento consiste in un film, che include:

  • macrogol;
  • talco;
  • alcool polivinilico;
  • biossido di titanio.

Invokana è disponibile sotto forma di compresse da 100 e 300 mg. Su targhe di 300 mg c'è un guscio che ha un colore bianco, su targhe di 100 mg - una granata di colore giallo. Su entrambi i tipi di compresse su un lato è presente un'incisione "CFZ" e sul retro - i numeri 100 o 300, a seconda del peso del tablet.

Il farmaco si presenta sotto forma di vescicole. In un blister sono 10 compresse. Un pacchetto può contenere 1, 3, 9, 10 blister.

Azione farmacologica

Canagliflozin come componente principale del farmaco riduce la ricaptazione (riassorbimento) del glucosio. A causa di ciò, la sua escrezione da parte dei reni è aumentata.

A causa del riassorbimento, si verifica una diminuzione persistente della quantità di glucosio nel sangue del paziente. Con il ritiro del glucosio, si verifica un effetto diuretico. A causa di questa ridotta pressione sanguigna sistolica.

Canagliflozin promuove la perdita di calorie. Invokana può essere usato come un farmaco per ridurre il peso. Ad un dosaggio di 300 mg, contribuisce a una migliore riduzione della quantità di glucosio nel sangue rispetto ad una dose di 100 mg. L'uso di Kanagliflozin non causa uno scarso assorbimento di glucosio.

Il farmaco aiuta a ridurre la soglia renale del glucosio. Quando prende il farmaco, aumenta la produzione di glucosio dai reni. Durante la somministrazione a lungo termine di Invokany, c'è una diminuzione persistente della quantità di glucosio nel sangue.

Mangiare digiuno aiuta a ritardare l'assorbimento di glucosio nell'intestino. Nel corso della ricerca, è emerso che il livello di zucchero nel sangue durante l'assunzione del medicinale prima e dopo i pasti è diverso. La glicemia a stomaco vuoto consumando 100 mg del farmaco è stata modificata a -1,9 mmol / l, e prendendo 300 mg a -2,4 mmol / l.

Il livello di zucchero nel sangue dopo 2 ore dal cibo è passato da -2,7 mmol / l se assunto a 100 mg e da -3,5 mmol / l quando si assumevano 300 mg di farmaco.

L'uso di canagliflozin migliora la funzione delle cellule beta.

farmacocinetica

Canagliflozin è caratterizzato da un rapido assorbimento. La farmacocinetica della sostanza non differisce né quando è assunta da una persona sana, né quando viene assunta da una persona con diabete di tipo II.

Il livello massimo di Kanagliflozin è annotato già dopo 1 ora dopo aver preso Invokany. L'emivita del farmaco è di 10,6 ore con 100 mg del farmaco e 13,1 ore con 300 mg del farmaco.

La biodisponibilità del farmaco è del 65%. Può essere assunto prima dei pasti e dopo di esso, ma per l'effetto migliore si consiglia di assumere il farmaco prima del primo pasto.

Canagliflozin è ampiamente distribuito nei tessuti. La sostanza è ben legata alle proteine ​​del sangue. L'indicatore è del 99%. La sostanza particolarmente attiva è associata alla proteina albumina.

Canagliflozin ha un basso tasso di purificazione dei tessuti del corpo da esso. La purificazione dei reni dalla sostanza (clearance renale) è 1,55 ml / min. Il tasso medio totale di pulizia del corpo di Kanagliflozin è 192 ml / min.

Indicazioni e controindicazioni

Il farmaco viene prescritto a pazienti con diabete di tipo II.

Il farmaco può essere utilizzato:

  • come rimedio indipendente e unico per il trattamento di una malattia;
  • in combinazione con altri farmaci che riducono il glucosio e insulina.

Tra le controindicazioni all'uso di Invokany:

  • grave insufficienza renale;
  • intolleranza personale a Kanagliflozin e altri componenti del farmaco;
  • intolleranza al lattosio;
  • età fino a 18 anni;
  • grave insufficienza epatica;
  • diabete di tipo 1;
  • insufficienza cardiaca cronica (3-4 classi funzionali);
  • l'allattamento al seno;
  • chetoacidosi diabetica;
  • la gravidanza.

Istruzioni per l'uso

Durante il giorno, è consentita 1 compressa di farmaci (100 o 300 mg). Si raccomanda di assumere il rimedio al mattino ea stomaco vuoto.

In caso di uso congiunto del farmaco con altri agenti ipoglicemici e insulina, si raccomanda di ridurre il dosaggio di quest'ultimo al fine di evitare il verificarsi di ipoglicemia.

Poiché canagliflozin ha un forte effetto diuretico, il dosaggio del farmaco per i pazienti con funzionalità renale compromessa, così come le persone con più di 75 anni, dovrebbe essere 100 mg una volta.

Pazienti con kanagliflozin ben tollerato, si raccomanda di assumere 300 mg di farmaco una volta al giorno.

Ammissione indesiderata del farmaco. Se ciò accade, devi prendere immediatamente il medicinale. Non usare una doppia dose del farmaco durante il giorno.

Pazienti speciali e indicazioni

Invokana è controindicato nelle donne in gravidanza e nei bambini sotto i 18 anni di età. Lo strumento non può essere preso da donne che allattano, perché Kanagliflozin penetra attivamente nel latte materno e può influire negativamente sulla salute del neonato.

È preso con cautela da persone con più di 75 anni. Viene loro assegnata una dose minima di farmaci.

Non è raccomandato prescrivere il farmaco ai pazienti:

  • con compromissione del funzionamento dei reni gravi;
  • con insufficienza renale cronica nell'ultima fase terminale;
  • sottoposti a dialisi.

Il medicinale viene preso con cautela da persone con insufficienza renale lieve. In questo caso, il farmaco viene assunto in una dose minima di 100 mg una volta al giorno. In caso di insufficienza renale moderata, viene fornito anche un dosaggio minimo del farmaco.

È vietato assumere il farmaco da pazienti con diabete mellito di tipo 1 e chetoacidosi diabetica. Non ci sarà l'effetto terapeutico necessario dall'assunzione dei fondi nell'ultima fase di insufficienza renale cronica.

Invokana non causa effetti cancerogeni e mutageni sul corpo del paziente. Non ci sono informazioni sull'effetto del farmaco sulla funzione riproduttiva umana.

Se combinato con farmaci e altri agenti ipoglicemizzanti, si raccomanda di ridurre il dosaggio di questi ultimi al fine di evitare l'ipoglicemia.

La diminuzione del volume intravascolare si verifica spesso nel primo mese e mezzo dall'inizio del trattamento con Invokana.

L'abolizione del farmaco è richiesta a causa di possibili eventi di:

  • candidosi vulvovaginale nelle donne;
  • Candida balanite negli uomini.

Oltre il 2% delle donne e lo 0,9% degli uomini hanno avuto ripetuti casi di infezione durante l'assunzione del farmaco. La maggior parte dei casi di vulvovaginite si verifica nelle donne durante le prime 16 settimane dall'inizio del trattamento con Invokana.

Ci sono prove dell'effetto del farmaco sulla composizione minerale delle ossa nelle persone con malattie cardiovascolari. Il farmaco è in grado di ridurre la forza delle ossa, con conseguente rischio di frattura in questo gruppo di pazienti. Richiede farmaci accurati.

A causa dell'alto rischio di ipoglicemia con trattamento combinato con Invokanoy e insulina, si raccomanda di evitare la guida.

Effetti collaterali e overdose

Tra gli effetti collaterali di prendere fondi sono noti:

  • sentimento di sete;
  • riduzione del volume intravascolare sotto forma di vertigini, disidratazione, abbassamento della pressione sanguigna, svenimento;
  • candidosi vulvovaginale nelle donne;
  • costipazione;
  • poliuria;
  • nausea;
  • orticaria;
  • secchezza in bocca;
  • balanite, balanopostite negli uomini;
  • cistite, infezioni renali;
  • ipoglicemia se assunta insieme all'insulina;
  • aumento dei livelli di emoglobina;
  • abbassamento dei livelli di acido urico;
  • chetoacidosi diabetica;
  • ridotta forza ossea;
  • aumento dei livelli sierici di potassio;
  • aumento dei livelli di colesterolo nel sangue.

In casi molto rari, i farmaci hanno portato a insufficienza renale, shock anafilattico e angioedema.

I casi di overdose con questo medicinale non sono disponibili. La dose del farmaco è di 1600 mg da persone sane e la dose è di 600 mg al giorno da persone con diabete di tipo 2.

In caso di sovradosaggio, viene eseguita la lavanda gastrica, viene fornito il monitoraggio delle condizioni del paziente. La dialisi in caso di sovradosaggio è inefficace.

Interazione con altre droghe e analoghi

Il principio attivo del farmaco è poco suscettibile al metabolismo ossidativo. Per questo motivo, l'effetto di altre medicine sull'effetto di kangagloflozin è minimo.

Il farmaco interagisce con i seguenti farmaci:

  • Fenobarbital, Rifampicina, Ritonavir - riduzione dell'efficacia di Invokani, è necessario un aumento della dose;
  • Probenecid: nessun effetto significativo sull'azione del farmaco;
  • Ciclosporina: nessun effetto significativo sul farmaco;
  • Metformina, Warfarina, Paracetamolo: non è stato osservato alcun effetto significativo sulla farmacocinetica di canagliflozin;
  • La digossina è un'interazione minore che richiede il monitoraggio delle condizioni del paziente.

I seguenti farmaci hanno lo stesso effetto di Invokana:

  • Glyukobay;
  • NovoNorm;
  • Dzhardins;
  • Glibomet;
  • Pioglar;
  • guar;
  • Viktoza;
  • Glucophage;
  • methamine;
  • Formetin;
  • glibenclamide;
  • Glyurenorm;
  • Glidiab;
  • Glikinorm;
  • Glimed;
  • Trazhenta;
  • Galvus;
  • Glyutazon.

Opinione dei pazienti

Dalle recensioni dei diabetici su Invokan, si può concludere che il farmaco riduce bene gli zuccheri nel sangue e gli effetti collaterali sono piuttosto rari, ma c'è un alto prezzo per il farmaco, che costringe molti a passare ad analoghi della droga.

Sono stato prescritto ad Invokan dal mio medico perché ho il diabete di tipo 2. Droga abbastanza efficace. Pochi effetti collaterali. Non ho visto nessun evento durante l'intero periodo di trattamento. Tra gli svantaggi voglio notare il prezzo elevato per questo.

Tatyana, 52 anni

La medicina per il diabete incivano mi era stata raccomandata da un medico. Lo strumento si è dimostrato efficace. C'è stata una diminuzione persistente di zucchero nel sangue. Ci sono stati effetti collaterali sotto forma di una piccola eruzione cutanea, ma dopo un aggiustamento della dose tutto è andato via. Lo svantaggio chiamerò un prezzo molto alto. Ci sono molte controparti più economiche.

Alexandra, 63 anni

Per molto tempo soffro di diabete e ho deciso di passare a Incocano. Strumento piuttosto costoso, non tutti possono permetterselo. Per efficienza, non male. Soddisfa un piccolo numero di controindicazioni ed effetti collaterali rispetto ad altri mezzi di diabete.

Materiale video sui tipi, i sintomi e il trattamento del diabete:

Il costo del farmaco in farmacia varia nel range di 2000-4900 rubli. Il prezzo degli analoghi del farmaco è 50-4000 rubli.

Lo strumento è disponibile solo su prescrizione dello specialista in partecipazione.

Invokana - istruzioni ufficiali per l'uso

Questa versione del manuale è valida dal 04/04/2016

ISTRUZIONI
sull'uso del farmaco per uso medico

Numero di registrazione:

Nome commerciale:

Nome internazionale non proprietario:

Forma di dosaggio:

ingredienti:

1 compressa, rivestita con film 300 mg, contiene:
306,0 mg di canagliflozine emidrato, equivalente a 300,0 mg di canagliflozin.
Eccipienti (core): cellulosa microcristallina 117,78 mg, lattosio anidro 117,78 mg, sodio croscarmelloso 36,00 mg, iprolosi 18,00 mg, magnesio stearato 4,44 mg.
Eccipienti (shell): colorante Opadry II 85F18422 bianco (composto da alcool polivinilico parzialmente idrolizzato, 40,00% di biossido di titanio 25,00%, macrogol 3350 20,20%, talco 14,80%) - 18,00 mg.

Descrizione:
Dosaggio 100 mg: compresse a forma di capsula *, ricoperte con una pellicola gialla, incise con "CFZ" su un lato e "100" sull'altro.
* Nella sezione trasversale, il nucleo del tablet è bianco o quasi bianco.
Dosaggio 300 mg: compresse a forma di capsula, rivestite con film in bianco o quasi bianco, con inciso "CFZ" su un lato e "300" sull'altro.

Gruppo farmacoterapeutico:

Codice ATX: A10BX11

Proprietà farmacologiche:

Effetti farmacodinamici
Negli studi clinici, dopo somministrazione orale singola e ripetuta di canagliflozin in pazienti con diabete di tipo 2, la soglia renale per il glucosio è stata ridotta in modo dose-dipendente e l'escrezione di glucosio nel rene è aumentata. Il valore iniziale della soglia renale per il glucosio era di circa 13 mmol / l, la massima diminuzione della soglia glicemica media delle 24 ore è stata osservata quando si utilizzava kanagliflozin 300 mg 1 volta al giorno e variava da 4 a 5 mmol / l, il che indica un basso rischio di ipoglicemia durante il trattamento. Negli studi di fase I in pazienti con diabete mellito di tipo 2 che hanno ricevuto canagliflozin alla dose di 100 mg o 300 mg, una diminuzione della soglia renale del glucosio ha portato ad un aumento dell'escrezione di glucosio da parte dei reni di 77-119 g / die; l'escrezione osservata di glucosio dai reni corrisponde a una perdita da 308 a 476 kcal / giorno. Una diminuzione della soglia renale per il glucosio e un aumento dell'eliminazione di glucosio da parte dei reni è stata mantenuta durante il periodo di 26 settimane di terapia nei pazienti con diabete di tipo 2. È stato osservato un moderato aumento del volume giornaliero di urina (2;

  • grave insufficienza epatica;
  • intolleranza al lattosio, deficit di lattasi, malassorbimento di glucosio-galattosio;
  • scompenso cardiaco cronico III - IV classe funzionale (secondo la classificazione NYHA);
  • gravidanza e allattamento al seno; età da bambini fino a 18 anni.
  • Con cura
    Con chetoacidosi diabetica nella storia

    Utilizzare durante la gravidanza e durante l'allattamento

    Periodo di allattamento al seno
    La canaglyflozina è controindicata nelle donne durante l'allattamento. In base ai dati farmacodinamici / tossicologici disponibili ottenuti durante studi su animali, canagliflozin passa nel latte materno. Non è noto se kanagliflozin penetri nel latte umano.

    Dosaggio e somministrazione

    Salta la dose
    Se una dose viene dimenticata, dovrebbe essere presa il prima possibile; tuttavia, non dovresti assumere una dose doppia in un giorno.

    Categorie di pazienti speciali
    Bambini sotto i 18 anni
    La sicurezza e l'efficacia di canagliflozin nei bambini non sono state studiate.

    Pazienti anziani
    I pazienti di età> 75 anni devono ricevere 100 mg una volta al giorno come dose iniziale. La funzione renale e il rischio di ipovolemia dovrebbero essere presi in considerazione.

    Disfunzione renale
    Nei pazienti con compromissione della funzionalità renale lieve (velocità di filtrazione glomerulare stimata (GFR) da 60 a 90 ml / min / 1,73 m 2), non è necessario un aggiustamento della dose.
    Nei pazienti con compromissione della funzionalità renale con GFR da 45 a 60 ml / min / 1,73 m 2, si raccomanda di utilizzare il farmaco in una dose di 100 mg una volta al giorno.
    Canagliflozin non è raccomandato per l'uso in pazienti con insufficienza renale con GFR 2, stadio terminale di insufficienza renale cronica (CRF) o in dialisi, poiché si prevede che kanagliflozin sia inefficace in queste popolazioni di pazienti.

    Effetti collaterali

    Reazioni avverse associate a una diminuzione del volume intravascolare
    La frequenza di tutte le reazioni avverse associate a una diminuzione del volume intravascolare (capogiri posturale, ipotensione ortostatica, ipotensione arteriosa, disidratazione e sincope) è stata dell'1,2% quando si utilizzava kanagliflozin 100 mg, 1,3% quando si utilizzava kanagliflozin 300 mg e 1,1% con placebo. La frequenza delle reazioni indesiderate associate a una diminuzione del volume intravascolare, con l'uso del farmaco Invokan ® era paragonabile a quella con l'uso di farmaci di confronto in due studi attivamente controllati.
    Nello studio dei rischi cardiovascolari, in cui i pazienti hanno partecipato in media all'età avanzata e con una maggiore prevalenza di comorbilità, l'incidenza di reazioni avverse associate a una diminuzione del volume intravascolare è stata del 2,8% quando si utilizzava kanagliflozin 100 mg, 4, 6% quando si usa kanagliflozin alla dose di 300 mg e 1,9% quando si usa il placebo.
    In base ai risultati dell'analisi generalizzata, i pazienti che hanno ricevuto diuretici "ad anello", pazienti con insufficienza renale moderatamente grave (GFR da 30 a 60 ml / min / 1,73 m 2) e pazienti di età> 75 anni avevano una frequenza più elevata di questi indesiderabili Le reazioni. Nei pazienti trattati con diuretici "loopback", la frequenza era del 3,2% con l'uso di kanagliflozin in una dose di 100 mg, 8,8% in una dose di 300 mg e 4,7% nel gruppo di controllo. Nei pazienti con GFR di base 2, la frequenza era del 4,8% quando si utilizzava kanagliflozin alla dose di 100 mg, 8,1% alla dose di 300 mg e 2,6% nel gruppo di controllo. Nei pazienti di età pari o superiore a 75 anni, la frequenza era del 4,9% quando si utilizzava kanagliflozin alla dose di 100 mg, 8,7% alla dose di 300 mg e 2,6% nel gruppo di controllo.
    Nel condurre uno studio sui rischi cardiovascolari, la frequenza di sospensione del farmaco dovuta all'insorgenza di reazioni indesiderate associate a una diminuzione del volume intravascolare e la frequenza di tali reazioni avverse gravi non sono aumentate con l'uso di canagliflozin.

    Ipoglicemia se usata in aggiunta alla terapia insulinica o aumentando la sua secrezione
    La frequenza dell'ipoglicemia era bassa (rispettivamente alla dose di 100 mg, 300 mg e placebo, è stata osservata grave ipoglicemia nell'1,8%, 2,7% e 2,5% dei pazienti trattati con Invokan ® alla dose di 100 mg, 300 mg e placebo, rispettivamente Quando si utilizzava kanagliflozin in aggiunta alla terapia con sulfonilurea, è stata osservata ipoglicemia nel 4,1%, 12,5% e 5,8% dei pazienti che hanno ricevuto Invokan ® alla dose di 100 mg, 300 mg e placebo, rispettivamente.

    Infezioni fungine dei genitali
    La vulvovaginite da Candida (compresa vulvovaginite e infezione fungina vulvovaginale) è stata osservata nel 10,4%, 11,4% e 3,2% delle donne che hanno ricevuto il farmaco Invokan ® in una dose di 100 mg, 300 mg e placebo. La maggior parte delle segnalazioni di candidosi vulvovaginale riguardavano i primi quattro mesi dopo l'inizio del trattamento con canagliflozin. Tra i pazienti trattati con canagliflozin, il 2,3% ha avuto più di un episodio di infezione. Lo 0,7% di tutti i pazienti ha interrotto l'assunzione di kanagliflozina a causa della candidosi vulvovaginale.
    Balanite da Candida o Balanopostite è stata osservata nel 4,2%, 3,7% e 0,6% degli uomini che hanno ricevuto Invokana ® alla dose di 100 mg, 300 mg e placebo. Tra i pazienti trattati con canagliflozin, lo 0,9% ha avuto più di un episodio di infezione. Lo 0,5% di tutti i pazienti ha interrotto l'assunzione di kanagliflozin a causa di balanite candidale o balanopostite. La fimosi è stata riportata nello 0,3% degli uomini che non erano circoncisi. Nello 0,2% dei casi, i pazienti trattati con kanagliflozin sono stati circoncisi.

    Infezioni del tratto urinario
    Infezioni del tratto urinario sono state osservate nel 5,9%, 4,3% e 4,0% dei pazienti che hanno ricevuto il farmaco Invokan ® in una dose di 100 mg, 300 mg e placebo. La maggior parte delle infezioni era di gravità lieve o moderata, l'incidenza di reazioni avverse gravi non era aumentata. I pazienti hanno risposto al trattamento standard e hanno continuato a ricevere terapia con canagliflozin. La frequenza delle infezioni ricorrenti non è aumentata con l'uso di kanagliflozin.

    Fratture ossee
    In uno studio sugli esiti cardiovascolari in 4327 pazienti con malattia cardiovascolare diagnosticata o alto rischio cardiovascolare, la prevalenza delle fratture ossee era 16,3, 16,4 e 10,8 per 1.000 anni-paziente di utilizzo del farmaco Invokan ® in dosi da 100 mg e 300 mg e placebo, rispettivamente. Uno squilibrio nell'incidenza delle fratture si è verificato nelle prime 26 settimane di terapia.
    Nell'analisi cumulativa di altri studi del farmaco Invokan ®, in cui sono stati inclusi circa 5800 pazienti con diabete di tipo 2 dalla popolazione generale, non vi sono state differenze nel rischio di fratture relative al controllo.
    Dopo 104 settimane di trattamento, la canagliflozina non ha influenzato negativamente la densità minerale ossea.

    Cambiamenti nei parametri di laboratorio
    Aumento della concentrazione di potassio nel siero
    La variazione media della concentrazione di potassio sierico dal valore iniziale è stata dello 0,5%, 1,0% e 0,6% con l'uso del farmaco Invokan ® in dosi di 100 mg, 300 mg e placebo, rispettivamente. Casi di aumentata concentrazione di potassio sierico (> 5,4 mEq / L e superiore del 15% rispetto alla concentrazione iniziale) sono stati osservati nel 4,4% dei pazienti trattati con canagliflozin alla dose di 100 mg e nel 7,0% dei pazienti trattati con canagliflozin alla dose di 300 mg e nel 4,8% dei pazienti trattati con placebo. In generale, l'aumento della concentrazione di potassio era lieve (rispettivamente a dosi di 100 mg, 300 mg e placebo.) La variazione media della concentrazione di azoto ureico dal valore iniziale era del 17,1%, 18,0% e 2,7% quando si utilizzava il farmaco Invokan ® in dosi di 100 mg, 300 mg e placebo, rispettivamente, questi cambiamenti sono stati osservati di solito entro 6 settimane dall'inizio della terapia. Successivamente, la concentrazione di creatinina è diminuita gradualmente al suo valore originale e la concentrazione di azoto ureico è rimasta stabile.
    La percentuale di pazienti con una riduzione più significativa della GFR (> 30%) rispetto al livello di base osservato in qualsiasi stadio del trattamento è stata del 2,0% con l'uso di canagliflozin alla dose di 100 mg, 4,1% con l'uso del farmaco alla dose di 300 mg e 2 1% con placebo. Queste riduzioni della GFR erano spesso transitorie, mentre alla fine dello studio si osservava una diminuzione simile della GFR in un numero minore di pazienti: 0,7% quando si utilizzava kanagliflozin alla dose di 100 mg, 1,4% all'utilizzo del farmaco alla dose di 300 mg e 0,5% a placebo.
    Dopo la sospensione di canagliflozin, questi cambiamenti negli indici di laboratorio hanno subito un andamento positivo o sono tornati al livello iniziale.

    Variazione della concentrazione di colesterolo
    Le variazioni medie delle LDL rispetto al basale rispetto al placebo erano 0,11 mmol / L (4,5%) e 0,21 mmol / L (8,0%) con canagliflozin alle dosi di 100 mg e 300 mg, rispettivamente. C'è stato un aumento minore della concentrazione totale di colesterolo rispetto al basale rispetto al placebo: 2,5% e 4,3% quando si utilizza canagliflozin in dosi di 100 mg e 300 mg, rispettivamente. L'aumento di HDL dalla concentrazione iniziale rispetto al placebo è stato del 5,4% e del 6,3% quando si utilizzava kanagliflozin in dosi di 100 mg e 300 mg, rispettivamente. Un aumento della concentrazione di colesterolo non associato a HDL dal valore basale rispetto al placebo era 0,05 mmol / l (1,5%) e 0,13 mmol / l (3,6%) con canagliflozin in dosi di 100 mg e 300 mg, rispettivamente. Il rapporto tra LDL / HDL non è cambiato con l'uso del farmaco Invokan ® rispetto al placebo. La concentrazione di apolipoproteina B, il numero di particelle di LDL e la concentrazione di colesterolo non associata al colesterolo HDL sono aumentate in misura minore rispetto ai cambiamenti nella concentrazione di LDL.

    Aumento della concentrazione di emoglobina
    Le variazioni medie della concentrazione di emoglobina dal valore iniziale erano 4,7 g / l (3,5%), 5,1 g / l (3,8%) e - 1,8 g / l (-1,1%) quando usate dosi di canagliflozin di 100 mg, 300 mg e placebo, rispettivamente. C'è stato un piccolo aumento paragonabile della variazione percentuale media nel conteggio degli eritrociti e dell'ematocrito rispetto al basale. Alla fine del trattamento, il 4,0%, il 2,7% e lo 0,8% dei pazienti trattati con Invokan ® in dosi di 100 mg, 300 mg e placebo, rispettivamente, avevano una concentrazione di emoglobina superiore al limite superiore della norma.

    Aumento della concentrazione di fosfato nel siero
    Usando il farmaco Invokana ®, è stato osservato un aumento dose-dipendente della concentrazione di fosfato sierico. In 4 studi clinici, le variazioni medie nelle concentrazioni sieriche di fosfato sono state del 3,6%, 5,1% e 1,5% con canagliflozin somministrato in dosi di 100 mg, 300 mg e placebo, rispettivamente. Casi con un aumento della concentrazione di fosfato sierico superiore al 25% del valore iniziale sono stati osservati rispettivamente nello 0,6%, 1,6% e 1,3% dei pazienti trattati con Invocan ® in dosi di 100 mg, 300 mg e placebo.

    Diminuzione della concentrazione di acido urico nel siero
    Usando kanagliflozin in dosi di 100 mg e 300 mg, si è registrata una moderata diminuzione della concentrazione media di acido urico dal livello iniziale (-10,1% e -10,6%, rispettivamente) rispetto al placebo, con l'uso di un leggero aumento della concentrazione media dall'iniziale (1,9%). La diminuzione della concentrazione sierica di acido urico nei gruppi di kanagliflozin era massima o vicina al massimo alla settimana 6 e si è mantenuta per tutta la durata della terapia. C'è stato un aumento transitorio della concentrazione di acido urico nelle urine. In base ai risultati dell'analisi combinata dell'uso di canagliflozin in dosi di 100 mg e 300 mg, è stato dimostrato che l'incidenza di nefrolitiasi non è aumentata.

    Sicurezza cardiovascolare
    Non vi è stato alcun aumento del rischio cardiovascolare con kanagliflozin rispetto al gruppo placebo.

    Reazioni indesiderabili in gruppi speciali di pazienti
    Pazienti anziani
    Il profilo di sicurezza dei pazienti anziani è generalmente coerente con quello dei pazienti giovani. Nei pazienti di età superiore ai 75 anni, è stata osservata una più alta incidenza di eventi avversi associati a una diminuzione del volume intravascolare (capogiri posturale, ipotensione ortostatica, ipotensione arteriosa) - 4,9%, 8,7% e 2,6% con Invokan ® in dosi 100 mg, 300 mg e placebo, rispettivamente. C'è stata una diminuzione del GFR del 3,6%, del 5,2% e del 3,0% quando si è usato il farmaco Invokan ® in dosi di 100 mg, 300 mg e placebo, rispettivamente.

    Pazienti con GFR da 45 a 60 ml / min / 1,73 m 2
    Nei pazienti con GFR basale 45-60 ml / min / 1,73 m 2, l'incidenza di eventi avversi associati a una diminuzione del volume intravascolare è stata del 4,6%, 7,1% e del 3,4% con Invokan ® in dosi 100 mg, 300 mg e placebo, rispettivamente. La concentrazione sierica di creatinina è aumentata del 4,9%, 7,3% e 0,2% con l'uso del farmaco Invokan ® in dosi di 100 mg, 300 mg e placebo, rispettivamente. La concentrazione sierica di azoto ureico è aumentata del 13,2%, 13,6% e 0,7% con l'uso del farmaco Invokan ® in dosi di 100 mg, 300 mg e placebo, rispettivamente. La proporzione di pazienti con una grande diminuzione della GFR (> 30%) in qualsiasi momento del trattamento è stata del 6,1%, 10,4% e 4,3% con Invokan ® a dosi di 100 mg, 300 mg e placebo, rispettivamente. Alla fine dello studio, questa proporzione era del 2,3%, 4,3% e 3,5% con l'uso del farmaco Invokan ® in dosi di 100 mg, 300 mg e placebo, rispettivamente.
    La frequenza di aumento della concentrazione di potassio sierico (> 5,4 mEq / le 15% del valore iniziale) è stata del 5,2%, 9,1% e 5,5% con l'uso del farmaco Invokan ® in dosi di 100 mg, 300 mg e placebo, rispettivamente. Raramente, aumenti più elevati del potassio sierico sono stati osservati in pazienti con disfunzione renale moderata che avevano precedentemente elevate concentrazioni sieriche di potassio e / o sono stati trattati con diversi farmaci per ridurre l'escrezione di potassio, come diuretici risparmiatori di potassio e inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina. In generale, questo aumento della concentrazione era transitorio e non richiedeva un trattamento specifico.
    La concentrazione di fosfato sierico è aumentata del 3,3%, 4,2% e 1,1% con l'uso del farmaco Invokan ® in dosi di 100 mg, 300 mg e placebo, rispettivamente. La frequenza di aumento della concentrazione di fosfato sierico (> 1,65 mmol / l e superiore del 25% rispetto al valore iniziale) era 1,4%, 1,3% e 0,4% con l'uso del farmaco Invokan ® in dosi di 100 mg, 300 mg e placebo, rispettivamente. In generale, questo aumento della concentrazione era transitorio e non richiedeva un trattamento specifico.

    Dati di post-registrazione
    La Tabella 1 mostra gli eventi avversi registrati durante l'osservazione post-registrazione. Gli eventi avversi sono sistematizzati rispetto a ciascuno dei sistemi d'organo in base alla frequenza di occorrenza utilizzando la seguente classificazione: molto spesso (> 1/10), spesso (> 1/100, 1/1000, 1/10000, 2, ricevendo il farmaco Invokan ® in una dose 100 mg e un enzima induttore della famiglia UGT e che richiedono un ulteriore controllo glicemico, deve essere presa in considerazione la possibilità di prescrivere altri agenti ipoglicemizzanti.

    Tabella 2: Effetto dell'uso congiunto di farmaci sull'esposizione kanagliflozina

    Invokana

    Informazioni generali

    A proposito del farmaco:

    Invokana è un agente ipoglicemico per somministrazione orale.

    Indicazioni e dosaggio:

    Diabete di tipo 2 negli adulti combinato con dieta ed esercizio fisico per migliorare il controllo glicemico come:

    • monoterapia
    • Come parte della terapia combinata con altri farmaci ipoglicemizzanti, inclusa l'insulina.
    Invokana è raccomandato per uso orale una volta al giorno prima di colazione.

    Per gli adulti con diabete di tipo 2, la dose raccomandata di Invokani sarà di 100 mg o 300 mg una volta al giorno.

    Se la canaglyflozin viene utilizzata in aggiunta ad altri farmaci (oltre all'insulina o ai farmaci che ne aumentano la produzione), allora è possibile ridurre i dosaggi per ridurre la probabilità dell'insorgenza dell'ipoglicemia.

    In alcuni casi, potrebbe esserci un'alta probabilità di reazioni avverse ad Invokan. Possono essere associati a una diminuzione del volume intravascolare. Questo può essere capogiro posturale, ipotensione arteriosa o ortostatica.

    Stiamo parlando di questi pazienti che:

    1. i diuretici sono stati integrati;
    2. avere problemi con il funzionamento dei reni moderati;
    3. sono in età avanzata (oltre 75).

    Pertanto, queste categorie di pazienti devono usare kagagliflozin in un dosaggio di 100 mg una volta prima di colazione.

    I pazienti che manifesteranno segni di ipovolemia saranno trattati con aggiustamenti per questo stato della loro condizione anche prima dell'inizio della terapia con canagliflozin.

    I pazienti che ricevono il farmaco Invokana in una dose di 100 ml e lo tollerano perfettamente, e necessitano anche di un ulteriore controllo dei livelli di zucchero nel sangue, saranno trasferiti a una dose fino a 300 mg di canagliflozin.

    sovradosaggio:

    Sintomi Non sono noti casi di sovradosaggio di kanagliflozin. Singole dosi di canagliflozin, che hanno raggiunto 1600 mg in individui sani e 300 mg due volte al giorno per 12 settimane in pazienti con diabete di tipo 2, sono state generalmente ben tollerate.

    Trattamento In caso di sovradosaggio con Invokan, è necessario eseguire le normali misure di supporto, ad esempio per rimuovere una sostanza non assorbita dal tratto gastrointestinale, effettuare un'osservazione clinica e condurre un trattamento di supporto che tenga conto delle condizioni cliniche del paziente. Canagliflozin non è stato praticamente eliminato durante la dialisi di 4 ore. Non è previsto che canagliflozin venga eliminato mediante dialisi peritoneale.

    Effetti collaterali:

    Controindicazioni:

    Il farmaco di Invokan non può essere utilizzato in tali condizioni:

    • ipersensibilità a canaglyflozin o un'altra sostanza che è stata usata come ausiliaria;
    • diabete di tipo 1;
    • chetoacidosi diabetica;
    • grave insufficienza renale;
    • grave insufficienza epatica;
    • gravidanza e allattamento;
    • età infantile inferiore a 18 anni.

    Durante la gravidanza e l'allattamento al seno non sono stati condotti studi sulla risposta del corpo ad Invokan. Negli studi su animali, non è stato stabilito che la kangagloflozin abbia un effetto tossico indiretto o diretto sul sistema riproduttivo.

    Tuttavia, l'uso del farmaco da parte delle donne durante questo periodo della loro vita è estremamente sconsigliato, perché il principale ingrediente attivo è in grado di penetrare nel latte materno e il prezzo di tale trattamento può essere ingiustificato.

    Interazione con altri farmaci e alcol:

    Canagliflozin non ha indotto l'espressione degli isoenzimi del sistema CYP450 (3A4, 2C9, 2C19, 2B6 e 1A2) nella coltura di epatociti umani. Inoltre, non ha inibito gli isoenzimi del citocromo P450 (1A2, 2A6, 2C19, 2D6 o 2E1) e ha inibito debolmente CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4, in base a studi di laboratorio condotti su microsomi epatici umani. Studi in vitro hanno dimostrato che kanagliflozin è un substrato degli enzimi UGT1A9 e UGT2B4, che metabolizzano i farmaci, e i trasportatori di farmaci della P-glicoproteina (P-gp) e MRP2. Canagliflozin è un debole inibitore della P-gp.

    Canagliflozin è minimamente sottoposto al metabolismo ossidativo. Pertanto, l'effetto clinicamente significativo di altri farmaci sulla farmacocinetica di canagliflozin attraverso il sistema del citocromo P450 è improbabile.

    Composizione e proprietà:

    In 1 compressa di Invokan, rivestita con film da 100 mg, contiene:

    Principio attivo: 102,0 mg di canagliflozine emidrato, che equivale a 100,0 mg di canagliflozin. Eccipienti (core): cellulosa microcristallina 39,26 mg, lattosio anidro 39,26 mg, sodio croscarmelloso 12,00 mg, iperrolo 6,00 mg, magnesio stearato 1,48 mg. Sostanze ausiliarie (shell): colorante Opadry II 85F92209 giallo (alcool polivinilico parzialmente idrolizzato, 40,00%, biossido di titanio 24,25%, macrogol 3350 20,20%, talco 14,80%, ossido di ferro giallo ( E172) 0,75%) - 8,00 mg.

    In 1 compressa di Invokan, rivestita con film 300 mg, contiene:

    306,0 mg di canagliflozine emidrato, equivalente a 300,0 mg di canagliflozin. Eccipienti (core): cellulosa microcristallina 117,78 mg, lattosio anidro 117,78 mg, sodio croscarmelloso 36,00 mg, iprolosi 18,00 mg, magnesio stearato 4,44 mg. Eccipienti (shell): colorante Opadry II 85F18422 bianco (composto da alcool polivinilico parzialmente idrolizzato, 40,00% di biossido di titanio 25,00%, macrogol 3350 20,20%, talco 14,80%) - 18,00 mg.

    Compresse rivestite con film.

    La preparazione di Invokan è necessaria per il trattamento del diabete di tipo 2 negli adulti. La terapia prevede una combinazione di un rigoroso cibo dietetico e un regolare esercizio fisico.

    La glicemia sarà significativamente migliorata a causa della monoterapia e del trattamento combinato con altri agenti ipoglicemizzanti.

    Invokana

    • Johnson and Johnson, Stati Uniti
    • Data di scadenza: fino al 01.06.2019
    • Johnson and Johnson, Stati Uniti
    • Data di scadenza: fino al 07/01/2019

    Istruzioni per l'uso di Invokana

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    Modulo di rilascio

    Compresse rivestite con film

    struttura

      1 compressa, rivestita con film da 100 mg, contiene:
      102,0 mg di kanagliflozin emidrato, equivalente a 100,0 mg di kanagliflozin.
      Eccipienti (core): cellulosa microcristallina 39,26 mg, lattosio anidro 39,26 mg, sodio croscarmelloso 12,00 mg, iperrolo 6,00 mg, magnesio stearato 1,48 mg.
      Sostanze ausiliarie (shell): colorante Opadry II 85F92209 giallo (alcool polivinilico parzialmente idrolizzato, 40,00%, biossido di titanio 24,25%, macrogol 3350 20,20%, talco 14,80%, ossido di ferro giallo ( E172) 0,75%) - 8,00 mg.
      1 compressa, rivestita con film 300 mg, contiene:
      306,0 mg di canagliflozine emidrato, equivalente a 300,0 mg di canagliflozin.
      Eccipienti (core): cellulosa microcristallina 117,78 mg, lattosio anidro 117,78 mg, sodio croscarmelloso 36,00 mg, iprolosi 18,00 mg, magnesio stearato 4,44 mg.
      Eccipienti (shell): colorante Opadry II 85F18422 bianco (composto da alcool polivinilico parzialmente idrolizzato, 40,00% di biossido di titanio 25,00%, macrogol 3350 20,20%, talco 14,80%) - 18,00 mg.

    imballaggio

    Compresse rivestite con film da 100 mg e 300 mg.
    Su 10 compresse in blister polivinilcloruro / alluminio.
    1, 3, 9 o 10 blister insieme alle istruzioni per l'uso in una scatola di cartone.

    Azione farmacologica

    È stato dimostrato che nei pazienti con diabete mellito vi è un aumento del riassorbimento renale del glucosio, che può contribuire a un persistente aumento della concentrazione di glucosio. La proteina di trasporto del glucosio di sodio 2 (SGLT2), espressa nel tubulo renale prossimale, è responsabile della maggior parte del riassorbimento di glucosio dal lume del tubulo.
    Canagliflozin è un inibitore della proteina di trasporto del glucosio sodico 2. Inibendo SGLT2, canagliflozin riduce il riassorbimento del glucosio filtrato e riduce la soglia renale del glucosio (PPG), aumentando così la secrezione di glucosio nelle urine, che porta ad una diminuzione della concentrazione di glucosio nel plasma sanguigno mediante insulina. meccanismo indipendente nei pazienti con diabete di tipo 2.
    Un aumento dell'escrezione urinaria di glucosio attraverso l'inibizione di SGLT2 porta anche alla diuresi osmotica, un effetto diuretico porta ad una diminuzione della pressione sanguigna sistolica; un aumento dell'eliminazione del glucosio nelle urine porta a una perdita di calorie e, di conseguenza, a una diminuzione del peso corporeo.
    Negli studi di fase III, in cui è stato condotto il test di tolleranza con una colazione mista, l'uso di canagliflozin alla dose di 300 mg ha determinato una diminuzione più pronunciata delle fluttuazioni nel livello di glicemia postprandiale rispetto a una dose di 100 mg. Questo effetto può essere in parte dovuto all'inibizione locale della proteina SGLT1 intestinale, date alte concentrazioni transitorie di canagliflozin nel lume intestinale prima dell'assorbimento del farmaco (canagliflozin è un inibitore SGLT1 a basso potenziale). Non è stato rilevato malassorbimento nell'uso di kanagliflozin.
    Effetti farmacodinamici:
    Negli studi clinici, dopo somministrazione orale singola e ripetuta di canagliflozin in pazienti con diabete di tipo 2, la soglia renale per il glucosio è stata ridotta in modo dose-dipendente e l'escrezione urinaria di glucosio è aumentata. Il valore iniziale della soglia renale per il glucosio era di circa 13 mmol / l, la massima diminuzione della soglia glicemica media delle 24 ore è stata osservata con un dosaggio di 300 mg una volta al giorno e variava da 4 a 5 mmol / l, il che indica un basso rischio di ipoglicemia a trattamento di fondo. In uno studio clinico che ha utilizzato kanagliflozin in dosi da 100 a 300 mg una volta al giorno per i pazienti con diabete mellito di tipo 2 per 16 giorni, la soglia renale per il glucosio è stata ridotta e l'escrezione urinaria è aumentata continuamente. La concentrazione di glucosio nel plasma sanguigno è diminuita in modo dose-dipendente il primo giorno di utilizzo, seguita da una diminuzione costante della concentrazione plasmatica di glucosio a stomaco vuoto e dopo aver mangiato.
    L'uso di una singola dose di 300 mg di canagliflozin prima di un pasto a calorie miste con pazienti con diabete di tipo 2 ha causato un ritardo nell'assorbimento di glucosio a livello intestinale e una diminuzione della glicemia postprandiale da parte di meccanismi renali ed extrarenali.
    Negli studi clinici, 60 volontari sani hanno ricevuto una volta per via orale 300 mg di canagliflozin, 1200 mg di canagliflozin (4 volte superiori alla dose massima raccomandata), moxifloxacina e placebo. Non ci sono stati cambiamenti significativi nell'intervallo QT, sia quando è stata applicata la dose raccomandata di 300 mg sia quando è stata applicata la dose di 1200 mg. Alla dose di 1200 mg, la concentrazione plasmatica di picco di canagliflozina era circa 1,4 volte più alta della concentrazione massima di equilibrio dopo l'assunzione di una dose di 300 mg una volta al giorno.
    Glicemia a stomaco vuoto:
    Negli studi clinici, l'uso di canagliflozina come monoterapia o integratore alla terapia con uno o due farmaci ipoglicemizzanti orali ha portato a variazioni medie nella glicemia a digiuno rispetto al livello iniziale rispetto al placebo da -1,2 mmol / l a -1,9 mmol / l quando si usa il dosaggio di 100 mg e da -1,9 mmol / l a -2,4 mmol / l - quando si applica il dosaggio di 300 mg, rispettivamente. Questo effetto era vicino al massimo dopo il primo giorno di terapia e persisteva per tutto il periodo di trattamento.
    Glicemia postprandiale:
    Negli studi clinici sull'uso di canagliflozin come monoterapia o terapia aggiuntiva a uno o due agenti ipoglicemizzanti orali, la glicemia postprandiale è stata misurata dopo aver applicato un test di tolleranza con una colazione mista standardizzata. L'uso di canagliflozin ha comportato una riduzione media del livello di glicemia postprandiale rispetto al basale rispetto al placebo da -1,5 mmol / l a -2,7 mmol / l - utilizzando un dosaggio di 100 mg e da -2,1 mmol / l a -3,5 mmol / l - quando si usa un dosaggio di 300 mg, rispettivamente, in connessione con una diminuzione della concentrazione di glucosio prima di un pasto e una diminuzione delle fluttuazioni nel livello della glicemia postprandiale.
    Peso corporeo:
    Canagliflozin 100 mg e 300 mg in monoterapia e come terapia aggiuntiva doppia o tripla ha causato una riduzione statisticamente significativa della percentuale di peso corporeo nell'arco di 26 settimane, rispetto al placebo. Per due studi a 52 settimane controllati attivi che hanno confrontato canagliflozin con glimepiride e sitagliptin, una riduzione media costante e statisticamente significativa della percentuale di peso corporeo per canfliflozin in aggiunta a metformina era -4,2% e -4,7% per canflyflozin 100 mg e 300 mg, rispettivamente, rispetto alla combinazione di glimepiride e metformina (1,0%) e -2,5% per canagliflozin 300 mg in associazione con metformina e sulfonilurea, rispetto a sitagliptin in associazione con metformina e sulfonilurea (0,3%).
    Pressione sanguigna:
    Negli studi controllati con placebo, il trattamento con kanagliflozin 100 mg e 300 mg ha causato una diminuzione media della pressione arteriosa sistolica di 3,9 mm Hg. e -5,3 mm Hg rispettivamente, rispetto al placebo (-0,1 mm) e un effetto minore sulla pressione diastolica con una variazione del valore medio di canagliflozin 100 mg e 300 mg -2,1 mm Hg. e -2,5 mm Hg di conseguenza, rispetto al placebo (-0,3 mm).
    Non ci sono stati cambiamenti significativi nella frequenza cardiaca.
    La funzione delle cellule beta:
    Studi sull'uso di canagliflozin in pazienti con diabete di tipo 2 indicano un miglioramento della funzione beta-cellulare, secondo una valutazione del modello di omeostasi per la funzione di queste cellule (HOMA2-% B) e un miglioramento del tasso di secrezione di insulina quando si utilizza il test di tolleranza mista a colazione.

    Invokana, indicazioni per l'uso

    Diabete di tipo 2 negli adulti combinato con dieta ed esercizio fisico per migliorare il controllo glicemico come:

    • monoterapia
    • Come parte della terapia combinata con altri farmaci ipoglicemizzanti, inclusa l'insulina.

    Controindicazioni

    Ipersensibilità a cangliglozin o qualsiasi eccipiente del farmaco; diabete di tipo 1; chetoacidosi diabetica; grave insufficienza renale; grave insufficienza epatica; gravidanza e allattamento al seno; età da bambini fino a 18 anni.

    Dosaggio e somministrazione

    Si consiglia l'assunzione di Canagliflozin per via orale una volta al giorno, preferibilmente prima di colazione.

    Adulti (≥18 anni)
    La dose raccomandata di canagliflozin è di 100 mg o 300 mg una volta al giorno; la ricezione è preferibilmente effettuata prima di colazione.
    Se kanagliflozin viene utilizzato in aggiunta alla terapia insulinica o agli agenti che ne aumentano la secrezione (ad esempio i derivati ​​sulfonilurea), si può prendere in considerazione la possibilità di utilizzare dosi più basse dei suddetti farmaci per ridurre il rischio di ipoglicemia.
    Canagliflozin ha un effetto diuretico. In pazienti trattati con diuretici, in pazienti con compromissione della funzionalità renale di moderata gravità [con velocità di filtrazione glomerulare (GFR) da 30 a 2 ] o pazienti di età ≥75 anni, si è verificato uno sviluppo più frequente di reazioni indesiderate associate a una diminuzione del volume intravascolare (per esempio, capogiri posturali, ipotensione ortostatica o ipotensione arteriosa). Pertanto, in questi pazienti, si raccomanda l'uso di kangagloflozin nella dose iniziale di 100 mg una volta al giorno. Nei pazienti con segni di ipovolemia, si raccomanda di iniziare l'aggiustamento di questa condizione prima del trattamento con cangliflozin. Nei pazienti che assumono canagliflozin in una dose di 100 mg con una buona tollerabilità, che necessitano di un ulteriore controllo glicemico, è consigliabile aumentare la dose a 300 mg.

    Salta la dose
    Se una dose viene dimenticata, dovrebbe essere presa il prima possibile; tuttavia, non dovresti assumere una dose doppia in un giorno.

    Categorie di pazienti speciali

    Bambini sotto i 18 anni
    La sicurezza e l'efficacia di canagliflozin nei bambini non sono state studiate.

    Pazienti anziani
    I pazienti di età ≥75 anni devono ricevere 100 mg una volta al giorno come dose iniziale. Con una buona dose-tolleranza di 100 mg, i pazienti che necessitano di un ulteriore controllo glicemico, è consigliabile aumentare la dose a 300 mg.

    Disfunzione renale
    In pazienti con compromissione della funzionalità renale lieve (velocità di filtrazione glomerulare stimata (GFR) da 60 a 2 ), non è richiesto un aggiustamento della dose.
    Nei pazienti con compromissione della funzionalità renale di moderata gravità, si raccomanda di utilizzare il farmaco nella dose iniziale di 100 mg una volta al giorno. Con una buona dose-tolleranza di 100 mg, i pazienti che necessitano di un ulteriore controllo glicemico, è consigliabile aumentare la dose a 300 mg.
    Canagliflozin non è raccomandato nei pazienti con insufficienza renale grave (GFR 2 ), insufficienza renale cronica allo stadio terminale (CRF) o nei pazienti in dialisi, poiché si prevede che kanagliflozin sarà inefficace in queste popolazioni di pazienti.

    Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

    gravidanza
    Non sono stati condotti studi sull'uso di kanaglflozina in donne in gravidanza. Gli studi sugli animali non indicano un effetto tossico diretto o indiretto sul sistema riproduttivo. L'uso di kanagliflozina è controindicato durante la gravidanza.

    Periodo di allattamento al seno
    Canagliflozin è controindicato nelle donne durante l'allattamento perché, in base ai dati farmacodinamici / tossicologici disponibili ottenuti durante studi preclinici, la canagliflozin passa nel latte materno.

    Effetti collaterali

    Dati sulle reazioni avverse osservate durante gli studi clinici 1 canagliflozin con una frequenza ≥2%, sistematizzata rispetto a ciascuno dei sistemi d'organo, a seconda della frequenza di insorgenza utilizzando la seguente classificazione: molto frequente (≥1 / 10), frequente (≥1 / 100, 2, bocca secca

    Patologie renali e del tratto urinario:
    Frequenti: poliuria e pollakiuria 3, urgenza di urinare, infezione del tratto urinario 4, urosepsi.

    Violazioni degli organi genitali e della mammella:
    Frequenti: balanite e balanopostite 5, candidosi vulvovaginale 6, infezioni vaginali.

    1 Compresa la monoterapia e la terapia aggiuntiva con metformina, metformina e sulfonilurea, nonché metformina e pioglitazone.
    2 La categoria "sete" include il termine "sete" e questa categoria include anche il termine "polidipsia".
    3 La categoria "poliuria o pollakiuria" include i termini "poliuria", questa categoria include anche i termini "un aumento del volume di urina rilasciata", "nocturia".
    4 La categoria "infezioni del tratto urinario" include il termine "infezioni del tratto urinario" e include anche i termini "cistite" e "infezioni renali".
    5 La categoria "balanite o balanopostite" comprende i termini "balanite" e "balanopostite", nonché i termini "balanite candidale" e "infezioni fungine genitali".
    6 La categoria "candidosi vulvovaginale" comprende i termini "candidosi vulvovaginale", "infezioni fungine vulvovaginali", "vulvovaginite", nonché i termini "vulvite" e "infezioni fungine genitali".
    Altre reazioni indesiderabili sviluppate in studi controllati con placebo di canagliflozin con una frequenza 2 ) e pazienti di età ≥75 anni, c'era una maggiore frequenza di queste reazioni avverse. Nel condurre uno studio sui rischi cardiovascolari, la frequenza di reazioni avverse gravi associate a una diminuzione del volume intravascolare non è aumentata con l'uso di kanagliflozin, i casi di interruzione del trattamento a causa dello sviluppo di reazioni indesiderate di questo tipo sono stati infrequenti.

    Ipoglicemia se usata in aggiunta alla terapia insulinica o aumentando la sua secrezione

    Quando kanagliflozin è stato utilizzato in aggiunta alla terapia con derivati ​​dell'insulina o sulfonilurea, lo sviluppo di ipoglicemia è stato segnalato più frequentemente. Ciò è coerente con l'aumento previsto della frequenza dell'ipoglicemia nei casi in cui un farmaco, il cui uso non è accompagnato dallo sviluppo di questa condizione, viene aggiunto all'insulina o ai farmaci che ne aumentano la secrezione (ad esempio, un derivato del sulfonilurea).

    Cambiamenti nei parametri di laboratorio

    Aumento della concentrazione di potassio nel siero
    Casi di aumentata concentrazione di potassio sierico (> 5,4 mEq / L e superiore del 15% rispetto alla concentrazione iniziale) sono stati osservati nel 4,4% dei pazienti trattati con canagliflozin alla dose di 100 mg e nel 7,0% dei pazienti trattati con canagliflozin alla dose di 300 mg e nel 4,8% dei pazienti trattati con placebo. Occasionalmente si è osservato un aumento più pronunciato della concentrazione sierica di potassio in pazienti con compromissione della funzione renale moderata, che in precedenza aveva avuto un aumento della concentrazione di potassio e / o che ha ricevuto diversi farmaci che riducono l'escrezione di potassio (diuretici risparmiatori di potassio e inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina). In generale, un aumento della concentrazione di potassio era transitorio e non richiedeva un trattamento speciale.

    Aumento della creatinina sierica e delle concentrazioni di urea
    Durante le prime sei settimane dopo l'inizio del trattamento, c'è stato un leggero aumento medio della concentrazione di creatinina (30%) rispetto al livello iniziale osservato in qualsiasi stadio del trattamento, era del 2,0% - quando si usava canagliflozin alla dose di 100 mg, 4,1% - a l'uso del farmaco alla dose di 300 mg e al 2,1% - con placebo. Queste riduzioni della GFR erano spesso transitorie e alla fine dello studio, una riduzione simile della GFR è stata osservata in un numero inferiore di pazienti. Secondo un'analisi combinata di pazienti con insufficienza renale moderatamente grave, la proporzione di pazienti con una riduzione più significativa del GFR (> 30%) rispetto al livello di base osservato in qualsiasi stadio del trattamento è stata del 9,3% - utilizzando canagliflozin 100 mg, 12, 2% - se usato a una dose di 300 mg e 4,9% - quando si usa un placebo. Dopo la sospensione di canagliflozin, questi cambiamenti negli indici di laboratorio hanno subito un andamento positivo o sono tornati al livello iniziale.

    Aumento della concentrazione di lipoproteine ​​a bassa densità (LDL)
    È stato osservato un aumento dose-dipendente della concentrazione di LDL durante l'uso di kanagliflozin. Le variazioni medie delle LDL come percentuale della concentrazione iniziale rispetto al placebo sono state 0,11 mmol / l (4,5%) e 0,21 mmol / l (8,0%) con canagliflozin 100 mg e 300 mg, rispettivamente. Le concentrazioni medie di LDL al basale erano 2,76 mmol / L, 2,70 mmol / L e 2,83 mmol / L con canagliflozin somministrato a dosi di 100 e 300 mg e placebo, rispettivamente.

    Aumento della concentrazione di emoglobina
    Quando si utilizzava kanagliflozin in dosi di 100 mg e 300 mg, si osservava un lieve aumento della variazione percentuale media della concentrazione di emoglobina rispetto al basale (3,5% e 3,8%, rispettivamente) rispetto a una lieve diminuzione nel gruppo placebo (-1,1%). C'è stato un piccolo aumento paragonabile della variazione percentuale media nel conteggio degli eritrociti e dell'ematocrito rispetto al basale. La maggior parte dei pazienti ha avuto un aumento della concentrazione di emoglobina (> 20 g / l), che si è verificata nel 6,0% dei pazienti trattati con canagliflozin alla dose di 100 mg, nel 5,5% dei pazienti trattati con canagliflozin alla dose di 300 mg e in 1, 0% dei pazienti che ricevono placebo. La maggior parte dei valori è rimasta nell'intervallo normale.

    Diminuzione della concentrazione di acido urico nel siero
    Usando kanagliflozin in dosi di 100 mg e 300 mg, si è registrata una moderata diminuzione della concentrazione media di acido urico dal livello iniziale (-10,1% e -10,6%, rispettivamente) rispetto al placebo, con l'uso di un leggero aumento della concentrazione media dall'iniziale (1,9%). La diminuzione della concentrazione sierica di acido urico nei gruppi di kanagliflozin era massima o vicina al massimo alla settimana 6 e si è mantenuta per tutta la durata della terapia. C'è stato un aumento transitorio della concentrazione di acido urico nelle urine. In base ai risultati dell'analisi combinata dell'uso di canagliflozin in dosi di 100 mg e 300 mg, è stato dimostrato che l'incidenza di nefrolitiasi non è aumentata.

    Sicurezza cardiovascolare
    Non vi è stato alcun aumento del rischio cardiovascolare con kanagliflozin rispetto al gruppo placebo.

    Istruzioni speciali

    L'uso di canagliflozin in pazienti con diabete di tipo 1 non è stato studiato, pertanto il suo uso è controindicato in questa categoria di pazienti.
    Canagliflozin è controindicato nella chetoacidosi diabetica, in pazienti con insufficienza renale cronica allo stadio terminale (CRF) o in dialisi, poiché tale trattamento non sarà efficace in questi casi clinici.

    Cancerogenicità e mutagenicità
    I dati preclinici non dimostrano un rischio specifico per l'uomo, in base ai risultati degli studi farmacologici di sicurezza, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, tossicità riproduttiva e ontogenetica.

    fertilità
    L'effetto di canagliflozin sulla fertilità nell'uomo non è stato studiato. Nessun effetto sulla fertilità è stato osservato negli studi sugli animali.

    Ipoglicemia con uso simultaneo con altri farmaci ipoglicemici
    È stato dimostrato che l'uso di canagliflozin come monoterapia o integratore di agenti ipoglicemizzanti (il cui uso non è accompagnato dallo sviluppo dell'ipoglicemia), raramente ha portato allo sviluppo dell'ipoglicemia. È noto che l'insulina e gli agenti ipoglicemizzanti che aumentano la sua secrezione (ad esempio i derivati ​​sulfonilurea) causano lo sviluppo dell'ipoglicemia. Quando canagliflozin è stato utilizzato in aggiunta alla terapia insulinica o agli agenti che aumentano la sua secrezione (ad esempio i derivati ​​sulfonilurea), l'incidenza di ipoglicemia è risultata superiore rispetto al placebo.
    Pertanto, al fine di ridurre il rischio di ipoglicemia, si raccomanda di ridurre la dose di insulina o agenti che aumentano la sua secrezione.

    Diminuzione del volume intravascolare
    Canagliflozin ha un effetto diuretico aumentando l'escrezione di glucosio dai reni, provocando diuresi osmotica, che può portare a una diminuzione del volume intravascolare. In studi clinici kanagliflozina aumento delle reazioni avverse associate con una diminuzione del volume intravascolare (per esempio, vertigini posturale, ipotensione ortostatica o ipotensione), frequentemente osservate durante i primi tre mesi, quando applicato kanagliflozina 300 mg. I pazienti che possono essere più suscettibili alle reazioni indesiderate associate a una riduzione del volume intravascolare comprendono i pazienti che ricevono diuretici "ad anello", pazienti con funzionalità renale compromessa di gravità moderata e pazienti di età ≥75 anni.
    I pazienti devono riportare i sintomi clinici della riduzione del volume intravascolare. Queste reazioni avverse hanno spesso portato alla cessazione dell'uso di kanagliflozin e spesso con la somministrazione continua di kanagliflozin sono state corrette modificando il regime di farmaci antipertensivi (compresi i diuretici). Nei pazienti con una diminuzione del volume intravascolare, è necessario garantire l'aggiustamento di questa condizione prima del trattamento con canagliflozin.
    Durante le prime sei settimane di trattamento con canagliflozin, ci sono stati casi di una lieve riduzione media della velocità di filtrazione glomerulare (GFR) stimata a causa di una diminuzione del volume intravascolare. In pazienti predisposti a una maggiore diminuzione del volume intravascolare, come sopra indicato, è stata talvolta osservata una diminuzione più significativa della GFR (> 30%), che è stata successivamente risolta e occasionalmente ha richiesto interruzioni nel trattamento con canaglyflozin.

    Infezioni fungine dei genitali
    Negli studi clinici, l'incidenza della candidosi vulvovaginale (compresa vulvovaginite e infezioni fungine vulvovaginali) è risultata più elevata nelle donne che hanno ricevuto canagliflozin rispetto al gruppo placebo. Un paziente con una storia di candidosi vulvovaginale che ha ricevuto la terapia con canagliflozin ha più probabilità di sviluppare questa infezione. Tra i pazienti trattati con canagliflozin, il 2,3% ha avuto più di un episodio di infezione. La maggior parte delle segnalazioni di candidosi vulvovaginale riguardavano i primi quattro mesi dopo l'inizio del trattamento con canagliflozin. Lo 0,7% di tutti i pazienti ha interrotto l'assunzione di kanagliflozina a causa della candidosi vulvovaginale. La diagnosi di candidosi vulvovaginale, di regola, è stata stabilita solo sulla base di sintomi. Negli studi clinici, è stata osservata l'efficacia del trattamento antifungino locale o orale prescritto da un medico o da solo sullo sfondo della terapia in corso con canagliflozin.
    Negli studi clinici, balanite candidosa o balanopostite era più comune nei pazienti trattati con canagliflozin a dosi di 100 mg e 300 mg rispetto al gruppo placebo. Balanitis o balanoposthitis si sono sviluppati, in primo luogo, in uomini che non sono stati sottoposti a circoncisione e più spesso si sono sviluppati in uomini con balanitis o balanopostit nella storia. Nello 0,9% dei pazienti trattati con kangagloflozin, c'era più di un episodio di infezione. Lo 0,5% di tutti i pazienti ha interrotto l'assunzione di kanagliflozin a causa di balanite candidale o balanopostite. Negli studi clinici, nella maggior parte dei casi, l'infezione è stata trattata con agenti antifungini locali prescritti da un medico o presi da soli sullo sfondo della terapia in corso con kanagliflozin. Sono stati segnalati rari casi di fimosi e talvolta viene eseguita una circoncisione.

    Fratture ossee
    Lo studio esiti cardiovascolari in 4327 pazienti con malattia cardiovascolare o diagnosticata elevata prevalenza rischio cardiovascolare del verificarsi di fratture ossee è stata del 16,3, 16,4 e 10,8 per 1000 pazienti-anni di utilizzo Invokana ® in dosi di 100 mg e 300 mg e placebo, rispettivamente. Uno squilibrio nell'incidenza delle fratture si è verificato nelle prime 26 settimane di terapia.
    Nell'analisi cumulativa di altri studi del farmaco Invokan ®, che comprendeva circa 5800 pazienti con diabete della popolazione generale, l'incidenza delle fratture ossee era 10,8, 12,0 e 14,1 per 1.000 anni-paziente di utilizzo del farmaco Invokan ® in dosi di 100 mg e 300 mg e placebo, rispettivamente.
    Durante le 104 settimane di trattamento, kanagliflozin non ha influenzato negativamente la densità minerale ossea.

    Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi

    Non è stato dimostrato che canagliflozin possa influenzare la capacità di guidare e utilizzare macchinari. Tuttavia, i pazienti devono essere consapevoli del rischio di ipoglicemia quando viene utilizzato kanagliflozina in aggiunta alla terapia con insulina o farmaci che aumentano la sua secrezione, un aumento del rischio di reazioni avverse associate a una diminuzione del volume intravascolare (vertigini posturale), e un deterioramento della capacità di gestire veicoli e meccanismi nello sviluppo di reazioni indesiderabili.

    Interazione farmacologica

    Interazioni farmacologiche (dati in vitro)

    Canagliflozin non ha indotto l'espressione degli isoenzimi del sistema CYP450 (3A4, 2C9, 2C19, 2B6 e 1A2) nella coltura di epatociti umani. Inoltre non inibisce isoenzimi del citocromo P450 (1A2, 2A6, 2C19, 2D6 o 2E1), e CYP2B6 debolmente inibito, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4, secondo i test di laboratorio usando microsomi di fegato umano. Studi in vitro hanno dimostrato che kanagliflozin è un substrato degli enzimi UGT1A9 e UGT2B4, che metabolizzano i farmaci, e i trasportatori di farmaci della P-glicoproteina (P-gp) e MRP2. Canagliflozin è un debole inibitore della P-gp.

    Canagliflozin è minimamente sottoposto al metabolismo ossidativo. Pertanto, l'effetto clinicamente significativo di altri farmaci sulla farmacocinetica di canagliflozin attraverso il sistema del citocromo P450 è improbabile.

    Effetti di altri farmaci su canagliflozin

    Prove cliniche indicano che il rischio di interazioni significative con i farmaci concomitanti è basso.

    Farmaci che inducono gli enzimi della famiglia UDF-glucuronil transferasi (UGT) e trasportatori di farmaci

    Uso simultaneo con rifampicina, un induttore non selettivo di un numero di enzimi della famiglia UGT e trasportatori di farmaci, tra cui UGT1A9, UGT2B4, P-gp e MRP2, hanno ridotto l'esposizione di cangliflozin. Ridurre l'esposizione a canagliflozin può portare a una diminuzione della sua efficacia. Se scopo desiderato induttore UGT famiglia di enzimi e trasportatori di farmaci (ad esempio, rifampicina, fenitoina, fenobarbital, ritonavir) simultaneamente con kanagliflozinom necessaria per controllare la concentrazione di emoglobina glicata HbA1c nei pazienti che assumono canagliflozin in una dose di 100 mg 1 volta / giorno e per fornire la possibilità di aumentare la dose di canagliflozin a 300 mg 1 volta / giorno, se è necessario un ulteriore controllo della glicemia.

    Preparati che inibiscono gli enzimi della famiglia UDF-glucuronil transferasi (UGT) e trasportatori di farmaci

    Probenecid: uso kanagliflozina combinato con probenecid, inibitori non selettivi di diversi enzimi della famiglia UGT e vettori medicinali, tra cui UGT1A9 e MRP2, ha avuto un effetto clinicamente significativo sulla farmacocinetica kanagliflozina. Poiché kanagliflozin è sottoposto a glukuronirovaniyu due diversi enzimi della famiglia UGT e glukuronirovanie caratterizzato da alta attività / bassa affinità, lo sviluppo di effetti clinicamente significativi di altri farmaci sulla farmacocinetica di glyagloflozin mediante glucuronidazione è improbabile.

    Ciclosporina: Interazione farmacocinetica clinicamente significativa con l'uso simultaneo di canagliflozin con ciclosporina, un inibitore della glicoproteina P (P-gp), CYP3A e diversi trasportatori di farmaci, tra cui MRP2 non è stato osservato. È stato notato lo sviluppo di "maree" inespresse e transitorie con l'uso simultaneo di kanagliflozina e ciclosporina. Non è raccomandato effettuare un aggiustamento della dose di canagliflozin Non sono previste interazioni farmacologiche significative con altri inibitori della P-gp.

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